发明名称 |
取代的异穿心莲内酯衍生物的用途 |
摘要 |
本发明涉及通式(I)化合物及其药学上可接受的盐在用于制备药品中的用途,具体地说是用于制备COX-2表达抑制剂和/或TNF-α抑制剂和/或IL-6抑制剂的用途。 |
申请公布号 |
CN101028260A |
申请公布日期 |
2007.09.05 |
申请号 |
CN200710019982.9 |
申请日期 |
2007.02.06 |
申请人 |
中国药科大学 |
发明人 |
张惠斌;黄文龙;李晶;周慧萍 |
分类号 |
A61K31/343(2006.01);A61K31/365(2006.01);A61K31/381(2006.01);A61K31/407(2006.01);A61P1/00(2006.01);A61P1/02(2006.01);A61P1/04(2006.01);A61P1/18(2006.01);A61P3/04(2006.01);A61P3/10(2006.01);A61P7/00(2006.01);A61P9/04(2006.01);A61P9/10(2006.01);A61P11/00(2006.01);A61P11/06(2006.01);A61P17/00(2006.01);A61P17/06(2006.01);A61P19/02(2006.01);A61P19/04(2006.01);A61P19/06(2006.01);A61P25/08(2006.01);A61P25/16(2006.01);A61P25/24(2006.01);A61P25/28(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P31/00(2006.01);A61P31/12(2006.01);A61P31/18(2006.01);A61P35/00(2006.01);A61P35/02(2006.01) |
主分类号 |
A61K31/343(2006.01) |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.下述通式(I)化合物及其药用盐在制备COX-2表达抑制剂和/或TNF-α抑制剂和/或IL-6抑制剂中的用途:其中,R1代表氢,羟基,C1~C8的直链或支链的烷氧基,C1~C8的直链或支链的烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,取代或未取代的芳香氧基,取代或未取代的芳香酰基,取代或未取代的芳杂氧基,取代或未取代的芳杂酰基;R2代表羟基,C1~C8的直链或支链的烷氧基,C1~C8的直链或支链的烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,取代或未取代的芳香氧基,取代或未取代的芳香酰基,取代或未取代的芳杂氧基,取代或未取代的芳杂酰基,或R1与R2一起形成含有碳与氧的六元环;R3代表其中X代表氧,硫,氮,NR4;R4代表氢,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链的烷氧基,C1~C8的直链或支链的烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,取代或未取代的芳基,取代或未取代的芳香氧基,取代或未取代的芳香酰基,取代或未取代的芳杂基,取代或未取代的芳杂氧基,取代或未取代的芳杂酰基。上述取代或未取代的芳基中,取代的基团选自羟基,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链烷氧基,C1~C8的直链或支链烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,卤素,硝基,氨基。上述取代或未取代的芳香氧基中,取代的基团选自羟基,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链烷氧基,C1~C8的直链或支链烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,卤素,硝基,氨基。上述取代或未取代的芳香酰基中,取代的基团选自羟基,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链烷氧基,C1~C8的直链或支链烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,卤素,硝基,氨基。上述取代或未取代的芳杂基中,取代的基团选自羟基,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链烷氧基,C1~C8的直链或支链烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,卤素,硝基,氨基。上述取代或未取代的芳杂氧基中,取代的基团选自羟基,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链烷氧基,C1~C8的直链或支链烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,卤素,硝基,氨基。上述取代或未取代的芳杂酰基中,取代的基团选自羟基,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链烷氧基,C1~C8的直链或支链烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,卤素,硝基,氨基。 |
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