发明名称 COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO MODULADORES DE LA BETA-SECRETASA
摘要 SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE A ES ALQUILO(C1-C10), ALQUENILO(C2-C10), ALQUINILO(C2-C10), ENTRE OTROS; W ES -C(=O)-, -OC(=O)-, -NHC(=O)-, ENTRE OTROS; B ES R2-(CR2aR2a)h-, R2-O-(CR2aR2a)h, ENTRE OTROS, DONDE R2 ES ALQUILO(C1-C10), HALOALQUILO(C1-C10), ALQUENILO(C2-C10), ENTRE OTROS; R2a ES H, OH, NO2, CN, ENTRE OTROS; h ES DE 0 A 3; i ES DE 1 A 3; j ES DE 0 A 2; R3 ES H, CN, ALQUILO(C1-C10), ENTRE OTROS; R4 ES H, CN, ALQUENILO(C2-C10), ENTRE OTROS; R5 ES UN COMPUESTO DE FORMULA (a), (b), (c), ENTRE OTROS; DONDE X1 ES CR12, O, S O NR12; X2 ES CR12R12; Y1, Y2 E Y3 SON CADA UNO CR12R12, O, S O NR12; m ES DE 0 A 2; o ES DE 0 A 5; R10 ES H, HALO, CN, OH, ENTRE OTROS; R12 ES H, HALO, NH2, NO2, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-((1S,2R)-2-HIDROXI-1-(FENILMETIL)-3-(((4S)-2,6,6-TRIMETIL-4,5,6,7-TETRAHIDRO-1-BENZOFURAN-4-IL)AMINO)PROPIL)ACETAMIDA, N-((1S,2R)-3-(((4S)-2-ETIL-6,6-DIMETIL-4,5,6,7-TETRAHIDRO-1-BENZOTIEN-4-IL)AMINO)-2-HIDROXI-1-(FENILMETIL)PROPIL)-2-(2-OXO-1-PIRROLIDINIL)ACETAMIDA, N-((1S,2R)-1-((3-CIANOFENIL)METIL)-3-(((1R)-3,3-DIMETIL-7-(METILOXI)-4-OXO-1,2,3,4-TETRAHIDRO-1-NAFTALENIL)AMINO)-2-HIDROXIPROPIL)-2-(METILOXI)ACETAMIDA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DE LA ENZIMA BETA-SECRETASA SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER
申请公布号 PE06452007(A1) 申请公布日期 2007.08.24
申请号 PE20060001476 申请日期 2006.11.20
申请人 AMGEN INC. 发明人 ZHONG WENGE;HITCHCOCK STEPHEN;ALBRECHT BRIAN K.;BARTBERGER MICHAEL;BROWN JAMES;BROWN RYAN;CHAFFEE STUART CHARLES;CHENG YUAN;CROGHAN MICHAEL;GRACEFFA RUSSELL;HARRIED SCOTT;HICKMAN DEAN;HORNE DANIEL;HUNGATE RANDALL W.;JUDD TED;KALLER MATTHEW;KREIMAN CHARLES;LA DANIEL;LOPEZ PATRICIA;MASSE CRAIG E.;MONENSCHEIN HOLGER;NGUYEN THOMAS;NIXEY THOMAS;PATEL VINOD F.;PENNIGTON LEWIS;WEISS MATTHEW;XUE QIUFEN;YANG BRYANT
分类号 A61K31/44;A61P25/28;C07D405/12;C07D413/12 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人
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