发明名称 |
一种β-环丙胺基丙烯酸(酯)的合成方法 |
摘要 |
本发明提供了一种β-环丙胺基丙烯酸(酯)的合成方法,所述方法如下:(1)在有机溶剂1中,式(IV)所示的甲酸(酯)与式(V)所示的乙酸(酯),在碱金属或碱金属氢化物存在下,进行羟醛缩合反应生成式(II)所示的碱金属盐;(2)步骤(1)所得碱金属盐与铵盐在有机溶剂2中,进行胺取代及消除反应得到式(I)所示的β-环丙胺基丙烯酸(酯);本发明所述β-环丙胺基丙烯酸(酯)的合成方法反应简单,操作方便;采用廉价易得的甲酸(酯)与乙酸(酯)作为原料,避免使用昂贵的丙炔酸(酯),降低了成本;避免使用重金属铬,减少了污染物的排放。 |
申请公布号 |
CN101020647A |
申请公布日期 |
2007.08.22 |
申请号 |
CN200710067338.9 |
申请日期 |
2007.02.14 |
申请人 |
杭州师范学院;浙江大学;杭州广林生物医药有限公司;浙江京新药业股份有限公司 |
发明人 |
章鹏飞;顾海宁;张坤;汪劲松;李小玲 |
分类号 |
C07C227/16(2006.01);C07C229/30(2006.01) |
主分类号 |
C07C227/16(2006.01) |
代理机构 |
杭州天正专利事务所有限公司 |
代理人 |
黄美娟;王兵 |
主权项 |
1.一种式(I)所示的β-环丙胺基丙烯酸或β-环丙胺基丙烯酸酯的合成方法,其特征在于所述方法如下:(1)在有机溶剂1中,式(IV)所示的甲酸或甲酸酯与式(V)所示的乙酸或乙酸酯,在碱金属或碱金属氢化物存在下,进行羟醛缩合反应生成式(II)所示的碱金属盐;(2)步骤(1)所得碱金属盐与式(III)所示的铵盐在有机溶剂2中,进行胺取代及消除反应得到式(I)所示的β-环丙胺基丙烯酸或β-环丙胺基丙烯酸酯;式(I)、(II)、(III)、(IV)中:R1、R2各自独立为1~4个碳原子的烷基或H;X为无机酸或有机酸的阴离子,所述无机酸或有机酸为下列之一:HF,HCl,HBr,H2SO4,HNO3,H3PO4,H2CO3,甲酸,乙酸,丙酸,丁酸,氯乙酸,二氯乙酸,三氯乙酸,三氟乙酸,甲磺酸,苯磺酸,甲苯磺酸;Me为下列之一:Li,Na,K,Rb,Cs;所述有机溶剂1为下列之一:1)苯,2)烷基苯,3)脂环烃,4)烃,5)醚;所述有机溶剂2为下列之一或其中两种或两种以上的混合物:1)苯,2)烷基苯,3)卤代苯,4)烷基卤代苯,5)脂环烃,6)卤代烃,7)烷烃,8)醇;9)酯;10)醚;11)酮;12)羧酸衍生物类极性溶剂;13)含硫化合物类极性溶剂。 |
地址 |
310036浙江省杭州市下沙高教园区学林街 |