一种一锅法制备咖啡酸酯衍生物的方法

摘要

一种制备具有通式(I)的反式(E)结构咖啡酸酯衍生物的方法，此方法包括将丙二酸亚异丙酯与具有通式(II)的醇或酚在溶剂(一)存在下，回流，醇解反应4-7小时；冷却后向反应液中加入3，4-二羟基苯甲醛、溶剂(二)及催化剂，于0～120℃缩合反应5～36小时，后处理得产物；式(I)、式(II)中R为烷基、取代烷基、烯基、炔基、脂环基、芳香基及杂环基团；所述的溶剂(一)选自非极性溶剂；所述的溶剂(二)选自极性溶剂；所述的催化剂选自伯胺、仲胺或氨基酸。本发明所述的制备方法，采用廉价的3，4-二羟基苯甲醛为原料，操作简单、反应条件温和、收率好、成本低廉，而且产品均为单一的反式(E式)结构，无需要再对顺式、反式产物进行分离。

主权项

1.一种一锅法制备具有通式(I)的反式(E)结构咖啡酸酯衍生物的方法，此方法包括将丙二酸亚异丙酯与具有通式(II)的醇或酚在溶剂(一)存在下，回流，醇解反应4-7小时；冷却后向反应液中加入3，4-二羟基苯甲醛、溶剂(二)及催化剂，于0～120℃缩合反应5～36小时，后处理得产物；式(I)、式(II)中R为C₁-C₁₈烷基、C₁～C₁₈苯基取代烷基、C₆～C₁₈环烷基、烯丙基、丙炔基、2-硝基-2-甲基丙基、苯基、萘基；ROH(II)所述的溶剂(一)为非极性溶剂，选自下列之一：二氯甲烷、苯和甲苯；所述的溶剂(二)为极性溶剂，选自下列之一：三氯甲烷、乙酸、硝基苯、THF、二恶烷、DMF、DMSO、吡啶、乙醇和甲醇；所述的催化剂选自伯胺、仲胺或氨基酸，选自下列之一或下列的任意组合：苯胺、醋酸胺、哌啶、四氢吡咯、1，4-杂氧氮环己烷、胱氨酸和氨基乙酸。