噻唑啉酮4－单取代的喹啉

摘要

本发明涉及式(I)的噻唑啉酮单取代的喹啉衍生物，其中喹啉环在4位被单取代，该衍生物证明具有CDK1抗增殖活性，并且可以用作抗癌剂；还涉及制备该衍生物以及含有它们的药物的方法。

主权项

1.一种式I的化合物：其中R₁是氢、低级烷基、芳氧基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基；或-C(O)O[CH₂CH₂O]_p-R₉或-[CH₂CH₂O]_v-R₈；或R₂-(X)_n-X是低级亚烷基、羟基-低级亚烷基、亚环烷基、芳基-低级亚烷基、羧基-低级亚烷基、酰氨基-低级亚烷基、单-或二卤代低级亚烷基、氨基-低级亚烷基、单-或二-低级烷基氨基低级亚烷基或亚氨基-低级亚烷基；R₂是是芳基环；含有3至6个碳原子的环烷基环；含有3至5个碳原子和1至2个选自氧、氮和硫的杂原子的4至6元杂环烷基环；或含有1至2个选自氧、硫和氮的杂原子的5或6元杂芳环；R₅、R₆和R₇独立地选自羟基、低级烷基砜、羟基-低级烷基、氢、低级烷基、卤素、全氟低级烷基、低级烷氧基、氨基、单-或二低级烷基氨基，或当取代基R₅、R₆和R₇中的两个在环上的相邻碳原子上取代时，这两个取代基可以与它们相邻的、连接的碳原子一起形成芳基环；3至6元环烷基环；4至6元杂环烷基环；或4至6元杂芳环，所述的杂环烷基环和所述的杂芳环含有选自氧、氮或硫的1至2个杂原子；R₄是卤代基，-(O)_k(CH₂CH₂O)_y-R₁₀，-S-R₁₂或-O-(CH₂)_tR₁₄，是芳基环；含有3至6个碳原子的环烷基环；含有3～5个碳原子和选自氧、硫和氮的1至2个杂原子的4至6元杂环烷基环；或含有选自氧、硫和氮的1至2个杂原子的5至6元杂芳环；R₈、R₉、R₁₁、R₁₅和R₁₆独立地为氢或低级烷基；R₁₀和R₁₂是低级烷基；R₁₄是全氟低级烷基或-NR₁₅R₁₆；R₁₇和R₁₈独立地为氢、低级烷基或n和k是0至1的整数；m、w、y和z是0至3的整数；p是0至6的整数；并且v和t是1至6的整数；或者其中R₂含有杂环烷基环或杂芳环中的氮的化合物的N-氧化物，其中R₂含有杂环烷基环或杂芳环中的硫的砜；或者其药用盐。