选择性稠合的杂环及其应用

摘要

本发明涉及具有式(I)结构的新型化合物、它们的药物组合物和它们的使用方法。这些新型化合物提供了对于癌症的治疗或预防。

主权项

1.式(I)化合物：包括其药学上可接受的盐，其中：X选自C或S，条件是当X是S时Y是C；Y选自C或O或S，条件是当Y是C时X不是C；m是0或1；R¹是F，此时m是1；R²选自C_1-3烷基；n是2或3；R³和R⁴独立选自H或C_1-2烷基；R⁵选自F、Cl、Br或C_1-2烷基；p是1或2；选自N-(3-氨基-丙基)-N-{1-[5-(3-氟-苄基)-3-甲基-4-氧代-4，5-二氢-异噻唑并[5，4-d]嘧啶-6-基]-丙基}-4-甲基-苯甲酰胺；N-(3-氨基-丙基)-N-{1-[5-(3-氟-苄基)-3-甲基-4-氧代-4，5-二氢-异噻唑并[5，4-d]嘧啶-6-基]-2-甲基-丙基}-4-甲基-苯甲酰胺；N-(2-氨基-乙基)-N-[1-(5-苄基-3-甲基-4-氧代-4，5-二氢-异噻唑并[5，4-d]嘧啶-6-基)-2-甲基-丙基]-4-溴-苯甲酰胺；N-(2-氨基-乙基)-N-[1-(5-苄基-3-甲基-4-氧代-4，5-二氢-异噻唑并[5，4-d]嘧啶-6-基)-2-甲基-丙基]-4-甲基-苯甲酰胺；N-(2-氨基-乙基)-N-[1-(5-苄基-3-甲基-4-氧代-4，5-二氢-异噻唑并[5，4-d]嘧啶-6-基)-2-甲基-丙基]-3-氟-4-甲基-苯甲酰胺；N-(3-氨基-丙基)-N-[1-(5-苄基-3-甲基-4-氧代-4，5-二氢-异噻唑并[5，4-d]嘧啶-6-基)-2-甲基-丙基]-3-氟-4-甲基-苯甲酰胺；N-(3-氨基-丙基)-N-[1-(5-苄基-3-甲基-4-氧代-4，5-二氢-异噻唑并[5，4-d]嘧啶-6-基)-2-甲基-丙基]-4-溴-苯甲酰胺；N-[1-(5-苄基-3-甲基-4-氧代-4，5-二氢-异噻唑并[5，4-d]嘧啶-6-基)-2-甲基-丙基]-N-(3-二甲基氨基-丙基)-4-甲基-苯甲酰胺；N-[1-(5-苄基-3-甲基-4-氧代-4，5-二氢-异噻唑并[5，4-d]嘧啶-6-基)-2-甲基-丙基]-N-(3-二甲基氨基-丙基)-4-溴-苯甲酰胺；N-[1-(5-苄基-3-甲基-4-氧代-4，5-二氢-异噻唑并[5，4-d]嘧啶-6-基)-2-甲基-丙基]-N-(3-二甲基氨基-丙基)-3-氟-4-甲基-苯甲酰胺；N-(3-氨基-丙基)-N-{1-[5-(3-氟-苄基)-3-甲基-4-氧代-4，5-二氢-异唑并[5，4-d]嘧啶-6-基]-2-甲基-丙基}-4-甲基-苯甲酰胺；N-(3-氨基-丙基)-N-[1-(6-苄基-3-甲基-7-氧代-6，7-二氢-异噻唑并[4，5-d]嘧啶-5-基)-丙基]-4-甲基-苯甲酰胺。