| 发明名称 | （4－烷基哌嗪基）（苯基）甲酮在治疗阿尔茨海默病中的应用 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种用于治疗哺乳动物(例如人)的阿尔茨海默症的至少一种症状的治疗方法，其中该症状涉及β－淀粉样肽病原体对哺乳动物细胞的毒性，并希望抑制后继诱发的病理通道，所述方法包括向需要这种治疗的哺乳动物施用有效数量的苯甲酰哌嗪衍生物，包括其可药用的盐。 | ||
| 申请公布号 | CN101022806A | 申请公布日期 | 2007.08.22 |
| 申请号 | CN200580019420.3 | 申请日期 | 2005.04.12 |
| 申请人 | 萨马里坦药品公司;乔治敦大学 | 发明人 | L·勒卡努;J·格里森;V·帕帕多普洛斯 |
| 分类号 | A61K31/495(2006.01);A61P25/28(2006.01);C07D295/18(2006.01) | 主分类号 | A61K31/495(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 关立新;梁谋 |
| 主权项 | 1.一种治疗受阿尔茨海默病威胁或折磨的哺乳动物的方法，包括向该哺乳动物施用有效数量的式I化合物及其可药用的盐：<img file="A2005800194200002C1.GIF" wi="923" he="262" />其中：a)R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自为H、OH、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷酰基、卤素(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、硫代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷酰氧基，N(R<sup>6</sup>)(R<sup>7</sup>)，其中R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>分别是H、O、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、苯基或苄基，或者R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>与它们所连接的N一起形成一个5或6元环，该环可任选地含有1-2个S、N(R<sup>6</sup>)或非过氧化物的O；或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>合起来是亚甲二氧基；b)Y和Z合起来是＝O、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>O-或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-，其中m是2-4，或者Y是H，Z是OR<sup>9</sup>或SR<sup>9</sup>，其中R<sup>9</sup>是H或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；c)X是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、羧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧羰基、硫代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)杂环基、(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)杂环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基或杂芳基，可任选地被1、2或3个R<sup>1</sup>取代。 | ||
| 地址 | 美国内华达州 | ||