主权项 |
1.一种式I之化合物: 或其医药上可接受性盐。 2.一种作为介白素-1转化酵素(ICE)抑制剂之医药 组合物,包括如申请专利范围第1项之化合物及医 药上可接受性载体、佐剂或载剂。 3.一种对病患治疗选自以下疾病之医药组合物,该 疾病为IL-1-调节疾病、细胞凋亡调节疾病、发炎 疾病、自动免疫疾病、破损骨障碍、增殖性障碍 、感染疾病、退化性疾病、坏死疾病、过度饮酒 摄取疾病、病毒调节疾病、葡萄膜炎、发炎性腹 膜炎、骨关节炎、胰炎、气喘、成人呼吸窘迫徵 候群、丝球体肾炎、风湿性关节炎、全身性红斑 性狼疮、硬皮病、慢性甲状腺炎、格雷武氏疾病 、自动免疫胃炎、胰岛素相关性糖尿病(I型)、自 动免疫溶血性贫血、自动免疫嗜中性白血球减少 症、血小板减少症、慢性活性肝炎、重症肌无力 、发炎性肠疾病、科隆氏疾病、牛皮癣、特硬性 皮肤炎、移植对宿主疾病、骨质疏松症、白血病 及相关障碍、脊髓发育不良徵候群、多发性骨髓 瘤相关骨障碍、急性脊髓性白血病、慢性脊髓性 白血病、迁移性黑色素瘤、卡波西氏肉瘤、多发 性脊髓瘤、败血、败血性休克、志贺杆菌痢疾、 阿兹海莫氏疾病、帕金森氏疾病、脑绝血、心肌 绝血、心肌梗塞、充血性心脏失调、亨丁顿氏疾 病、动脉硬化、索肌萎缩、多发性硬化、AIDS-相 关脑炎、HIV-相关性脑炎、老化、秃发、因休克引 起之神经损伤、结肠溃疡、外伤脑损伤、器官移 植排斥、B型肝炎、C型肝炎、 G型肝炎、黄热病、登革热或日本脑炎,其包括如 申请专利范围第1项之化合物及医药上可接受性载 体、佐剂或载剂。 4.如申请专利范围第3项之医药组合物,其中该疾病 为风湿性关节炎、发炎性肠疾病、科隆氏疾病、 结肠溃疡、发炎性腹膜炎、肌萎缩侧索硬化、败 血性休克、胰炎、外伤性脑损伤、器官移植排斥 、骨质疏松症、骨关节炎、气喘、葡萄膜炎、牛 皮癣、阿兹海莫氏疾病、心肌梗塞、充血性心脏 失调、亨丁顿氏疾病、动脉硬化、特硬性皮肤炎 、白血病及相关障碍、脊髓发育不良徵候群、葡 萄膜炎或多发性脊髓瘤。 5.一种抑制病患之ICE-调节功能之医药组合物,其包 括如申请专利范围第1项之化合物及医药上可接受 性载体、佐剂或载剂。 6.一种降低病患之IL-18或IFN-产生之医药组合物, 其包括如申请专利范围第1项之化合物及医药上可 接受性载体、佐剂或载剂。 7.一种如申请专利范围第1项之化合物于制备用以 治疗选自下列疾病之药品之用途:IL-1-调节疾病、 细胞凋亡调节疾病、发炎疾病、自动免疫疾病、 破损骨障碍、增殖性障碍、感染疾病、退化性疾 病、坏死疾病、过度饮酒摄取疾病、病毒调节疾 病、葡萄膜炎、发炎性腹膜炎、骨关节炎、胰炎 、气喘、成人呼吸窘迫徵候群、丝球体肾炎、风 湿性关节炎、全身性红斑性狼疮、硬皮病、慢性 甲状腺炎、格雷武氏疾病、自动免疫胃炎、胰岛 素相关性糖尿病(I型)、自动免疫溶血性贫血、自 动免疫嗜中性白血球减少症、血小板减少症、慢 性活性肝炎、重症肌无力、发炎性肠疾病、科隆 氏疾病、牛皮癣、特硬性皮肤炎、移植对宿主疾 病、骨质疏松症、白血病及相关障碍、脊髓发育 不良徵候群、多发性骨髓瘤相关骨障碍、急性脊 髓性白血病、慢性脊髓性白血病、迁移性黑色素 瘤、卡波西氏肉瘤、多发性脊髓瘤、败血、败血 性休克、志贺杆菌痢疾、阿兹海莫氏疾病、帕金 森氏疾病、脑绝血、心肌绝血、心肌梗塞、充血 性心脏失调、亨丁顿氏疾病、动脉硬化、索肌萎 缩、多发性硬化、AIDS-相关脑炎、HIV-相关性脑炎 、老化、秃发、因休克引起之神经损伤、结肠溃 疡、外伤脑损伤、器官移植 排斥、B型肝炎、C型肝炎、G型肝炎、黄热病、登 革热或日本脑炎。 8.如申请专利范围第7项之用途,其中该疾病为风湿 性关节炎、发炎性肠疾病、科隆氏疾病、结肠溃 疡、发炎性腹膜炎、肌萎缩侧索硬化、败血性休 克、胰炎、外伤性脑损伤、器官移植排斥、骨质 疏松症、骨关节炎、气喘、葡萄膜炎、牛皮癣、 阿兹海莫氏疾病、心肌梗塞、充血性心脏失调、 亨丁顿氏疾病、动脉硬化、特硬性皮肤炎、白血 病及相关障碍、脊髓发育不良徵候群、葡萄膜炎 或多发性脊髓瘤。 9.一种如申请专利范围第1项之化合物于制备用以 抑制病患中ICE-调节功能之药品之用途。 10.一种如申请专利范围第1项之化合物于制备用以 降低病患中IL-18或IFN-产生之药品之用途。 11.一种式II所示化合物: 其中R系选自氢或第三丁基。 |