取代的哌嗪基苯基异噁唑啉衍生物及其用途

摘要

本发明属于感染相关的药物领域，提供具有通式(I)结构的取代的哌嗪基苯基异噁唑啉衍生物及其药学上可接受的盐：式中R₁＝氨基、被C₁－C₆烷基单或双取代的氨基，，－N＝R₇；R₂＝氢，C₁－C₆烷基；R₃＝氢，氟，氯；R₄＝C₁－C₆烷基，被卤素单取代或多取代的C₁－C₆烷基。其中R₅，R₆＝氢，C₁－C₆烷基，可被取代的C₁－C₆烷基，芳基，可被取代的芳基，杂环，可被取代杂环；R₇＝C₃－C₆环烷基，可被取代的C₃－C₆环烷基，含有硫、氧、氮杂原子的C₃－C₆杂环基，可被取代的含有硫、氧、氮杂原子的C₃－C₆杂环基，C₃－C₆环烷基并芳基，可被取代的C₃－C₆环烷基并芳基。本发明还提供了此类化合物或其药学上可接受的盐作为药物，特别是作为抗菌药物的用途。

主权项

1.具有通式I结构的化合物及其药学上可接受的盐：其中：X：NH，S，O。R₁：(a)氨基，被C₁-C₆烷基单或双取代的氨基(当X＝NH，S时)。(b)其中，R₅，R₆同时或分别为：氢；C₁-C₆烷基；被氟、氯、羟基、C₁-C₆烷氧基、氨基、C₁-C₆烷氨基、C₁-C₆二烷基氨基等基团单或多取代C₁-C₆烷基；C₆-C₁₄芳基，含有硫、氧、氮杂原子的C₃-C₆杂环基；被C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、氟、氯、腈基、氨基、羟基、硝基等基团单或多取代的C₆-C₁₄芳基及含有硫、氧、氮杂原子的C₃-C₆杂环基。(c)-N＝R₇；其中，R₇为：C₃-C₆环烷基；被氟、氯、羟基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷氨基、C₁-C₆二烷基氨基等基团单或多取代的C₃-C₆环烷基；含有硫、氧、氮杂原子的C₃-C₆杂环基；被C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、卤代C₁-C₄烷基、卤代C₁-C₄烷氧基、氟、氯、腈基、氨基、羟基、硝基、芳基等基团单或多取代的含有硫、氧、氮杂原子的C₃-C₆杂环基；C₃-C₆环烷基并芳基；被C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、卤代C₁-C₄烷基、卤代C₁-C₄烷氧基、氟、氯、腈基、氨基、羟基、硝基、芳基等基团单或多取代的C₃-C₆环烷基并芳基。R₂：为氢，单取代或多取代的C₁-C₆烷基。R₃：为单取代或多取代的卤素。R₄：为C₁-C₆烷基，被卤素单取代或多取代的C₁-C₆烷基。