一种新型HIV－1逆转录酶抑制剂的制备及其用途

摘要

本发明涉及以非核苷类HIV－1逆转录酶抑制剂1－〔(2－羟基乙氧基)－甲基〕－6－(苯硫代)胸腺嘧啶(HEPT)和4－苯硫代吡啶酮为先导物，将其各自的结构和活性关系联系起来，并融合在一个分子中，设计出一类具有HEPT和吡啶酮相关结构的新分子，见通式I，式中各个基团的定义如权利要求书所述。使合成出的新化合物的构象更有利于与HIV－1逆转录酶结合，从而更有利于其抑制逆转录酶的活性，而成为新一类高活性的HIV－1逆转录酶抑制剂。进一步涉及对化合物的逆转录酶活性评价及此类化合物作为HIV－1逆转录酶抑制剂的应用。

主权项

1.通式I化合物其中，R₁为NO₂，X，NH₂，NHCH₃、N(CH₃)₂等取代氨基；R₂为H、Ph、取代芳烃；R₃为CH₃，C₂H₅，X，NO₂，NH₂，NHCH₃、N(CH₃)₂等取代氨基；R为O、CH₂.某些所保护的化合物名称举例为：1-苄氧甲基-5-碘-6-苄基尿嘧啶，1-苄氧甲基-5-溴-6-苄基尿嘧啶，1-苄氧甲基-5-N，N-二甲基氨基-6-苄基尿嘧啶，1-乙氧甲基-5-碘-6-苄基尿嘧啶，1-乙氧甲基-5-溴-6-苄基尿嘧啶，1-乙氧甲基-5-N，N-二甲基氨基-6-苄基尿嘧啶，1-苄氧甲基-5-甲基氨基-6-苄基尿嘧啶，1-乙氧甲基-5-甲基氨基-6-苄基尿嘧啶，1，6-二苄基-5-N，N-二甲基氨基尿嘧啶，1，6-二苄基-5-甲基氨基尿嘧啶，1，6-二苄基-5-碘尿嘧啶，1，6-二苄基-5-溴尿嘧啶。