| 发明名称 | 多羟基茋类化合物的制备和抑制SARS病毒药物的用途 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一类药用多羟基芪类化合物及其制备方法和用于SARS冠状病毒的抑制与杀灭作用。多羟基芪类化合物是由多烷(氧)基取代氯(溴)甲基苯或吡淀化合物与亚磷酸三乙酯反应制得膦酸酯；然后，膦酸酯化合物再与多烷(氧)基苯(吡啶)甲醛反应生成多烷(氧)基芪类化合物；最后，在三溴化硼等脱烷氧基试剂作用下制得带有取代基的多羟基芪类化合物。含有多羟基芪活性成分可与一种或多种药物赋形剂或辅剂构成含多羟基芪0.001-50％(wt)的组合物，用于抑制和杀灭SARS冠状病毒。多羟基茋在浓度为2.0mg/ml时，无细胞毒作用；在药物浓度为0.5-2.0mg/ml时，可将Vero E6细胞中的SARS病毒杀灭、无法繁殖。 | ||
| 申请公布号 | CN1331856C | 申请公布日期 | 2007.08.15 |
| 申请号 | CN200510047023.9 | 申请日期 | 2005.08.05 |
| 申请人 | 大连理工大学;北京工业大学 | 发明人 | 赵伟杰;李泽琳;孟庆伟;温瑞兴;王世盛;曾毅;李悦青 |
| 分类号 | C07D213/06(2006.01);C07D213/28(2006.01);C07D213/62(2006.01);C07C39/21(2006.01);C07C37/00(2006.01);C07C43/253(2006.01);A61K31/44(2006.01);A61K31/075(2006.01);A61K31/05(2006.01);A61K9/20(2006.01);A61K9/00(2006.01);A61P31/14(2006.01);A61P11/00(2006.01) | 主分类号 | C07D213/06(2006.01) |
| 代理机构 | 大连星海专利事务所 | 代理人 | 史学松 |
| 主权项 | 1、一种带有取代基的多羟基茋类化合物，其特征在于该类化合物具有如下结构通式(I)：<img file="C2005100470230002C1.GIF" wi="802" he="324" />通式(I)中：当X＝N原子时，R<sub>1</sub>＝0；R<sub>2</sub>-R<sub>10</sub>＝相同或不同的H、OH、OR<sup>1</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>环烷基、苄基或被1-3个由Y取代的苯基或苄基，R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>不同时为H；R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>不同时为H；R<sup>1</sup>＝C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、苯基、苄基或被1-3个由Y取代的苯基或苄基；Y＝C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烯基、卤素、CN或NO<sub>2</sub>。 | ||
| 地址 | 116012辽宁省大连市西岗区中山路158号大连理工大学化工学院90号信箱制药工程 | ||