发明名称 |
甲砜霉素和氟苯尼考的新合成方法及其关键中间体 |
摘要 |
本发明涉及一种甲砜霉素和氟苯尼考的新合成方法及其关键中间体。从化合物7出发,经过MCPBA氧化或者先经脱羟基氟化再经MCPBA氧化,然后水解开环,脱去苄基,再经乙酰化得甲砜霉素或氟甲砜霉素。本发明的方法高效的构建了目标化合物的手性中心,避免了操作繁琐,浪费很大的拆分过程。 |
申请公布号 |
CN1331849C |
申请公布日期 |
2007.08.15 |
申请号 |
CN200510028758.7 |
申请日期 |
2005.08.12 |
申请人 |
中国科学院上海有机化学研究所 |
发明人 |
林国强;卢文芽;陈沛然 |
分类号 |
C07C317/32(2006.01);C07C315/04(2006.01);C07D263/20(2006.01) |
主分类号 |
C07C317/32(2006.01) |
代理机构 |
上海智信专利代理有限公司 |
代理人 |
缪利明;李昌群 |
主权项 |
1.一种甲砜霉素和氟苯尼考类化合物的合成方法,所述的甲砜霉素和氟苯尼考类化合物具有如下结构通式:<img file="C2005100287580002C1.GIF" wi="583" he="266" />其特征是化合物15经水解脱去酯保护得化合物16,化合物16经Pd/C氢化脱去氨基保护基再经乙酰化得化合物17,用反应式表示如下:<img file="C2005100287580002C2.GIF" wi="1539" he="283" />式中R2代表氨基保护基;R1代表C1-C6的烷基,R为OH或F。 |
地址 |
200032上海市徐汇区枫林路354号 |