发明名称 DERIVADOS DE ACIDO FENILCARBOXILICO Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE DIABETES
摘要 La presente se refiere a compuestos de la formula general, en la que: B y E representan cada uno un grupo -CH2- o un átomo de oxígeno; R1 está seleccionado, sin preferencia, de los siguientes grupos: H; alquilo C1-8, opcionalmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados, de modo independiente, de halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, cicloalquilo C3-8 y arilo C6-14; alqueno C2-20 opcionalmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados, de modo independiente, de halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, cicloalquilo C3-8 y arilo C6-14; alquino C2-20 opcionalmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados, de modo independiente, de halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, cicloalquilo C3-8 y arilo C6-14; cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados, de modo independiente, de alquilo C1-5 y alcoxi C1-5; heterociclo C3-8 que comprende uno o varios heteroátomos seleccionados de N, O y S y que está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados, de modo independiente, de alquilo C1-5 y alcoxi C1-5; arilC6-14-alquiloC1-20 opcionalmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados, de modo independiente, de amino, hidroxilo, tio, halogeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, alquilamino C1-5, arilo C6-14, ariloxi C6-14 y arilC6-14-alcoxiC1-5; R2 y R2' están seleccionados, sin preferencia, de los siguientes grupos: H; X; Z; R3 está seleccionado, sin preferencia, de los siguientes grupos: H; Z; R4 representa un grupo seleccionado de un grupo de formulas (2) a (4), R5 está seleccionado, sin preferencia, de Z; D representada un enlace simple o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o varios grupos X o Z; A representa un enlace simple o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o varios grupos X o Z; X representa un grupo seleccionado, sin preferencia, de: amino, hidroxilo, tio, halogeno, ciano, nitro, trifluorometoxi, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquiltio C1-8, alquilamino C1-8, arilo C6-14, arilC6-14-sulfonilalquiloC1-8, arilC6-14-oxi, arilC6-14-alcoxiC1-8, -NHCOalquiloC1-8, -N-alquilC1-8-COalquiloC1-8, -COalquiloC1-8, -SO2ariloC6-14, dialquilamino C1-8, cicloalquilo C3-8 o una funcion cetona; Z representa un grupo seleccionado, sin preferencia, de: alquilo C1-20 opcionalmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados, sin preferencia, de X; alqueno C2-20 opcionalmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados, sin preferencia, de X; alquino C2-20 opcionalmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados, sin preferencia, de X; arilo C6-14, arilC6-14-alcoxiC1-5, arilC6-14-oxi y arilC6-14-oxialcoxiC1-5, pudiendo estar sustituido el grupo arilo de cada uno de estos grupos en sí con uno o varios grupos seleccionados, sin preferencia, de X; con preferencia, arilo representa fenilo o naftilo; cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados, sin preferencia, de X, con preferencia ciclohexilo ciclopentilo; heterociclo C3-8 que comprende uno o varios heteroátomos seleccionados de N, O y S y X sustituido con uno o varios grupos seleccionados, sin preferencia, de X; arilC6-14-alquiloC1-20, arilC6-14-alquenoC2-20 y arilC6-14-alquinoC2-20, pudiendo estar sustituido el grupo arilo de cada uno de estos grupos en sí con uno o varios grupos seleccionados, sin preferencia, de X; heteroarilo C5-13 y heteroarilC5-13- alquiloC1-20 que comprende uno o varios heteroátomos seleccionados de N, O y S, pudiendo estar sustituido el grupo heteroarilo de cada uno de estos grupos en sí con uno o varios grupos seleccionados, sin preferencia, de X; con preferencia, heteroarilo representa quinolilo, tiazolilo, tienilo, benzotienilo, quinoxalinilo o furilo; cicloalquilC3-8-alquiloC1-20, cicloalquilC3-8-alquenoC2-20 o cicloalquilC3-8-alquinoC2-20, pudiendo estar sustituido el grupo cicloalquilo de cada uno de estos grupos en sí con uno o varios grupos seleccionados, sin preferencia, de X; n y n' representan un numero entero seleccionado, de modo independiente, de 1, 2 y 3; y también las formas tautoméricas, enantiomeros, diastereoisomeros y epímeros, y sus sales farmacéuticamente aceptables; a excepcion de los compuestos para los que: ACOOR1 y -NR3R4 están respectivamente en orto y para respecto de la cadena B-D-E, R1 = H, A representa un enlace simple, B = E = CH2, D = enlace simple; y a) R3 = H, R4 = SO2-fenil-Cl(4'), R2 = Cl en posicion meta respecto de la cadena B-D-E; o B) R3 = CH(CH3)2, R4 = SO2-fenilo, R2 = CF3 en posicion meta respecto de la cadena B-D-E; y también a su procesamiento de preparacion y a su uso terapéutico. Estos compuestos pueden ser utilizados en el tratamiento de patologías asociadas con la hiperglucemia.
申请公布号 AR055219(A1) 申请公布日期 2007.08.15
申请号 AR2005P102600 申请日期 2005.06.24
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRAENKTER HAFTUNG 发明人 MOINET, GERARD;BOTTON, GERARD;KERGOAT, MICHELINE
分类号 C07C233/25;C07C233/26;C07C233/27;C07C233/29;C07C233/48;C07C233/54;C07C233/55;C07C233/63;C07C233/75;C07C233/81;C07C235/16;C07C235/24;C07C235/38;C07C235/48;C07C235/56;C07C237/42;C07C237/52;C07C311/08;C07C311/10;C07C311/13;C07C311/21;C07C311/29;C07C311/44;C07C311/46;C07D215/36;C07D241/44;C07D277/46;C07D307/68;C07D333/34;C07D333/38;C07D333/62;(IPC1-7):C07C311/21 主分类号 C07C233/25
代理机构 代理人
主权项
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