| 主权项 |
1.一种具大麻素2受体亲和性或大麻素2受体作用性 之医药组成物,其含有式(I)所示化合物或其制药上 所容许盐 (式中,R1为表示亦可经C1-C6烷基或C2-C5伸烷基取代 之C2-C3伸烷基,R2为表示C1-C6烷基、式:-C(=R5)-R6(式中 ,R5为表示O或S,R6为表示C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C 6烷硫基、亦可经C1-C6烷基取代之胺基、苯C1-C6烷 硫基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、或C1-C6烷硫基C1-C6烷 基)所示之基、或式:-SO2R7(式中,R7为表示C1-C6烷基; 可经C1-C6烷基、卤C1-C6烷基、C1-C6烷基氧基、或硝 基取代之苯基;吩基)所示之基,m为表示0~2之整数 ,A为表示可经卤素、C1-C6烷基、卤C1-C6烷基、C1-C6 烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、可经C1-C6 烷基取代之胺基C1-C6烷基、苯基、C1-C6烷基氧基、 卤C1-C6烷氧基、苯氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C 1-C6烷硫基C1-C6烷氧基、可经C1-C6烷基取代之胺基C1 -C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧 基羰基、可经C1-C6烷基取代之胺甲醯基、可经C1-C6 烷基取代之胺基、C1-C6烷基羰基胺基、C1-C6烷基羰 基(C1-C6烷基胺基)、硝基、亚甲二氧基、C1-C6烷基 亚磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C1-C6烷氧基亚胺基C1- C6烷基、啶基、吗基、啶基、咯烷基、2- 氧基咯烷基、或吗基羰基取代之苯基;或基 ;或可经 卤素、C1-C6烷氧基、或C1-C6烷硫基取代之啶基或 基)。 2.如申请专利范围第1项之医药组成物,其中式: 所示之基为表示式: (式中,R3及R4分别独立表示氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧 基、C1-C6烷硫基、可经C1-C6烷基取代之胺基、C1-C6 烷基羰基胺基、C1-C6烷基羰基(C1-C6烷基胺基)、苯 基、苯氧基、卤素、硝基、卤C1-C6烷基、卤C1-C6烷 氧基、可经C1-C6烷基取代之胺甲醯基、C1-C6烷氧基 羰基、C1-C6烷基亚磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C1-C6 烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、亦可经C1-C 6烷基取代之胺基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基 、C1-C6烷硫基C1-C6烷氧基、啶基、吗基、咯 烷基、2-氧基咯烷基、C1-C6烷氧基亚胺基C1-C6烷 基、或式:-C(=O)-RH(RH为氢、C1-C6烷基、或吗基)所 示之基,或R3及R4为共同表示亚甲二氧基,A为表示苯 基或基,或啶基、异唑基、嘧啶基或唑基 )。 3.如申请专利范围第1或2项之医药组成物,其为大 麻素2受体亲和性。 4.如申请专利范围第3项之医药组成物,其为大麻素 2受体作用性。 5.如申请专利范围第3项之医药组成物,其为消炎剂 。 6.如申请专利范围第3项之医药组成物,其为免疫抑 制剂。 7.如申请专利范围第3项之医药组成物,其为肾炎治 疗剂。 8.一种式(I)所示化合物或其制药上所容许盐, 其中式: 所示之基为表示式: (式中,R1为表示亦可经C1-C6烷基或C2-C5伸烷基取代 之C2-C3伸烷基,R2为表示式:-C(=R5)-R6(式中,R5为表示O 或S,R6为表示C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、亦可经C1-C6 烷基取代之胺基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、或C1-C6烷 硫基C1-C6烷基)所示之基、或式:-SO2R7(式中,R7为表 示C1-C6烷基、可经C1-C6烷基、卤C1-C6烷基、C1-C6烷 基氧基、或硝基取代之苯基、吩基)所示之基, 且R3及R4分别独立表示氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基 、C1-C6烷硫基、可经C1-C6烷基取代之胺基、C1-C6烷 基羰基胺基、C1-C6烷基羰基(C1-C6烷基胺基),苯基、 卤素、硝基、卤C1-C6烷基、卤C1-C6烷氧基、亦可经 C1-C6烷基取代之胺甲醯基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6 烷基亚磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C1-C6烷氧基C1-C6 烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、亦可经C1-C6烷基取代 之胺基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷 硫基C1-C6烷氧基、啶基、吗基、咯烷基、2- 氧基咯烷基、C1-C6烷氧亚胺C1-C6烷基、或式:-C(=O )-RH(RH为氢、C1-C6烷基、或吗基)所示之基,或R3及 R4为共同表示亚甲二氧基,m为表示0~2之整数,A为表 示苯基或基,或啶基、异唑基、嘧啶基或 唑基)。 9.如申请专利范围第8项之化合物或其制药上所容 许盐,其中m为0。 10.如申请专利范围第8项之化合物或其制药上所容 许盐,其中R1为亦可经C2-C5伸烷基所取代之碳数2~3 个之直链状伸烷基。 11.如申请专利范围第8~10项中任一项之化合物或其 制药上所容许盐,其中R1为可经C2-C5伸烷基所取代 之碳数2~3个之直链状伸烷基。 12.如申请专利范围第8~10项中任一项之化合物或其 制药上所容许盐,其中R6为C1-C6烷氧基或C1-C6烷硫基 ,R7为可经C1-C6烷基、卤C1-C6烷基、C1-C6烷基氧基、 或硝基取代之苯基。 13.如申请专利范围第8~10项中任一项之化合物或其 制药上所容许盐,其中R3及R4分别独立为氢、C1-C6烷 基、C1-C6烷氧基、或C1-C6烷硫基,A为苯基或基。 14.如申请专利范围第8项之化合物或其制药上所容 许盐,其中R1为2,2-二甲基伸丙基、2,2-二乙基伸丙 基、2,2-伸乙基伸丙基、1-甲基伸丙基、2-甲基伸 丙基、伸丙基、2,2-二-正丙基伸丙基、2,2-伸丁基 伸丙基、2,2-伸戊基伸丙基、1,1-二甲基伸乙基、 或1-甲基伸乙基,R6为甲氧基、乙氧基、正丙氧基 、异丙氧基、正丁氧基、甲硫基、乙硫基、正丙 硫基、异丙硫基、异丁硫基、第二丁硫基、甲氧 甲基、乙氧甲基、甲硫甲基、乙硫甲基、或乙胺 基,R7为甲基、乙基、4-甲苯基、4-硝苯基、3-硝苯 基、2-硝苯基、4-甲氧苯基、4-三氟甲基苯基、2- 吩基、或2-基,R3为氢、甲基、乙基、正丙基 、异丙基、正丁基、异丁基、第二丁基、第三丁 基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正 丁氧基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基 、二甲胺基、乙醯胺基、N-乙醯甲胺基、二乙胺 基、乙基甲胺基、丙基甲胺基、苯基、苯氧基、 氟、氯、溴、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三 氟甲氧基、N-甲基胺甲醯基、甲氧羰基、甲烷亚 磺醯基、乙烷亚磺醯基、甲烷磺醯基、乙烷磺醯 基、乙醯基、甲氧甲基、1-甲氧乙基、3-啶基、 吗基、咯烷基、啶基、2-氧基咯烷基、1- 甲氧亚 胺乙基、或吗羰基,R4为氢、甲基、乙基、氟、 氯、硝基、甲氧基、或乙氧基,或R3及R4共同表示 亚甲二氧基(-O-CH2-O-),A为苯环、环、啶环、或 环。 15.一种具大麻素2受体亲和性或大麻素2受体作用 性之医药组成物,其含有如申请专利范围第8~14项 中任一项之化合物或其制药上所容许盐。 16.如申请专利范围第15项之医药组成物,其为消炎 剂。 17.如申请专利范围第15项之医药组成物,其为免疫 抑制剂。 18.如申请专利范围第15项之医药组成物,其为肾炎 治疗剂。 |
