用于药物发现的单糖衍生物

摘要

用于制备潜在生物活性化合物的组合库的新化合物和方法基于式(I)的单糖，其为呋喃糖或吡喃糖形式的单糖衍生物。

主权项

1.式I的化合物，其为呋喃糖或吡喃糖形式的单糖衍生物，式I其中，n为0或1；R1为XR，其中，X选自O、S、S＝O和SO₂，R选自C1-C9烷基、C1-C15链烯基、C1-C15炔基、C1-C15杂烷基、C6-C15芳基、C6-C15杂芳基、C6-C15芳基烷基或C6-C15杂芳基烷基，它们为环状或非环状、支链和/或直链，基团R2-R5选自OH、OR和N(Y)Z，从而：基团R2-R5中至少一个和基团R2-R5中不多于两个为OH，基团R2-R5中至少一个和基团R2-R5中不多于两个为OR，其中R如以上定义，条件是当基团R2-R5中两个为OR时，OR是醚型基团且R基团不可以都为甲基或未取代的苄基，基团R2-R5中至少一个和基团R2-R5中不多于两个为N(Y)Z，其中Z选自氢或R，而Y选自以下，其中G指与N(Y)Z中的氮原子连接的点，N(Y)Z基团不可以相同；基团Q和W独立地选自氢或如以上定义的R，且Q和W可以结合形成环，基团Z和Y可以结合形成环，基团R1-R5不可以结合在一起形成环，条件是当式I的化合物中的两个基团为N(Y)Z时，这些基团不同，进一步条件是当R2或R5为N(Y)Z时，N(Y)Z不可以为三氟乙酰胺基、乙酰胺基、苄氧羰基氨基或叔丁氧羰基氨基，进一步条件是当R2为N(Y)Z时，N(Y)Z不可以为苯二甲酰亚氨基、4-[N-[1-(4，4-二甲基-2，6-二氧代亚环己基)-3-甲基丁基]-氨基}苄酯、N-1-(4，4-二甲基-2，6-二氧代亚环己基)乙基、2，2，2-三氯乙氧羰基、9-芴基甲氧羰基或5-酰基-1，3-二甲基巴比妥酸酯型保护基，进一步条件是当该化合物为2-脱氧-2-氨基葡萄糖构型且R5和R4均为羟基时，R3不可以为甘醇酸酯[-CH₂-CO₂H]或乳酸酯醚[-CH(CH₃)-CO₂H]或者它们的酯或酰胺衍生物。