发明名称 1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-核糖合成方法
摘要 一种1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-核糖合成方法,以肌苷为起始原料,首先在有机溶剂中肌苷与碘反应制备5-碘代-5-脱氧肌苷,然后以镍为催化剂,液相加氢,制备5-脱氧肌苷,接着在有机溶剂中与醋酐反应制备2,3-二-O-乙酰基-5-脱氧肌苷,最后在醋酐和醋酸的混合溶剂中,在强酸性阳离子树脂作用下断键脱糖苷得到目标产物1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-核糖。本方法原料易得,价格便宜,操作、控制简单,各单元反应收率高,总收率达61.5%,产物熔点66~67℃。
申请公布号 CN101012252A 申请公布日期 2007.08.08
申请号 CN200710019873.7 申请日期 2007.01.30
申请人 王成举;汤东林 发明人 王成举;汤东林
分类号 C07H13/06(2006.01) 主分类号 C07H13/06(2006.01)
代理机构 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 代理人 吴启运
主权项 1、一种1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-核糖合成方法,包括中间产物和目标产物的制备以及分离、洗涤,其特征在于:以肌苷为原料,首先在有机溶剂中肌苷与碘反应制备中间产物5-碘代-5-脱氧肌苷(I),然后液相加氢,以镍为催化剂,中间产物(I)与氢气反应制备中间产物5-脱氧肌苷(II),接着,在有机溶剂中中间产物(II)与醋酐反应制备中间产物2,3-二-O-乙酰基-5-脱氧肌苷(III),最后在醋酐和醋酸的混合溶剂中,在强酸性阳离子树脂作用下中间产物(III)断键脱糖苷得到目标产物1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-核糖。
地址 230001安徽省合肥市瑶海区凤阳路十一中宿舍3幢208