一种酶促制备α－羰基3－噻吩甲基青霉素二钠的新方法

摘要

本发明公开了一种α－羰基3－噻吩甲基青霉素二钠的新制备方法，其特征在于先通过化学方法合成α－乙氧基－羰基3－噻吩甲基青霉素一钠，再用酶催化将其酯基水解成羧基，经中和而得α－羰基3－噻吩甲基青霉素二钠。该方法以酶作为催化剂，将其中一羧基上的酯基水解成羧基，同时又不破坏β－内酰胺(β－lactam)环；反应条件温和，产率高，设备简单。

主权项

1、一种α-羰基3-噻吩甲基青霉素二钠(替卡西林二钠)的制备方法，其特征在于先通过化学方法合成α-乙氧基-羰基3-噻吩甲基青霉素一钠(替卡西林一钠)，再用酶催化将其中一羧基上的酯基水解成羧基，经中和而得替卡西林二钠。包括以下步骤：先用化学法制备替卡西林一钠，然后将去离子水、缓冲液、酶和替卡西林一钠(底物)置于带有温度和pH值控制装置的无菌反应器中，用缓冲液控制反应体系的pH值；混合均匀后，控制温度、时间进行反应；反应过程中用无机碱液控制pH值；反应后的混和液经过滤，再将所得的滤液酸化、溶剂萃取、中和、干燥即得替卡西林二钠。