紫杉烷类衍生物及其制备方法和药用用途

摘要

本发明提供了一种新的式(1)的紫杉烷类衍生物，其特征是以紫杉醇或多烯紫杉醇的母核为中心骨架，分别在它们的C－13侧链N上不仅引入了甲酰氧基，而且在与甲酰氧基直接相连的C_1”侧链上至少引入含有一个甲基取代的紫杉烷类衍生物或者在与甲酰氧基直接相连的C_1”是具有手性特征的碳原子，且手性碳原子C_1”侧链上至少也含有一个甲基取代的紫杉烷手性类衍生物。本发明紫杉烷类衍生物对人乳腺癌细胞、人肺癌细胞、人卵巢癌细胞和人胃癌细胞具有抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤新药物。

主权项

1、具有通式(1)的紫杉烷类衍生物，其特征在于该类似物是以紫杉醇或多烯紫杉醇的母核为中心骨架，分别在它们的C-13侧链N上不仅含有甲酰氧基，而且，在N上与甲酰氧基直接相连的C_1″侧链上至少含有一个甲基取代的紫杉烷类衍生物或在N上与甲酰氧基直接相连的C_1″为手性特征的碳原子，且手性碳原子C_1″侧链上至少也含有一个甲基取代的紫杉烷手性类衍生物，式中：R代表氢原子或者乙酰基；R₁、R₂相同或不同，各代表氢原子、含有1-6个碳原子的直链或支链烷基或含有1-3个卤素取代的支链烷基、含有2-6个碳原子的直链或支链烯基、含有2-6个碳原子的直链或支链炔基、含3-6个碳原子的环烷基、含有4-6个碳原子的环烯基、含有芳香基或取代芳香基、含5-6元环并含一个或多个相同或不同杂原子的芳族杂环基。