五氟硫烷基苯基取代的苯甲酰基胍、其制备方法、其作为药物或诊断试剂的用途以及包含这些化合物的药物,申请号CN200580030299.4-传众专利搜索

发明名称	五氟硫烷基苯基取代的苯甲酰基胍、其制备方法、其作为药物或诊断试剂的用途以及包含这些化合物的药物
摘要	本发明涉及五氟硫烷基苯基取代的苯甲酰基胍、其制备方法、其作为药物或诊断试剂的用途以及包含这些化合物的药物。这些五氟硫烷基苯基取代的苯甲酰基胍为式(I)的化合物，其中R1至R5具有权利要求中所述的含义，并且例如适合用作抗心律失常药，其具有预防梗死、治疗梗死以及治疗心绞痛的心脏保护性能。这些化合物在发生局部缺血诱导的损伤时，特别是在局部缺血诱导的心律失常的开始阶段抑制、甚至预防病理生理过程。
申请公布号	CN101014566A	申请公布日期	2007.08.08
申请号	CN200580030299.4	申请日期	2005.08.27
申请人	塞诺菲－安万特德国有限公司	发明人	H－W·克勒曼
分类号	C07C381/00(2006.01);A61P9/06(2006.01);A61K31/155(2006.01);A61P25/24(2006.01);A61P7/04(2006.01);A61P33/06(2006.01)	主分类号	C07C381/00(2006.01)
代理机构	北京市中咨律师事务所	代理人	黄革生;隋晓平
主权项	1.式I的五氟硫烷基苯甲酰基胍及其可药用盐：<img file="A2005800302990002C1.GIF" wi="993" he="720" />其中各基团的含义如下：R1和R1’各自独立地是氢，具有1、2、3或4个碳原子的烷基，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，F，Cl，Br，I，-CN，NR6R7，-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>c</sub>-CF<sub>3</sub>或-(SO<sub>d</sub>)<sub>e</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>f</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>g</sub>-CF<sub>3</sub>；R6和R7各自独立地是氢，具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CH<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>；d是0、1或2；b、c、e、f和g各自独立地是0或1；R2和R2’各自独立地是氢，F，Cl，Br，I，-CN，-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，NR6R7，-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>c</sub>-CF<sub>3</sub>，-(SO<sub>h</sub>)<sub>k</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>l</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CF<sub>3</sub>，具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基，其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子代替，未取代的或被1、2或3个选自下列基团的基团取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基：F，Cl，Br，I，-O<sub>o</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-CF<sub>3</sub>，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，具有1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>，或未取代的或被1、2或3个选自下列基团的基团取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-杂芳基：F，Cl，Br，I，-O<sub>r</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-CF<sub>3</sub>，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，具有1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>；R6和R7各自独立地是氢，具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CH<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>；b和c各自独立地是0或1；h是0、1或2；k是0或1；l是0、1、2、3或4；m和o各自独立地是0或1；p是0、1、2或3；n是0、1、2、3或4；r是0或1；s是0、1、2或3；q是0、1、2、3或4；R3是氢，F，Cl，Br，I，-CN，-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>，具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或-Ot-(CH<sub>2</sub>)<sub>u</sub>-CF<sub>3</sub>；t是0或1；u是0、1、2或3；R4是氢，F，Cl，Br，I，-CN，-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>，NR6R7，-(SO<sub>v</sub>)<sub>w</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>x</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>y</sub>-CF<sub>3</sub>，-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>aa</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>bb</sub>-CF<sub>3</sub>，具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基或具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基，其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子代替；R6和R7各自独立地是氢，具有1、2、3或4个碳原子的烷基或-CH<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>；v是0、1或2；x是0、1、2、3或4；w、y、aa和bb各自独立地是0或1；或R4是-(CH<sub>2</sub>)<sub>cc</sub>-苯基，其为未取代的或被1、2或3个选自下列基团的基团取代：F，Cl，Br，I，-O<sub>dd</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>ee</sub>-CF<sub>3</sub>，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，具有1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>；dd是0或1；ee是0、1、2或3；cc是0、1、2、3或4；或R4是-(CH<sub>2</sub>)<sub>ff</sub>-杂芳基，其为未取代的或被1、2或3个选自下列基团的基团取代：F，Cl，Br，I，-O<sub>gg</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>hh</sub>-CF<sub>3</sub>，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，具有1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>；gg是0或1；hh是0、1、2或3；ff是0、1、2、3或4；R5是F、Cl、Br、I、CF<sub>3</sub>、-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或-S(O)OCH<sub>3</sub>；X是直接的键、O、NR8、S(O)<sub>kk</sub>；R8是氢，具有1、2、3或4个碳原子的烷基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>mm</sub>-CF<sub>3</sub>或-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>kk是0、1或2；mm是0、1、2或3；其中在R1和R1’以及R2和R2’的定义中，-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>c</sub>-CF<sub>3</sub>可以各自独立地选择，其中在R1和R1’、R2和R2’以及R4的定义中，NR6R7可以独立地选择。
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