发明名称 |
嘌呤衍生物作为腺苷A<SUB>1</SUB>受体激动剂及其用法 |
摘要 |
本发明涉及嘌呤衍生物;包括有效量的嘌呤衍生物的组合物;和用于降低动物的新陈代谢速率、保护动物的心脏以防在心麻痹期间遭受心肌损伤、或治疗或预防心血管疾病、神经疾病、缺血性状况、再灌注损伤、肥胖症、消耗病或糖尿病的方法,所述方法包括对有需要的动物给药有效量的嘌呤衍生物。 |
申请公布号 |
CN101010085A |
申请公布日期 |
2007.08.01 |
申请号 |
CN200580024844.9 |
申请日期 |
2005.05.25 |
申请人 |
伊诺泰克制药公司 |
发明人 |
普拉卡什·耶格塔普;乔鲍·绍博;安德鲁·L·萨尔兹曼 |
分类号 |
A61K31/70(2006.01) |
主分类号 |
A61K31/70(2006.01) |
代理机构 |
中原信达知识产权代理有限责任公司 |
代理人 |
刘慧;杨青 |
主权项 |
1.下式所示的化合物,<img file="A2005800248440002C1.GIF" wi="409" he="451" />或其可药用盐,其中A为-CH<sub>2</sub>OSO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>;B和C为-OH;D为<img file="A2005800248440002C2.GIF" wi="512" he="442" />A和B彼此为反式;B和C彼此为顺式;C和D彼此为顺式或反式;R<sup>1</sup>为-C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环环烷基、-C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环环烯基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环环烷基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环环烯基)、-C<sub>8</sub>-C<sub>12</sub>双环环烷基或-C<sub>8</sub>-C<sub>12</sub>双环环烯基;R<sup>2</sup>为-卤代、-CN、-NHR<sup>8</sup>、-OR<sup>8</sup>、-SR<sup>8</sup>、-NHC(O)OR<sup>8</sup>、-NHC(O)R<sup>4</sup>、-NHC(O)NHR<sup>8</sup>、-NHNHC(O)R<sup>4</sup>、-NHNHC(O)OR<sup>8</sup>、-NHNHC(O)NHR<sup>8</sup>或-NH-N=C(R<sup>6</sup>)R<sup>7</sup>;R<sup>4</sup>为-H、-C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基、-芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(3-7元单环杂环)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(8-12元双环杂环)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环环烷基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环环烯基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>8</sub>-C<sub>12</sub>双环环烷基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>8</sub>-C<sub>12</sub>双环环烯基)、-C≡C-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)或-C≡C-芳基;R<sup>6</sup>为-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、-芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环环烷基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环环烯基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>8</sub>-C<sub>12</sub>双环环烷基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>8</sub>-C<sub>12</sub>双环环烯基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(3-7元单环杂环)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(8-12元双环杂环)、-亚苯基-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOH或-亚苯基-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基);R<sup>7</sup>为-H、-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、-芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环环烷基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环环烯基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>8</sub>-C<sub>12</sub>双环环烷基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>8</sub>-C<sub>12</sub>双环环烯基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(3-7元单环杂环)或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(8-12元双环杂环);R<sup>8</sup>为-C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基、-芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(3-7元单环杂环)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(8-12元双环杂环)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环环烷基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环环烯基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>8</sub>-C<sub>12</sub>双环环烷基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>8</sub>-C<sub>12</sub>双环环烯基)、-C≡C-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)或-C≡C-芳基;和每个n独立地为1到5的整数。 |
地址 |
美国马萨诸塞州 |