| 发明名称 | 2’－脱氧－2’,2’－二氟胞苷的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种立体选择性地制备式(I)的2’－脱氧－2’，2’－二氟胞苷的改进方法，所述方法包括以下步骤：使式(III)的1－卤代呋喃核糖化合物与式(IV)的核碱基在溶剂中反应以得到式(II)的核苷，同时移除反应过程中生成的式(V)的卤硅烷；和对式(II)的核苷去保护以得到式(I)的2’－脱氧－2’，2’－二氟胞苷。 | ||
| 申请公布号 | CN101010329A | 申请公布日期 | 2007.08.01 |
| 申请号 | CN200580029086.X | 申请日期 | 2005.12.29 |
| 申请人 | 韩美药品株式会社 | 发明人 | 李在宪;朴柯胜;李文燮;方孝正;李在哲;金哲庆;崔敞柱;金汉卿;李会哲;张永佶;李宽淳 |
| 分类号 | C07H19/04(2006.01) | 主分类号 | C07H19/04(2006.01) |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人 | 顾晋伟;刘继富 |
| 主权项 | 1.一种制备式(I)的2’-脱氧-2’，2’-二氟胞苷的方法，所述方法包括以下步骤：(i)使式(III)的1-卤代呋喃核糖化合物与式(IV)的核碱基在溶剂中反应以得到式(II)的核苷，同时不断移除在反应过程中生成的式(V)的卤硅烷；和(ii)对式(II)的核苷去保护以得到式(I)的2’-脱氧-2’，2’-二氟胞苷：<img file="A2005800290860002C1.GIF" wi="574" he="1497" />R<sub>3</sub>SiX (V)其中，R为烷基；P<sup>1</sup>为羟基保护基；P<sup>2</sup>为氨基保护基；和X为卤素。 | ||
| 地址 | 韩国京畿道 | ||