发明名称 用于制备肽受体调节剂的氨基酸的制备方法
摘要 本发明提供了可用于合成氨基酸的中间体的制备方法,所述氨基酸可用于制备肽受体调节剂,例如上述肽受体的激动剂或部分激动剂。此类肽受体调节剂包括胰高血糖素,如有利于改善糖尿病状况的肽-1受体调节剂。
申请公布号 CN101010325A 申请公布日期 2007.08.01
申请号 CN200580029222.5 申请日期 2005.07.01
申请人 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 发明人 A·马图尔;K·S·库马
分类号 C07F5/02(2006.01);C07C229/00(2006.01) 主分类号 C07F5/02(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 庞立志;段晓玲
主权项 1、一种用于制备通式I化合物的方法,<img file="A2005800292220002C1.GIF" wi="193" he="355" />所述方法包括以下步骤:甲基化3-乙基苯酚以生成3-乙基苯甲醚;在甲氧基的对位上溴化所述3-乙基苯甲醚以生成4-溴-3-乙基苯甲醚;转化所述4-溴-3-乙基苯甲醚,所述转化包括(a)使所述4-溴-3-乙基苯甲醚与正丁基锂反应以生成所述4-溴-3-乙基苯甲醚的相应阴离子的锂盐;(b)使所述4-溴-3-乙基苯甲醚的阴离子的所述锂盐与硼酸三正丁酯反应;和(c)用酸水溶液淬灭。
地址 美国新泽西州