| 发明名称 | 合成β－L－5－氟－2′,3′－双脱氧－2′,3′－双脱氢胞嘧啶核苷的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种合成β-L-5-氟-2′，3′-双脱氧-2′，3′-双脱氢胞嘧啶核苷(β-L-FD4C)的方法。该方法可高效地、有成本效益地、和以合乎环境要求的方式大规模生产β-L-FD4C。 | ||
| 申请公布号 | CN1329407C | 申请公布日期 | 2007.08.01 |
| 申请号 | CN03811315.5 | 申请日期 | 2003.04.11 |
| 申请人 | 阿奇林医药品公司 | 发明人 | B·科瓦尔齐克;L·赵;R·M·舒尔里;L·邓克尔 |
| 分类号 | C07H19/06(2006.01);C07D239/32(2006.01);C07D307/02(2006.01) | 主分类号 | C07H19/06(2006.01) |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 李华英 |
| 主权项 | 1.一种合成β-L-5-氟-2′，3′-双脱氧-2′，3′-双脱氢胞嘧啶核苷的方法，该方法包括：(a)将式I的L-木糖<img file="C038113150002C1.GIF" wi="468" he="183" />与丙酮在第一种酸催化剂和在脱水剂的存在下反应提供式II的双缩醛<img file="C038113150002C2.GIF" wi="515" he="212" />(b)将式II的双缩醛的2，3缩醛在第二种酸催化剂的存在下水解，提供式III的缩醛<img file="C038113150002C3.GIF" wi="494" he="187" />(c)将式III的缩醛的醇部分在碱催化剂的存在下酰化，提供式IV的二酯<img file="C038113150002C4.GIF" wi="613" he="392" />(d)将式IV的二酯的缩醛部分在酸的存在下水解，提供式V的二醇<img file="C038113150002C5.GIF" wi="574" he="396" />(e)将式V的二醇的羟基除去，提供式VI的烯糖<img file="C038113150003C1.GIF" wi="585" he="391" />(f)将式VII的5-氟胞嘧啶双保护<img file="C038113150003C2.GIF" wi="351" he="240" />提供双保护的式VIII的5-氟胞嘧啶<img file="C038113150003C3.GIF" wi="411" he="217" />其中Z是保护基；(g)将式VI的烯糖与式VIII的双保护5-氟胞嘧啶在卤化剂的存在下偶合，提供式IX的卤化胞嘧啶衍生物<img file="C038113150003C4.GIF" wi="764" he="437" />(h)将式IX的卤化胞嘧啶衍生物用金属锌和乙酸处理，提供式X的双脱氧、双脱氢胞嘧啶核苷衍生物<img file="C038113150003C5.GIF" wi="938" he="258" />(i)将式X的双脱氧、双脱氢胞嘧啶核苷衍生物的酯部分在碱的存在下水解，提供式XI的β-L-5-氟-2′，3′-双脱氧-2′，3′-双脱氢胞嘧啶核苷<img file="C038113150004C1.GIF" wi="659" he="241" /> | ||
| 地址 | 美国康涅狄格州 | ||