发明名称 4-AMINO-PIRIDOPIRIMIDINONAS SUSTITUIDAS, UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS Y MEDICAMENTO EN BASE A AQUELLOS
摘要 Los compuestos de la formula (1), en donde: R1 es Ar o Het1; R2 es A, Hal, OH, OA o CN; R3, R4 son en cada caso, de modo independiente entre sí, H o A; X es fenileno no sustituido o mono-, di-, tri- o tetrasustituido con R2; o un heterociclo aromático de 6 miembros con 1-2 átomos de N, que no está sustituido o que puede estar mono-, di-, tri- o tetrasustituido con R2; Ar es un carbociclo aromático mono- o bicíclico C6-10, que puede no estar sustituido o que puede estar mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OA, OH, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, NO2, NH2, NHA, NA2, COOHM, COOA, CN, Het, -O-Het, -O-alquilen-Het, -O-alquilen-NR3R4, -NR3-alquilen-NR3R4, CONR3R4, y/u -O-alquilen- NR3-alquilen-OR3; Het1 es un heterociclo mono- o bicíclico saturado, insaturado o aromático con 1 a 4 átomos de N, O, y/o S, que puede no estar sustituido o que puede estar mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OA, OH, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, NO2, NH, NHA, NA2, COOH, COOA, CN, -O-Het, -O- alquilen-Het, -O-alquilen-NR3R4, -NR3-alquilen-NR3R4, CONR3R4 y/u -O-alquilen-NR3-alquilen-OR3; Het es un heterociclo mono- o bicíclico saturado, insaturado o aromático con 1 a 4 átomos de N, O, y/o S, que puede no estar sustituido o que puede estar mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OA, CN, y/o el oxígeno del carbonilo (=O); A es alquilo C1-10, en donde también 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o cloro; Hal es F, Cl, Br, o I; así como sus derivados, solvatos, sales, tautomeros y estereoisomeros de utilidad farmacéutica, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones. Son inhibidores de las tirosina quinasas, en especial de la TIE-2, y de las Raf-quinasas, y pueden utilizarse, por ejemplo, para el tratamiento de tumores.
申请公布号 AR054988(A1) 申请公布日期 2007.08.01
申请号 AR2005P104688 申请日期 2005.11.09
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRAENKTER HAFTUNG 发明人 HOELZEMANN, GUENTER;CRASSIER, HELENE;JONCZYK, ALFRED;RAUTENBERG, WILFRIED
分类号 (IPC1-7):C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00 主分类号 (IPC1-7):C07D471/04
代理机构 代理人
主权项
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