新型五元杂环化合物及其制备方法和医疗用途

摘要

本发明涉及通式I的化合物，包括其消旋体或旋光异构体，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，式I中各取代基团的定义如说明书所述。本发明还涉及包含所述通式I化合物的药物组合物。本发明还涉及通式I化合物的制备方法以及这些化合物用于制备减肥及抗肿瘤药的用途。

主权项

1.通式I的化合物，包括其消旋体或旋光异构体，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：R₁为C₃～C₁₈直链或支链烷基，或C₃～C₁₈直链或支链烯基，所述烷基或烯基链上任选具有选自卤素、腈基、C₁～C₆直链或支链烷氧基、C₂～C₆直链或支链烯氧基、三氟甲氧基、苯氧基、苄氧基、C₃～C₆环烷基、5～6元的芳香碳环或杂环基团的取代基，所述芳杂环包括1～4个选自O，S和N的杂原子；芳香碳环或杂环上可以无取代，也可以被1～5个选自下面的取代基取代：卤素，硝基，羟基，羟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，C₁～C₆直链或支链烷基，C₂～C₆直链或支链烯基，C₁～C₄烷氧基，C₂～C₄烯氧基，苯氧基，苄氧基，腈基，羧基或氨基；R₂选自H，C₁～C₆的直链或支链的烷基，三氟甲基，苄基，和苯环上有选自下组的取代基的苄基：卤素，硝基，羟基，羟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，C₁～C₆直链或支链烷基，C₂～C₆直链或支链烯基，C₁～C₄烷氧基，C₂～C₄烯氧基，苯氧基，苄氧基，腈基，羧基和氨基；R₃为＝CH₂，＝CZ₂，或＝CHZ，其中，Z为C₁～C₃直链或支链烷基，F，Cl，或Br；X选自O和S原子；Y选自卤素，C₁～C₄直链或支链烷基，C₂～C₄直链或支链烯基，C₁～C₄烷氧基，C₂～C₄烯氧基，腈基，硝基，羟基，羟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，和氨基。