发明名称 N-(1H-吲哚基)-1H-吲哚-2-羧酰胺衍生物,它们的制备方法和药用用途
摘要 本发明涉及通式(I)的化合物,其中X<SUB>1</SUB>,X<SUB>2</SUB>,X<SUB>3</SUB>,X<SUB>4</SUB>,Z<SUB>1</SUB>,Z<SUB>2</SUB>,Z<SUB>3</SUB>,Z<SUB>4</SUB>和Z<SUB>5</SUB>彼此独立地表示氢或卤素原子或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基,C<SUB>3</SUB>-C<SUB>7</SUB>环烷基,C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>氟烷基,C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧基,C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>氟烷氧基,氰基,C(O)NR<SUB>1</SUB>R<SUB>2</SUB>,硝基,NR<SUB>1</SUB>R<SUB>2</SUB>,C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷硫基,-S(O)-(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷基,-S(O)<SUB>2</SUB>-(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷基,SO<SUB>2</SUB>NR<SUB>1</SUB>R<SUB>2</SUB>,NR<SUB>3</SUB>COR<SUB>4</SUB>,NR<SUB>3</SUB>SO<SUB>2</SUB>R<SUB>5</SUB>或芳基;X<SUB>5</SUB>表示氢或卤素原子或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>氟烷基;R表示任选取代的4-,5-,6-或7-吲哚基;Y表示氢原子或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基;n等于0,1,2或3;R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>彼此独立地表示氢原子或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基,C<SUB>3</SUB>-C<SUB>7</SUB>环烷基,(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>7</SUB>)环烷基(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>)烷基或芳基;或R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>与携带它们的氮原子一起形成氮杂环丁烷,吡咯烷,哌啶,氮杂,吗啉,硫代吗啉,哌嗪或高哌嗪基团,该基团任选被C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基,C<SUB>3</SUB>-C<SUB>7</SUB>环烷基,(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>7</SUB>)环烷基(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>)烷基或芳基取代;R<SUB>3</SUB>和R<SUB>4</SUB>彼此独立地表示氢原子或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基或芳基;R<SUB>5</SUB>表示C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基或芳基;所述化合物以碱形式或酸的加成盐形式,水合物形式或溶剂化物形式存在。本发明还涉及所述化合物的制备方法和药用用途。
申请公布号 CN101010297A 申请公布日期 2007.08.01
申请号 CN200580029698.9 申请日期 2005.08.02
申请人 赛诺菲-安万特 发明人 L·杜博伊斯;Y·埃范诺;L·埃芬
分类号 C07D209/42(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61K31/404(2006.01) 主分类号 C07D209/42(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘维升;林森
主权项 1.对应于通式(I)的化合物:<img file="A2005800296980002C1.GIF" wi="863" he="664" />其中:X<sub>1</sub>,X<sub>2</sub>,X<sub>3</sub>,X<sub>4</sub>,Z<sub>1</sub>,Z<sub>2</sub>,Z<sub>3</sub>,Z<sub>4</sub>和Z<sub>5</sub>彼此独立地表示氢或卤素原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>氟烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>氟烷氧基,氰基,C(O)NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>,硝基,NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>硫烷基,-S(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,-S(O)<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,SO<sub>2</sub>NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>,NR<sub>3</sub>COR<sub>4</sub>,NR<sub>3</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>5</sub>或芳基;X<sub>5</sub>表示氢或卤素原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>氟烷基;R表示4-,5-,6-或7-吲哚基,<img file="A2005800296980002C2.GIF" wi="569" he="323" />R任选在1、2和/或3位上被一个或多个选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>氟烷基中的基团取代;R任选在4、5、6和/或7位上被一个或多个选自卤素原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>氟烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>氟烷氧基中的基团取代;Y表示氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;n等于0,1,2或3;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>彼此独立地表示氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基,(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基或芳基;或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与携带它们的氟原子一起形成氮杂环丁烷,吡咯烷,哌啶,氮杂,吗啉,硫代吗啉,哌嗪或高哌嗪基团,该基团任选被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基,(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基或芳基取代;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>彼此独立地表示氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或芳基;R<sub>5</sub>表示C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或芳基;所述化合物呈碱形式或酸的加成盐形式,以及水合物形式或溶剂化物形式。
地址 法国巴黎