用于制备光学活性环戊烯酮化物的方法及由其制得的环戊烯酮化物

摘要

本发明涉及制备式(R)－1的光学活性环戊烯酮化物的方法，所述光学活性环戊烯酮化物可用于制备前列腺素和其类似物。本发明还涉及由所述方法制得的新颖环戊烯酮化物。

主权项

1.一种用于制备式1的化合物的方法，所述化合物富集(R)-对映异构体且具有至少为95％对映体过量的光学纯度，其中R₁为C₁-C₁₀烷基、苯甲基、萘基或苯基，其每一者未经取代或经一或多个选自由卤素、烷基、芳基、烷氧基、芳氧基、硫烷氧基、硫芳氧基、烷胺基、芳胺基及氰基组成之群的取代基或选自由吡啶基、噻吩基、呋喃基、咪唑基、吗啉基、唑啉基、哌啶基、哌嗪基、四氢哌喃基、吡咯啶基及吡咯啶酮基组成之群的杂环基取代，所述方法包含下列步骤：(a)用酰基供体和第一脂肪酶对映选择性地(R)-酯化所述式1化合物的外消旋醇混合物，以获得(R)-酯及未反应之(S)-醇；(b)移除未反应的(S)-醇；和(c)在式R₁OH的醇的存在下用第二脂肪酶将所得(R)-酯去酰基化；或在式R₁OH的醇的存在下，用催化剂将所得(R)-酯去酰基化，其中R₁如上文的定义。