主权项 |
1.一种用于制备具有大于95%对映体过量的光学纯度的式II化合物的方法:<img file="A2007100036130002C1.GIF" wi="437" he="336" />其中Z为不参与偶合和去保护反应但充当还原/内酯化反应中的脱离基的任意基团;R<sub>2</sub>为单键或C<sub>1-4</sub>-亚烷基或-CH<sub>2</sub>O-;R<sub>3</sub>为C<sub>1-7</sub>-烷基或芳基或芳烷基,其每一者未经取代或经C<sub>1-4</sub>烷基、卤素或三卤甲基取代;X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>独立为氢或分别为P<sub>1</sub>和P<sub>2</sub>,其中P<sub>1</sub>和P<sub>2</sub>为羟基的相同或不同保护基;且<img file="A2007100036130002C2.GIF" wi="66" he="16" />为单键或双键,所述方法包含将具有大于90%对映体过量的光学纯度的式IV化合物:<img file="A2007100036130002C3.GIF" wi="250" he="323" />其中R<sub>1</sub>和P<sub>1</sub>如以上定义,与衍生自式V-1、式V-2或式V-3化合物的铜酸盐(其每一者具有大于90%对映体过量的光学纯度)反应,<img file="A2007100036130002C4.GIF" wi="1282" he="285" />其中Y为卤素;R<sub>6</sub>为低碳烷基;R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、<img file="A2007100036130002C5.GIF" wi="64" he="16" />和P<sub>2</sub>如以上定义;和视情况执行所得化合物的去保护反应以将P<sub>1</sub>或P<sub>2</sub>或P<sub>1</sub>与P<sub>2</sub>两者转化为H。 |