| 发明名称 | 抗癌用CC－1065类似物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新的CC－1065衍生物及其作为抗肿瘤药的用途，该CC－1065衍生物在体外和体内均能与白蛋白结合，形成白蛋白－药物缀合物。所公开的化合物为下式：CC－1065类似物－连接基－马来酰亚胺(式I)，其中术语“CC－1065类似物”是指式(II)部分，“马来酰亚胺”为式(III)部分。 | ||
| 申请公布号 | CN101006080A | 申请公布日期 | 2007.07.25 |
| 申请号 | CN200580020180.9 | 申请日期 | 2005.04.19 |
| 申请人 | 潘诺拉马研究公司 | 发明人 | Y·王 |
| 分类号 | C07D405/14(2006.01);C07D403/14(2006.01);A61P35/00(2006.01) | 主分类号 | C07D405/14(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘冬;邹雪梅 |
| 主权项 | 1.一种包含下式结构的化合物或其药学上可接受的盐：CC-1065类似物-连接基-马来酰亚胺 式I其中：A.所述连接基选自-C(O)R<sub>1</sub>-，-C(O)OR<sub>1</sub>-，-C(O)NR<sub>2</sub>R<sub>3</sub>-，-C(O)(CH<sub>2</sub>)n<sub>1</sub>(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)n<sub>2</sub>-，其中n<sub>1</sub>为1-6，n<sub>2</sub>为0-20；-C(O)(CH<sub>2</sub>)n<sub>1</sub>R<sub>4</sub>(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)n<sub>2</sub>-，其中n<sub>3</sub>和n<sub>4</sub>独立地为0-10；-C(O)(CH<sub>2</sub>)n<sub>1</sub>R<sub>4</sub>(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)n<sub>2</sub>-，其中n1为1-6，n<sub>2</sub>为0-20；-C(O)(CH<sub>2</sub>)n<sub>1</sub>(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)n<sub>2</sub>R<sub>4</sub>-，其中n<sub>1</sub>为1-6，n<sub>2</sub>为0-20；-C(O)NR<sub>2</sub>R<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)n<sub>3</sub>R<sub>4</sub>(CH<sub>2</sub>)n<sub>4</sub>-，其中n<sub>3</sub>和n<sub>4</sub>独立地为0-10；和-C(O)NR<sub>2</sub>R<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)n<sub>5</sub>(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)n<sub>6</sub>-，其中n<sub>5</sub>和n<sub>6</sub>独立地为0-10；其中R<sub>1</sub>为烷基或芳基；R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>独立地为H、烷基或芳基；但是R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>不能同时为芳基；R<sub>4</sub>为价键、芳基或含有至少一个氮的烷基；B.所述CC-1065类似物包括具有以下结构即式II的化合物：<img file="A2005800201800002C1.GIF" wi="625" he="263" />式II其中：A为5-6元环烷基、芳基或杂芳基；R<sub>5</sub>为CH<sub>2</sub>Cl、CH<sub>2</sub>Br、CH<sub>2</sub>I或CH<sub>2</sub>OSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>；R<sub>6</sub>为价键、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基或芳基；R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>独立选自芳基或杂芳基；和m为0-2；和C.马来酰亚胺。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||