| 发明名称 | 13－氧代三环[8.2.1.0<SUP>3.8</SUP>]十三碳－3(8),4,6－三烯－5－羧酸酯的对映选择性合成 | ||
| 摘要 | 本发明涉及合成式(I)化合物的对映选择性路线。式(I)化合物是合成用于治疗阿尔茨海默氏病的化合物中的关键中间体。 | ||
| 申请公布号 | CN101006043A | 申请公布日期 | 2007.07.25 |
| 申请号 | CN200580028021.3 | 申请日期 | 2005.08.17 |
| 申请人 | 默沙东有限公司 | 发明人 | S·P·基恩;S·F·奥利弗;G·W·斯图尔特 |
| 分类号 | C07C67/327(2006.01);C07C69/76(2006.01);C07D307/93(2006.01);C07D493/08(2006.01) | 主分类号 | C07C67/327(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 王颖煜;李连涛 |
| 主权项 | 1.一种用于制备式I化合物的对映选择性方法，<img file="A2005800280210002C1.GIF" wi="789" he="587" />包括以下步骤：(a)使式II化合物<img file="A2005800280210002C2.GIF" wi="430" he="453" />与式III化合物<img file="A2005800280210002C3.GIF" wi="380" he="421" />在选自：<img file="A2005800280210003C1.GIF" wi="584" he="552" />和<img file="A2005800280210003C2.GIF" wi="483" he="512" />的催化剂的存在下反应，以形成式IV化合物：<img file="A2005800280210003C3.GIF" wi="734" he="503" />(b)用R<sup>3</sup>O<sup>-</sup>M<sup>+</sup>处理所述式IV化合物以形成式V化合物：<img file="A2005800280210003C4.GIF" wi="654" he="500" />和(c)使所述式V化合物脱水以形成式I化合物；其中R<sup>1</sup>为H或C<sub>1-4</sub>烷基；R<sup>2</sup>为H、C<sub>1-4</sub>烷基、苯基或Cl；R<sup>3</sup>为C<sub>1-4</sub>烷基或苄基；Z为O或S；M为碱金属；X为SbF<sub>6</sub><sup>-</sup>、BF<sub>4</sub><sup>-</sup>、PF<sub>6</sub><sup>-</sup>或CF<sub>3</sub>SO<sub>3</sub><sup>-</sup>；每个Y<sup>1</sup>为叔丁基、异丙基、苯基或1-萘基；每个Y<sup>2</sup>为叔丁基、苯基、4-氰基苯基、2-氯苯基、2，6-二氯苯基或2，6-二氟苯基；并且Tf表示三氟甲基磺酰基。 | ||
| 地址 | 英国赫特福德郡 | ||