| 主权项 |
1.制备式(I)化合物或者其药学上可接受的盐的方法，<img file="A2007100798580002C1.GIF" wi="845" he="496" />其中，X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>同时是氢，X<sub>3</sub>选自氢、氯、溴、碘或氟；R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>分别独立地选自氢、氯、溴、碘、氟该方法包括采用下列方法中的一种制备式(IA)化合物：(a)使1’-去质子形式的式(II)化合物与式(III)化合物在质子惰性有机溶剂存在下反应，得到式(IA)<img file="A2007100798580002C2.GIF" wi="614" he="996" /><img file="A2007100798580003C1.GIF" wi="858" he="492" />其中，X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>分别独立地选自氢、氯、溴、碘、氟；X<sub>3</sub>选自氢、氯、溴、碘或氟；条件是X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>不同时是氢；R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>分别独立地选自氢、氯、溴、碘、氟；在该反应之后，根据需要，可将式(IA)化合物转化成它的酸加成盐；或(b)下式(IV)化合物或者式(V)化合物与式(VI)化合物的碱盐反应或者在附加碱存在下与式(VI)化合物反应，得到式(IA)化合物；<img file="A2007100798580003C2.GIF" wi="984" he="1259" /><img file="A2007100798580004C1.GIF" wi="857" he="956" />其中，X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>分别独立地选自氢、氯、溴、碘、氟；X<sub>3</sub>选自氢、氯、溴、碘或氟；条件是X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>不同时是氢；R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>分别独立地选自氢、氯、溴、碘；Z选自氯、溴、碘、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷磺酰氧基、取代的苯磺酰氧基、苯磺酰氧基；在该反应之后，根据需要，可将式(IA)化合物转化成它的酸加成盐；在制备式(IA)化合物或药学上可接受的盐之后，将式(IA)化合物或药学上可接受的盐进行还原反应，得到式(I)化合物。 |
