| 摘要 |
<p>S a m m e n d r a g Kondenserte pyrimidiner med formel (I): hvori A representerer en tiofen-eller furanring; n er 1 eller 3; R1 er en gruppe med formel: hvori m er 0 eller 1; R30 er H- eller C1-C6 - alkyl; R4 og R5 danner, sammen med N - atomet til hvilket de er bundet, en 5- eller 6- leddet mettet N-inneholdende heterosyklisk gruppe som inkluderer 0 eller 1 ytterligere heteroatomer valgt fra N, S og O, som kan være kondensert til en benzenring og som er usubstituert eller substituert; eller en av R4 og R5 er alkyl og den andre er en 5- eller 6- leddet mettet N-inneholdende cyklisk gruppe som definert over eller en alkylgruppe som er substituert med en 5- eller 6- leddet mettet N-inneholdende heterocyklisk gruppe som definert over; R2 er valgt fra: (a) hvori R6 og R7 danner, sammen med nitrogenatomene til hvilket de er bundet, en morfolin-,tiomorfolin-, piperidin-, piperazin-, oksazepan- eller tiazepangruppe som er usubstituert eller substituert; og (b) hvori Y er en C2-C4 alkylenkjede som inneholder, mellom konstituenter karbonatomer i kjeden og/eller ved en eller begge ender av kjeden 1 eller 2 heteroatomer valgt fra O, N og S, og som er usubstituert eller substituert; og R3 er en indazolgruppe som er usubstituert eller substituert; og det farmasøytisk akseptable salt derav har aktivitet som inhibitorer av PI3K og kan således anvendes for å behandle sykdommer eller lidelser oppstått fra abnormal cellevekst, funksjon eller atferd assosiert med PI3-kinase slik som cancer, immunlidelser, kardiovaskulær sykdom, viralinfeksjon, inflammasjon, metabolisme/endokrine lidelser og nevrologiske forstyrrelser. Fremgangsmåter for å syntetisere forbindelsene er også beskrevet.</p> |
