发明名称 加压定量吸入器之安定药物溶液配方
摘要 一种用于气雾剂吸入器之气雾剂溶液组合物,其包含活性材料,含氢氟烷之推进剂,助溶剂以及视需要使用之低挥发性成份俾增加当致动吸入气时气雾剂粒子之质量中间气体动力直径(MMAD)。组合物系经由使用小量无机酸稳定化,以及一种适当罐其具有部份或全部内部金属面系由不锈钢、阳极化铝或衬垫有惰性有机涂层制成。
申请公布号 TWI284047 申请公布日期 2007.07.21
申请号 TW090112202 申请日期 2001.05.22
申请人 吉斯药品公司 发明人 大卫利维斯;大卫干德托;布赖恩米金;加艾塔诺布蓝比那;亚历山德拉费拉里斯
分类号 A61K9/12(2006.01) 主分类号 A61K9/12(2006.01)
代理机构 代理人 赖经臣 台北市松山区南京东路3段346号1112室
主权项 1.一种气雾剂组合物,其包含一种带有一个对氧化 及/或水解反应敏感的官能基之苯基烷基胺基类别 之2-促效剂药物作为活性成份,于含液化HFA推进 剂、选自医药可接受性醇类之助溶剂,以及无机酸 之溶液中,其中该溶液之pH为2.5至5.0。 2.如申请专利范围第1项之组合物,其中该无机酸系 选自盐酸、硝酸或磷酸。 3.如申请专利范围第1或2项之组合物,其中该活性 成份为一种选自莎普特蒙(salbutamol)、佛蒙特利隆( formoterol)、莎玛特隆(salmeterol)及TA-2005、其盐类或 其与固醇例如二丙酸氯地米松(beclomethasone dipropionate)、佛堤卡松(fluticasone)丙酸盐、巴特松 奈(budesonide)及其22R-差向异构物之组合之2-促效 剂。 4.如申请专利范围第1或2项之组合物,其中,该组合 物系填充至具有部份或全部内部金属面由不锈钢 、阳极化铝或内衬有惰性有机涂层制成之容器中 。 5.如申请专利范围第1或2项之组合物,其中,该2- 促效剂系为佛蒙特利隆反丁烯二酸盐,且该溶液之 pH为3.0至3.5。 6.如申请专利范围第1或2项之组合物,其中,该2- 促效剂系为TA-2005。 7.如申请专利范围第1或2项之组合物,其中该溶液 包括于25℃下蒸气压不高于0.1千帕的低度挥发性 成份。 8.如申请专利范围第7项之组合物,其中,低度挥发 性成份于25℃下具有不高于0.05千帕的蒸气压。 9.如申请专利范围第7项之组合物,其中该溶液包括 0.2%至10%重量比之低度挥发性成份。 10.如申请专利范围第1或2项之组合物,其中该推进 剂包括一或多种选自HFA 134a及HFA 227组成的组群之 HFAs。 11.如申请专利范围第1或2项之组合物,其中该助溶 剂为乙醇。 图式简单说明: 图1显示盐酸对佛蒙特利隆反丁烯二酸盐溶液(12微 克/100微升)于具有20% w/w乙醇之Vertrel XF/HFA中酸度 函数(pH')之影响。 图2显示盐酸对佛蒙特利隆反丁烯二酸盐溶液(12微 克/100微升)于具有12% w/w乙醇之Vertrel XF/HFA中酸度 函数(PH')之影响。
地址 意大利