发明名称 含有啶酮羧酸类为有效成分之抗耐酸菌剂
摘要 提供一种含有如下之通式(1)所示之化合物或其盐或该化合物或其盐之水合物为有效成分之抗耐酸菌剂,该有效成分为对结核菌及非定型耐酸菌具有优异之抗菌活性且具有良好之体内动态及安全性之啶酮羧酸衍生物。
申请公布号 TWI283668 申请公布日期 2007.07.11
申请号 TW090102897 申请日期 2001.02.09
申请人 第一制药股份有限公司 发明人 竹村真;高桥寿;川上胜浩;难波宪司;田中真由美;宫内理江
分类号 C07D215/56(2006.01);C07D401/04(2006.01);C07D471/04(2006.01);A61K31/4709(2006.01);A61K31/495(2006.01);A61P31/04(2006.01) 主分类号 C07D215/56(2006.01)
代理机构 代理人 赖经臣 台北市松山区南京东路3段346号1112室;宿希成 台北市松山区南京东路3段346号1112室
主权项 1.一种抗耐酸菌剂,其不作为麻疯病治疗剂使用,而 系含有下述通式(1)所示之化合物或其盐,或此等化 合物或其盐之水合物为有效成分者: [式中, R1表示可具有或不具有卤素原子取代基之碳数3至6 之环烷基, R2表示氢原子, R3表示氢原子, A1表示式(2) (式中,X2表示卤素原子,卤甲氧基,碳数1至6之烷基, 或碳数1至6之烷氧基, 再者,此项X2与上述R1可共同形成 之基团) 所示之部分构造, A2及A3各自表示氮原子或碳原子,而A1、A2、以及A3 与所结合之碳形成如下式 所示之部分构造, X1表示卤素原子或氢原子, Y表示氢原子, Z为选自下述之基群 之杂环式取代基者, 其中当R1为环丙基,X1为氟原子,且X2为甲氧基或乙 氧基时,Z将不为下列之置换基: 2.如申请专利范围第1项之抗耐酸菌剂,其中式(1)所 示之化合物为在7-位拥有Z之3-羧基-8-氯-6-氟-1-[2-(S )-氟-1-(R)-环丙基]-1,4-二氢-4-氧基衍生物者。 3.如申请专利范围第1项之抗耐酸菌剂,其中式(1)所 示之化合物为在7-位拥有Z-3-羧基-6-氟-1-[2-(S)-氟-1- (R)-环丙基]-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧基衍生物者。 4.如申请专利范围第1项之抗耐酸菌剂,其中式(1)所 示之化合物为在7-位拥有Z之3-羧基-1-[2-(S)-氟-1-(R)- 环丙基]-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧基衍生物者。 5.如申请专利范围第1项之抗耐酸菌剂,其中式(1)所 示之化合物为在7-位拥有Z之3-羧基-6-氟-1-[2-(S)-氟- 1-(R)-环丙基]-8-二氟甲氧-1,4-二氢-4-氧基衍生 物者。 6.如申请专利范围第1项之抗耐酸菌剂,其中式(1)所 示之化合物为在7-位拥有Z之3-羧基-1-[2-(S)-氟-1-(R)- 环丙基]-8-二氟甲氧-1,4-二氢-4-氧基衍生物者 。 7.如申请专利范围第1项之抗耐酸菌剂,其中式(1)所 示之化合物为在7-位拥有Z之3-羧基-6-氟-1-[2-(S)-氟- 1-(R)-环丙基]-8-甲基-1,4-二氢-4-氧基衍生物者 。 8.如申请专利范围第1项之抗耐酸菌剂,其中式(1)所 示之化合物为在7-位拥有Z之3-羧基-8-氯-6-氟-1-环 丙基-1,4-二氢-4-氧基衍生物者。 9.如申请专利范围第1项之抗耐酸菌剂,其中式(1)所 示之化合物为在7-位拥有Z之3-羧基-6-氟-1-环丙基-8 -甲氧-1,4-二氢-4-氧基衍生物者。 10.如申请专利范围第1项之抗耐酸菌剂,其中式(1) 所示之化合物为在7-位拥有Z之3-羧基-1-环丙基-8- 甲氧-1,4-二氢-4-氧基衍生物者。 11.如申请专利范围第1项之抗耐酸菌剂,其中式(1) 所示之化合物为在7-位拥有Z之3-羧基-6-氟-1-环丙 基-8-二氟甲氧-1,4-二氢-4-氧基衍生物者。 12.如申请专利范围第1项之抗耐酸菌剂,其中式(1) 所示之化合物为在7-位拥有Z之3-羧基-1-环丙基-8- 二氟甲氧-1,4-二氢-4-氧基衍生物者。 13.如申请专利范围第1项之抗耐酸菌剂,其中式(1) 所示之化合物为在7-位拥有Z之3-羧基-6-氟-1-环丙 基-8-甲基-1,4-二氢-4-氧基衍生物者。
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