| 主权项 |
1.一种-环糊精与得洛斯皮尔酮(drospirenone)间之 包合错合物。 2.如申请专利范围第1项之包合错合物,其中该得洛 斯皮尔酮与-环糊精间之包合错合物之莫耳比系 分别选自由1:1、2:1、3:1、3:2、1:2、2:2、2:3或1:3所 构成之群组。 3.如申请专利范围第2项之包合错合物,其中该莫耳 比为1:1、2:1或1:2。 4.如申请专利范围第1项之包合错合物,其中该错合 物系呈含介于约1%及25%之间的水之水合物形式。 5.如申请专利范围第1项之包合错合物,进一步包含 一或多种治疗上有活性的物质。 6.如申请专利范围第5项之包合错合物,其中该除了 得洛斯皮尔酮以外之治疗上有活性的物质系类固 醇。 7.如申请专利范围第6项之包合错合物,其中该除了 得洛斯皮尔酮以外之治疗上有活性的物质系雌性 激素、黄体脂酮或助孕素。 8.一种制造-环糊精与得洛斯皮尔酮间之包合错 合物之方法,其包含分别以自0.3:1至20:1之莫耳比结 合该-环糊精与得洛斯皮尔酮。 9.如申请专利范围第8项之方法,其包含分别以1:1、 2:1或1:2之莫耳比结合该-环糊精与得洛斯皮尔酮 。 10.如申请专利范围第8项之方法,其包含结合得洛 斯皮尔酮溶液与-环糊精溶液,或结合固体得洛 斯皮尔酮与-环糊精溶液。 11.如申请专利范围第8项之方法,其中该-环糊精 溶液包括选自由水、乙醇、丙酮、乙、甲醇、 DMSO、啶或其结合物所构成群组之溶剂。 12.如申请专利范围第11项之方法,其中该溶剂为水 。 13.如申请专利范围第8项之方法,其中该得洛斯皮 尔酮溶液包括选自由水、乙醇、丙酮、乙、甲 醇、DMSO、啶或其组合物所构成群组之溶剂。 14.如申请专利范围第13项之方法,其中该溶剂为水 或乙醇。 15.如申请专利范围第8项之方法,其包含以下步骤: 溶解-环糊精于水中,视情况藉助加热以形成- 环糊精溶液; 溶解得洛斯皮尔酮于一种选自由水和乙醇或其混 合物所构成之群组之溶剂中,视情况藉助加热以形 成得洛斯皮尔酮溶液; 将该-环糊精溶液与该得洛斯皮尔酮溶液结合, 以形成经结合之溶液; 搅拌该经结合之溶液; 过滤生成之沉淀物; 以选自由水、乙醇、乙醚和丙酮所构成之群组之 溶剂清洗该沉淀物; 视情况将生成之固体悬浮于溶剂中,及以选自由水 、乙醇、乙醚和丙酮所构成之群组之溶剂清洗悬 浮物质; 自生成或悬浮物质中除去实质上全部之溶剂。 16.如申请专利范围第15项之方法,其中该经结合之 溶液之搅拌系于同时保持该溶液于25℃或低于25℃ 之下进行。 17.如申请专利范围第15项之方法,其中该生成之固 体系悬浮于丙酮中。 18.如申请专利范围第15项之方法,其中该用以清洗 该悬浮物质之溶剂系经冷却至低于25℃。 19.如申请专利范围第15至18项中任一项之方法,其 中该溶剂系藉由喷雾乾燥法除去。 20.如申请专利范围第15至18项中任一项之方法,其 中该溶剂系藉由冷冻乾燥法除去。 21.如申请专利范围第8项之方法,进一步包含将一 治疗上有活性的物质合并至该经结合之溶液、该 得洛斯皮尔酮溶液或该-环糊精溶液中。 22.如申请专利范围第21项之方法,其中该治疗上有 活性的物质系合并至该经结合之溶液中。 23.根据申请专利范围第15项之方法,其中该用以清 洗沈淀物之溶剂系经冷至低于25℃。 24.一种改进得洛斯皮尔酮于水中之溶解度之方法, 包括错合得洛斯皮尔酮与-环糊精,以形成一包 合错合物。 25.如申请专利范围第24项之方法,其中该包合错合 物系如申请专利范围第1或2项所定义。 26.一种用于妇女避孕或用以治疗更年期症状之医 药组合物,其包含得洛斯皮尔酮与-环糊精之包 合错合物,及一或多种医药上可接受的载剂或赋形 剂。 27.如申请专利范围第26项之医药组合物,其系适于 经由口服、肠外、黏膜内或局部、阴道内、皮下 或鼻内施药。 28.如申请专利范围第26项之医药组合物,其中该得 洛斯皮尔酮之量系自约0.1毫克至10毫克。 29.如申请专利范围第26项之医药组合物,进一步包 含一或多种治疗上有活性的物质。 30.根据申请专利范围第26项之医药组合物,其中该 包合错合物系如申请专利范围第1或2项所定义。 31.申请专利范围第29项之医药组合物,其中该除了 得洛斯皮尔酮以外之治疗上有活性物质系类固醇 。 32.申请专利范围第31项之医药组合物,其中该除了 得洛斯皮尔酮以外之治疗上有活性物质系雌性激 素、黄体脂酮或助孕素。 33.如申请专利范围第1至7项中任一项之包合错合 物,其系用于妇女避孕或更年期症状之治疗。 图式简单说明: 图1代表得洛斯皮尔酮及包合错合物之另一个成份 具体实施例,环糊精,即-环糊精之结构,-环糊 精为由7个糖单元组成之大环,而-环糊精为由8个 糖单元组成之大环。 |
