发明名称 作为钠通道调节物之咪唑衍生物之医药组成物及其用途
摘要 本发明系关于使用唑,唑,咪唑,以及异唑的特定衍生物于制备意欲抑制单胺氧化(MAO)及/或脂肪过氧化作用及/或作为钠通道(sodium channels)调节物之医药。本发明之一特殊标的是使用该衍生物于制备意欲治疗下列失调或疾病之医药:帕金森氏症(Parkinson's disease),老年痴呆,阿兹海默症(Alzheimer's disease),亨丁顿氏舞蹈症(Huntington's disease),肌萎缩性侧索硬化,精神分裂症,忧郁,精神病和疼痛以及癫痫。本发明特别关于下列之化合物:-4-[3,5-双(1,1-二甲基乙基)-4-羟基苯基]-N-甲基-2-唑甲烷胺;-2-[({4-[3,5-二(第三-丁基)-4-羟基苯基]-1,3-唑基-2-基}-甲基(甲基)胺基]-乙;-2,6-二(第三-丁基)-4-(2-{[(2-羟基乙基)(甲基)胺基]甲基}-1,3-唑-4-基)-酚;-3-[3,5-双(1,1-二甲基乙基)-4-羟基苯基]-4,5-二氢-5-异唑乙醇;-(1R)-N-基-2-(1H--3-基)-1-(4-苯基-1H-咪唑-1-基)乙烷胺;或其盐。
申请公布号 TWI283577 申请公布日期 2007.07.11
申请号 TW089121109 申请日期 2000.10.09
申请人 应用科学研究公司 发明人 皮尔-埃琛夏布莱德拉萨尼尔;CHABRIETR DE;耶雷麦哈内特;丹尼斯匹哥;杰奎斯波尔耳;杰奎斯兰侬;安-玛丽利柏瑞特;克利斯多夫休立奥
分类号 A61K31/42(2006.01);A61K31/4164(2006.01);A61K31/425(2006.01);A61K31/4523(2006.01);A61K31/496(2006.01);A61P25/00(2006.01) 主分类号 A61K31/42(2006.01)
代理机构 代理人 何金涂 台北市大安区敦化南路2段77号8楼;李明宜 台北市大安区敦化南路2段77号8楼
主权项 1.一种通式(I)化合物或其医药可接受盐在制备作 为钠通道调节物以治疗或预防疼痛、癫痫、神经 退化性关连疾病、两极失调或过敏性结肠症候群 之药物之用途,其中通式(I)化合物具有下式: 于消旋,镜像形式或这些形式之任何组合,其中Het 是含有2个杂原子之5员杂环,该通式(I)仅对应至下 列次式之一: 其中 A为下式之基 其中Q为氢原子,卤素原子,-OR22,-SR22或可经一或更 多个卤素原子或C1-C6烷氧基取代之苯基,或Q为-OPh 或-SO2Ph, R22为氢原子或C1-C6烷基, 以及R19,R20及R21各别为氢,卤素,或C1-C6烷基,C1-C6烷 氧基,氰基,硝基,C3-C7环烷基,-S(O)q R56,-CF3,-OCF3或NR27 R28之基, R27及R28各别为C1-C8烷基,或R27及R28与其携带之氮原 子一起形成含-CH2-之5到6员杂环, q为0之整数; R56为C1-C8烷基, 或A为C1-C6烷基,C3-C7环烷基或苯并二英基; B为氢原子,含1到6碳原子之直线或分支烷基,或苯 基; X为NR38, R38为氢原子或C1-C6烷基,或苯基-C1-C6烷基, R1及R2各别为氢原子,C1-C8烷基,C3-C7环烷基,C3-C7环烷 基-C1-C6烷基,C1-C8胺烷基,-(CH2)g-NH-CO-R70之基,苯基, 苯基-C1-C6烷基,含一个氮杂原子及可经卤素或C1-C6 烷基取代之C5-C10杂芳基-C1-C6烷基,或含一个硫杂原 子之C5-C10杂芳基-C1-C6烷基, R70每次出现时为C1-C6烷氧基; R1及R2与其携带之碳原子一起形成3到7员之碳环; 为NR46R47之基,其中: R46及R47各别为氢原子或C1-C8烷基,C3-C7环烷基或C3-C7 环烷基-C1-C6烷基,-CO-NH-R51,-CO-O-R51,-CO-R51或-SO2-R72之 基,或含一个氮杂原子之C5-C10杂芳基-C1-C6烷基,可 经卤素或C1-C6烷氧基取代之苯基-C1-C6烷基,苯氧基- C1-C6烷基,可经C1-C6烷氧基取代之苯亚胺基,或碳硫 基-C1-C6胺烷基, R51为C3-C7环烷基或C3-C7环烷基-C1-C6烷基,含1到8碳原 子之直线或分支烷基,C1-C6烷氧基-C1-C6烷基亦或苯 基或苯基-C1-C6烷基,或CF3-C1-C8烷基, 以及R72为C1-C8烷基; g为1到6之整数,以及最后 n为0到6之整数。 2.如申请专利范围第1项之用途,其中通式(I)化合物 或其医药可接受盐为: A为下式之基 其中Q为氢原子,卤素原子,OH基,或可经一或更多个 卤素原子或C1-C6烷氧基取代之苯基, 以及R19,R20及R21各别为氢,卤素,C1-C6烷基,C1-C6烷氧 基,氰基,硝基,C3-C7环烷基,-S(O)qR56,-CF3,-OCF3或NR27R28 之基, R27及R28各别为C1-C6烷基,或R27及R28与其携带之氮原 子一起形成含-CH2-之5到6员杂环, q为0之整数; R56为C1-C8烷基, 或A为C3-C7环烷基; B为氢原子,C1-C6烷基,或苯基; n为0到1之整数 R1及R2各别为氢原子,C1-C6烷基,C3-C7环烷基,C3-C7环烷 基-C1-C6烷基,或含一个氮杂原子及可经卤素或C1-C6 烷基取代之C5-C10杂芳基-C1-C6烷基,或含一个硫杂原 子之C5-C10杂芳基-C1-C6烷基, 或R1及R2与其携带之碳原子一起形成3到7员之碳环; 以及为NR46R47之基,其中: R46为氢原子,C1-C8烷基,C3-C7环烷基,C1-C8烷羰基,C1-C8 烷氧羰基,(C3-C7环烷基)氧基羰基,C3-C7环烷基-C1-C6 烷氧羰基,或可经C1-C6烷氧基取代之基,以及R47为 氢原子。 3.如申请专利范围第1项之用途,该通式(I)化合物或 其医药可接受盐中X为NH。 4.如申请专利范围第1项之用途,该通式(I)化合物或 其医药可接受盐中为NR46R47之基,其中R46为C3-C7环 烷基-C1-C6烷基,C3-C7环烷基,C1-C8烷氧羰基,(C3-C7环烷 基)氧基羰基,C3-C7环烷基-C1-C6烷氧羰基,或可经C1-C6 烷氧基取代之基,以及R47为氢原子。 5.如申请专利范围第1项之用途,其中通式(I)化合物 或其医药可接受盐是选自下列化合物: -4-[3,5-贰(1,1-二甲基乙基)-4-羟苯基]-N-甲基-1H-咪唑 -2-甲烷胺; -4-[3,5-贰(1,1-二甲基乙基)-4-羟苯基]-N-甲基-N-(4-硝 苯基)-1H-咪唑-2-甲烷胺; -4-[3,5-贰(1,1-二甲基乙基)-4-羟苯基]-N-甲基-N-(4-胺 苯基)-1H-咪唑-2-甲烷胺; -4-[3,5-贰(1,1-二甲基乙基)-4-羟苯基]-N-甲基-N-(4-硝 基)-1H-咪唑-2-甲烷胺; -4-[3,5-贰(1,1-二甲基乙基)-4-羟苯基]-N-甲基-N-(4-胺 基)-1H-咪唑-2-甲烷胺; -丁基2-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)乙基胺基 甲酸; -N-[2-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)乙基]戊烷醯 胺; -N-[2-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)乙基]-1-丁烷 磺醯胺; -4-[2-(2{[(丁基胺基)羰基]胺基}乙基)-1H-咪唑-4-基]-1 ,1'-二苯基; -N-{(S)-环己基[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基}环丁 烷胺; -N-[1-(4-环己基-1H-咪唑-2-基)庚基]环己烷胺; -N-{1-[4-(3-溴苯基)-1H-咪唑-2-基]-5-甲基己基}-N-环己 胺; -N-{1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]庚基}环己烷胺; -(4-苯基-1H-咪唑-2-基)甲烷胺; -1-甲基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙烷胺; -N-[(1S)-2-(1H--3-基)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙基] -1-己烷胺; -三级丁基(R,S)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)庚基胺基甲 酸; -(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1-甲基-1H-咪唑-2-基)甲烷胺; -(1S)-3-甲基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-1-丁烷胺; -丁基2-[4-(4-苯氧基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸; -(R,S)-N-[2-(1-甲基-1H--3-基)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2- 基)乙基]-1-丁烷胺; -(R,S)-N-基-2-(6-氟-1H--3-基)-1-(4-苯基-1H-咪唑- 2-基)乙烷胺; -N-{(S)-环己基[4-(4-甲基磺醯基苯基)-1H-咪唑-2-基] 甲基}环己烷胺; -(1R)-N-基-2-苯基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙烷胺; -(1R)-2-(1H--3-基)-N-(2-苯基乙基)-1-(4-苯基-1H-咪 唑-2-基)乙烷胺; -(1R)-N-基-2-(1H--3-基)-N-甲基-1-(4-苯基-1H-咪 唑-2-基)乙烷胺; -N-基(4-苯基-1H-咪唑-2-基)甲烷胺; -三级丁基(1R)-1-(4-三级丁基-1H-咪唑-2-基)-2-(1H- -3-基)乙基胺基甲酸; -(1R)-N-基-1-(1-基-4-三级丁基-1H-咪唑-2-基)-2-(1H --3-基)乙烷胺; -1-甲基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙烷胺; -N-[(1S)-2-(1H--3-基)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙基] -1-己烷胺; -三级丁基(R,S)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)庚基胺基甲 酸; -(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1-甲基-1H-咪唑-2-基)甲烷胺; -(R,S)-N-基-1-(1-基-4-苯基-1H-咪唑-2-基)-1-庚烷 胺; -N-基-N-[(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)甲基]-1 -己烷胺; -N-基(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)-N-甲基甲 烷胺; -(R,S)-N,N-二己基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-1-庚烷胺; -三级丁基(R,S)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)己基胺基甲 酸; -(R,S)-N-己基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-1-庚烷胺; -(R,S)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)己胺; -(R,S)-N-基-1-[4-(4-甲氧基苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-庚 烷胺; -(R,S)-N-(2,6-二氯基)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-1-庚 烷胺; -(R,S)-N-(4-氯基)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-1-庚烷胺; -(R,S)-1-[4-(3-甲氧基苯基)-1H-咪唑-2-基]庚胺; -(R,S)-N-(2-氯基)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-1-庚烷胺; -(R,S)-N-(2-氟基)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-1-庚烷胺; -(R,S)-N-丁基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-1-庚烷胺; -(R,S)-N-异戊基-N-[1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)庚基]胺; -(R,S)-1-[4-(3-溴苯基)-1H-咪唑-2-基]-N-己基-1-庚烷胺; -(R,S)-N-戊基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-1-庚烷胺; -(R,S)-N-[1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)庚基]环己烷胺; -(R,S)-N-基-1-[4-(3,4-二氯苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-庚 烷胺; -丁基(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)甲基胺基甲 酸; -(R,S)-N-[1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)庚基]环戊烷胺; -(S)-环己基(4-苯基-1H-咪唑-2-基)甲基胺; -(R,S)-N-{1-[4-(2-氯苯基)-1H-咪唑-2-基]庚基}-环己烷 胺; -N-[(S)-环己基(4-环己基-1H-咪唑-2-基)甲基]-环己烷 胺; -N-[(S)-环己基(4-苯基-1H-咪唑-2-基)甲基]-环丁烷胺; -(R,S)-N-{1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]庚基}环丁烷胺 ; -N-{(S)-环己基[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)-1H-咪唑-2-基] 甲基}环丁烷胺; -N-((S)-环己基{4-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-咪唑-2-基}甲 基)环丁烷胺; -N-{(S)-环己基[4-(3-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基}-环丁 烷胺; -(1R)-N-基-2-(1H--3-基)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基) 乙烷胺; -(R,S)-2-(1H--3-基)-1-(5-甲基-4-苯基-1H-咪唑-2-基) 乙烷胺; -(1R)-1-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基)-2-(1H--3-基)乙 烷胺; -(R,S)-2-苯基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙烷胺; -(R,S)-2-(1-甲基-1H--3-基)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基) 乙胺; -(1S)-N-基-2-(1H--3-基)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基) 乙烷胺; -(1R)-N-基-1-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基)-2-(1H--3- 基)乙烷胺; -(1R)-N-基-2-(1H--3-基)-1-(5-甲基-4-苯基-1H-咪 唑-2-基)乙烷胺; -三级丁基(1R)-2-(1H--3-基)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2- 基)乙基胺基甲酸; -(1R)-2-(1H--3-基)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙烷胺; -N-[(1R)-2-(1H--3-基)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙基] 苯甲醯胺; -基(1R)-2-(1H--3-基)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙 基胺基甲酸; -三级丁基(1R)-2-(1H--3-基)-1-[4-(4-硝基苯基)-1H- 咪唑-2-基]-乙基胺基甲酸; -三级丁基(4-苯基-1H-咪唑-2-基)甲基胺基甲酸; -三级丁基(1-基-4-苯基-1H-咪唑-2-基)甲基胺基甲 酸; -N-[(1R)-2-(1H--3-基)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙基] -2-嘧啶胺; -(1R)-2-(1H--3-基)-1-[4-(4-硝苯基)-1H-咪唑-2-基]乙 烷胺; -(1-基-4-苯基-1H-咪唑-2-基)甲烷胺; -(1R)-2-(1H--3-基)-N-(2-苯氧基乙基)-1-(4-苯基-1H- 咪唑-2-基)乙烷胺; -(1R)-1-(4-三级丁基-1H-咪唑-2-基)-2-(1H--3-基)乙 胺; -N-基(1-基-4-苯基-1H-咪唑-2-基)甲烷胺; -(1R)-2-(1-苯并吩-3-基)-N-基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2- 基)乙烷胺; -三级丁基1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)环己基胺基甲酸; -三级丁基(R,S)-2-(6-氯-1H--3-基)-1-(4-苯基-1H-咪 唑-2-基)乙基胺基甲酸; -1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)环己烷胺; -N-[(1R)-2-(1H--3-基)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙基] -N'-苯基; -N-[(1R)-2-(1H--3-基)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙基] 苯碳醯胺; -(1R)-N-(环己基甲基)-2-(1H--3-基)-1-(4-苯基-1H-咪 唑-2-基)乙烷胺; -(R,S)-N1-基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-1,5-戊烷二胺; -三级丁基(R,S)-5-(基胺基)-5-(4-苯基-1H-咪唑-2-基) 戊基胺基甲酸; -N-[(1R)-2-(1H--3-基)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙基] -4-甲氧基苯碳醯胺; -(R,S)-2-(6-氯-1H--3-基)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙 基胺; -N-基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)环己烷胺; -三级丁基(1R)-3-甲基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)丁基胺 基甲酸; -(1R)-N-基-3-甲基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-1-丁烷胺 ; -三级丁基(R,S)-苯基(4-苯基-1H-咪唑-2-基)甲基胺基 甲酸; -三级丁基1-甲基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙基胺基 甲酸; -(R,S)-苯基(4-苯基-1H-咪唑-2-基)甲基胺; -三级丁基(1R)-3-苯基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)丙基胺 基甲酸; -三级丁基(1R)-2-环己基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙基 胺基甲酸; -(1R)-3-苯基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-1-丙烷胺; -(1R)-2-环己基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙烷胺; -(R,S)-N-基(苯基)(4-苯基-1,3-咪唑-2-基)甲烷胺; -(1R)-N-基-2-环己基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙烷胺 ; -(1R)-N-基-3-苯基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-1-丙烷胺 ; -(R,S)-N-{5,5,5-三氟-1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]戊基 }环己烷胺; -4-(2-{[(三级丁氧基羰基)胺基]甲基}-1H-咪唑-4-基)-1 ,1'-二苯基; -(1-基-4-苯基-1H-咪唑-2-基)-N,N-二甲基甲烷胺; -N-基-2-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-2-丙烷胺; -4-(1-基-2-{[(三级丁氧基羰基)胺基]甲基}-1H-咪唑 -4-基)-1,1'-二苯基; -(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)甲烷胺; -(R,S)-1-(4-基-1H-咪唑-2-基)庚基胺; -(1-基-4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)甲烷胺; N,N-二基(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)甲烷胺 ; -(R,S)-N-基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-1-庚烷胺; -4-(2-{[(三级丁氧基羰基)胺基]甲基}-1-甲基-1H-咪唑 -4-基)-1,1'-二苯基; -三级丁基(1S)-1-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基)-2-(1H- -3-基)乙基胺基甲酸; -三级丁基(1R)-2-(1H--3-基)-1-(1-甲基-4-苯基-1H- 咪唑-2-基)乙基胺基甲酸; -4-(2-{[(三级丁氧基羰基)(甲基)胺基]甲基}-1H-咪唑- 4-基)-1,1'-二苯基; -4-(2-{(1R)-1-[(三级丁氧基羰基)胺基]-2-环己基乙基} -1H-咪唑-4-基)-1,1'-二苯基; -(1R)-2-(1H--3-基)-1-(1-甲基-4-苯基-1H-咪唑-2-基) 乙烷胺; -4-(2-{2-[(三级丁氧基羰基)胺基]乙基}-1H-咪唑-4-基) -1,1'-二苯基; -三级丁基甲基[(5-甲基-4-苯基-1H-咪唑-2-基)甲基] 胺基甲酸; -(1R)-1-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)-2-环己基 乙烷胺; -(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)-N-甲基甲烷胺; -三级丁基(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基)甲基(甲基)胺基 甲酸;-三级丁基(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基)甲基胺基 甲酸; -N-甲基-(5-甲基-4-苯基-1H-咪唑-2-基)甲烷胺; -(R,S)-N,N-二基-1-(1-基-4-苯基-1H-咪唑-2-基)-1-庚 烷胺; -(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基)甲烷胺; -2-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)乙烷胺; -(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基)-N-甲基甲烷胺; -N-基(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基)甲烷胺; -N-基-2-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)乙烷胺; -4-(2-{[基(三级丁氧基羰基)胺基]甲基}-1H-咪唑-4- 基)-1,1'-二苯基; -(1R)-1-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)-3-苯基-1- 丙烷胺; -4-(2-{(1R)-1-[(三级丁氧基羰基)胺基]-3-苯基丙基}-1H -咪唑-4-基)-1,1'-二苯基; -N-基(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)甲烷胺; -(1R)-N-基-1-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)-2- 环己基乙烷胺; -(1R)-N-基-1-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)-3- 苯基-1-丙烷胺; -4-(2-{3-[(三级丁氧基羰基)胺基]丙基}-1H-咪唑-4-基) -1,1'-二苯基; -4-[2-(2-{[(三级丁基胺基)碳硫基]胺基}乙基)-1H-咪 唑-4-基]-1,1'-二苯基; -三级丁基6-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)己基胺基甲酸; -三级丁基(R,S)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)戊基胺基甲 酸; -(R,S)-1-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)-1-戊烷胺; -N-[2-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)乙基]-1-己烷 胺; -4-[2-(2-{[(三级丁基胺基)羰基]胺基}乙基)-1H-咪唑-4 -基]-1,1'-二苯基; -N-基-3-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)-1-丙烷 胺; -3-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)-1-丙烷胺; -6-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)己胺; -(R,S)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)戊胺; -三级丁基(R,S)-1-[4-(4-甲基苯基)-1H-咪唑-2-基)庚基 胺基甲酸; -三级丁基(R,S)-1-[4-(2-甲氧基苯基)-1H-咪唑-2-基)庚 基胺基甲酸; -(R,S)-1-[4-(4-甲基苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-庚烷胺; -(R,S)-1-[4-(2-甲氧基苯基)-1H-咪唑-2-基]庚胺; -(R,S)-N-基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-1-戊烷胺; -三级丁基(R,S)-1-[4-(4-甲氧基苯基)-1H-咪唑-2-基)庚 基胺基甲酸; -(R,S)-1-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)-1-戊胺; -三级丁基(R,S)-1-[4-(3-溴苯基)-1H-咪唑-2-基)庚基胺 基甲酸; -(R,S)-1-[4-(4-甲氧基苯基)-1H-咪唑-2-基]庚胺; -(R,S)-1-[4-(3-溴苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-庚烷胺; -(R,S)-4-(2-{1-[(三级丁氧基羰基)胺基]庚基}-1H-咪唑- 4-基)-1,1'-二苯基; -(R,S)-N-基-1-[4-(3-溴苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-庚烷胺; -4-(2-{(1S)-1-[(三级丁氧基羰基)胺基]丙基}-1H-咪唑-4 -基)-1,1'-二苯基; -(R,S)-N-基-1-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)-1- 庚烷胺; -(1S)-1-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)-1-丙烷胺; -三级丁基(1S)-1-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基)丙基胺基 甲酸; -(1S)-N-基-1-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)-1- 丙烷胺; -(1S)-1-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基)-1-丙烷胺; -(R,S)-N-基-1-[4-(4-甲基苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-庚胺; -(R,S)-N-基-1-[4-(2-甲氧基苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-庚 烷胺; -(R,S)-N-基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-1-己烷胺; -4-[2-(2-{[(新戊基氧基)羰基]胺基}乙基)-1H-咪唑-4- 基-]-1,1'-二苯基; -(1S)-N-基-1-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基)-1-丙烷胺; -(R,S)-4-[2-(1-胺基苯基)-1H-咪唑-4-基]; -(R,S)-1-[4-(4-溴苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-庚烷胺; -三级丁基(1R)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)丁基胺基甲酸 ; -4-(2-{(1R)-1-[(三级丁氧基羰基)胺基]丁基}-1H-咪唑-4 -基-)-1,1'-二苯基; -(1R)-1-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)-1-丁烷胺; -(R,S)-4-[2-(1-胺基苯基)-1H-咪唑-4-基]-2,6-二(三级丁 基)-酚; -(1R)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-1-丁烷胺; -(R,S)-N-基-1-[4-(4-溴苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-庚烷胺; -(1R)-N-基-1-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)-1- 丁烷胺; -(1R)-N-基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-1-丁烷胺; -(R,S)-N-(3-氯基)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-1-庚烷胺; -(R,S)-N-基-1-[4-(3-甲氧基苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-庚 烷胺; -(R,S)-4-{2-[1-(基胺基)庚基]-1H-咪唑-4-基}; -(R,S)-4-[2-(1-胺基庚基)-1H-咪唑-4-基}-N,N-二乙基苯 胺; -(1R)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙烷胺; -(R,S)-1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-庚烷胺; -(R,S)-1-[4-(2-氯苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-庚烷胺; -N-[(1S)-1-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)丙基]-1- 丁烷胺; -(1R)-N-基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙烷胺; -(R,S)-N-[1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)庚基]-N-丙烷胺; -(R,S)-N-基-1-[4-(3-甲氧基苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-庚 烷胺; -(R,S)-4-{2-[1-(基胺基)庚基]-1H-咪唑-4-基}; -(R,S)-N-(4-甲氧基基)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-1-庚 烷胺; -(R,S)-N-基-1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-庚烷胺; -(R,S)-N-基-1-[4-(2-氯苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-庚烷胺; -(R,S)-N-基-N-(1-{4-[4-(二乙基胺基)苯基]-1H-咪唑-2- 基}庚基)胺; -(R,S)-1-[4-(3,4-二氯苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-庚烷胺; -三级丁基(R,S)-1-[4-(3-溴苯基)-1H-咪唑-2-基]-5-甲基 己基胺基甲酸; -(R,S)-1-[4-(3-溴苯基)-1H-咪唑-2-基]-5-甲基-1-己烷胺; -(R,S)-N-异丁基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-1-庚烷胺; -(R,S)-N-基-1-[4-(3-溴苯基)-1H-咪唑-2-基]-5-甲基-1- 己烷胺; -(R,S)-N-基-1-[4-(4-甲氧基苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-庚 烷胺; -4-[2-(2-{[(基氧基)羰基]胺基}乙基)-1H-咪唑-4-基]- 1,1'-二苯基; -4-(2-{1-[(丁氧基羰基)胺基]-1-甲基乙基}-1H-咪唑-4- 基)-1,1'-二苯基; -4-(2-{2-[(异丁氧基羰基)胺基]乙基}-1H-咪唑-4-基)-1, 1'-二苯基; -(R,S)-N-[1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)庚基]环丁烷胺; -4-(2-{(1S)-1-[(丁氧基羰基)胺基]乙基}-1H-咪唑-4-基)- 1,1'-二苯基; -4-(2-{(1R)-1-[(丁氧基羰基)胺基]乙基}-1H-咪唑-4-基)- 1,1'-二苯基; -N-[(S)-环己基(4-苯基-1H-咪唑-2-基)甲基]-环己烷胺; -4-(2-{2-[(甲氧基羰基)胺基]乙基}-1H-咪唑-4-基)-1,1'- 二苯基; -4-(2-{2-[(丙氧基羰基)胺基]乙基}-1H-咪唑-4-基)-1,l'- 二苯基; -4-(2-{2-[(乙氧基羰基)胺基]乙基}-1H-咪唑-4-基)-1,1'- 二苯基; -4-[2-(1-{[(基氧基)羰基]胺基}-1-甲基乙基)-1H-咪 唑-4-基)-1,1'-二苯基; -(R,S)-N-异丙基-N-[1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)庚基]胺; -N-[2-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)乙基]-环己 烷胺; -(R,S)-N-{1-[4-(3,4-二氯苯基)-1H-咪唑-2-基]庚基}-环己 烷胺; -丁基2-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸; -(R,S)-N-[1-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)庚基]-1- 环己烷胺; -(R,S)-2-(5-氟-1H--3-基)-1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2- 基]乙烷胺; -N-{[4-(3-溴苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基}环己烷胺; -己基2-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)乙基胺基 甲酸; -(R,S)-N-{2-(5-氟-1H--3-基)-1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑 -2-基]乙基}环丁烷胺; -(R,S)-N-{1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]-4-甲基戊基}- 环己烷胺; -(S)-环己基-[4-(3,4-二氟苯基)-1H-咪唑-2-基]-甲烷胺; -(S)-环己基-[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)-1H-咪唑-2-基]-甲 烷胺; -(R,S)-环丙基[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]-甲烷胺; -N-{(S)-环己基[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基}-2-丙 烷胺; -N-{(S)-环己基[4-(3,4-二氟苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基} 环丁烷胺; -(R,S)-N-(环己基甲基)-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-1-己烷 胺; -N-{(S)-环己基[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基}环己 烷胺; -(S)-环己基-N-(环己基甲基)(4-苯基-1H-咪唑-2-基)甲 烷胺; -(R,S)-N-{环丙基[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基}环 己烷胺; -(S)-环己基-N-(环丙基甲基)(4-苯基-1H-咪唑-2-基)甲 烷胺; -丁基2-[4-(4-环己基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸; -4-[2-(2-{[(环己基氧基)羰基]胺基}乙基)-1H-咪唑-4- 基]-1,1'-二苯基; -N-((S)-环己基{4-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-咪唑-2-基} 甲基)-环丁烷胺; -4-[2-(2-{[(环戊基氧基)羰基]胺基}乙基)-1H-咪唑-4- 基]-1,1'-二苯基; -(R,S)-N-{1-[4-(3-溴苯基)-1H-咪唑-2-基]-5-甲基己基}- 环己烷胺; -(S)-环己基-N-(环丙基甲基)[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2- 基)-甲烷胺; -(R,S)-N-{环戊基[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基}环 丁烷胺; -N-{(S)-环己基[4-(4-环己基苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基} 环丁烷胺; -N-{(1R)-1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]-2-甲基丙基}-环 己烷胺; -N-((S)-环己基{4-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-咪唑-2-基}甲 基)环丁烷胺; -丁基2-[4-(2,3-二氢-1,4-苯并二英-6-基)-1H-咪唑-2- 基]乙基胺基甲酸; -N-{(S)-环己基[4-(4-氟苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲 基}环己烷胺; -环己基甲基2-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)乙 基胺基甲酸; -4-溴-4'-(2-{2-[(丁氧基羰基)胺基]乙基})-1H-咪唑-4- 基)-1,1'-二苯基; -N-((S)-环己基{4-甲基硫苯基-1H-咪唑-2-基}甲基)环 己烷胺; -N-{(S)-环己基[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基}-环己 烷胺; -N-[(S)-{4-[3,5-贰(三氟甲基)苯基]-1H-咪唑-2-基}(环己 基)甲基]环己烷胺; -环丁基甲基2-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)乙 基胺基甲酸; -环丁基甲基2-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸; -N-{(S)-环己基[4-(3,4-二氟苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基} 环己烷胺-4-[2-(2-{[(2-甲氧基乙氧基)羰基]胺基}乙 基)-1H-咪唑-4-基]-1,1'-二苯基; -(S)-1-[4-(3-溴苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-环己基-N-(环己 基甲基)甲烷胺; -4-(2-{(S)-环己基[(环己基甲基)胺基]甲基}-1H-咪唑-4 -基)-N,N'-二乙基苯胺; -2,6-二三级丁基-4-(2-{(S)-环己基[(环己基甲基)胺基 ]甲基}-1H-咪唑-4-基)酚; -4-{2-[(S)-环己基(环己基胺基)甲基]-1H-咪唑-4-基}-N, N'-二乙基苯胺; -(S)-1-环己基-N-(环己基甲基)-1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪 唑-2-基]甲烷胺; -丁基2-[4-(4-三级丁基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸; -(S)-1-环己基-N-(环己基甲基)-1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪 唑-2-基]甲烷胺; -N-((S)-环己基{4-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-咪唑-2-基}甲 基)环己烷胺; -N-[(S)-[4-(3-溴苯基)-1H-咪唑-2-基](环己基)甲基)-环 己烷胺; -丁基2-[4-(4-溴苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸; -丁基2-{4-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-咪唑-2-基}乙基胺 基甲酸; -N-{(S)-环己基[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基}环庚 烷胺; -环己基甲基2-[4-(4-三级丁基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙 基胺基甲酸; -环己基甲基2-[4-(4'-溴-1,1'-二苯基-4-基)-1H-咪唑-2- 基]乙基胺基甲酸; -N-((S)-环己基{4-[3-(三氟甲基)苯基]-1H-咪唑-2-基}甲 基)环己烷胺; -(S)-1-环己基-N-(环己基甲基)-1-{4-[3-(三氟甲基)苯 基]-1H-咪唑-2-基}甲烷胺; -(S)-1-[4-(3-溴苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-环己基-N-(环己 基甲基)甲烷胺; -(S)-1-环己基-N-(环己基甲基)-1-{4-[3-(三氟甲基)苯 基]-1H-咪唑-2-基}甲烷胺; -(1R)-2-环己基-1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]乙烷胺; -N-{(1R)-2-环己基-1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基} 环己烷胺; -4-{2-[(S)-胺基(环己基)甲基]-1H-咪唑-4-基}-N,N'-二乙 基苯胺; -(S)-1-环己基-1-[4-(3-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]甲烷胺; -(S)-1-环己基-N-(环己基甲基)-1-[4-(3-氟苯基)-1H-咪 唑-2-基]甲烷胺; -丁基2-[4-(4-咯啶-1-基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺 基甲酸; -N-{(S)-环己基[4-(3-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基}环己 烷胺; -N-{(1R)-2-环己基-1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基} 环己烷胺; -4-{2-[(S)-胺基(环己基)甲基]-1H-咪唑-4-基}-2,6-二三 级丁基酚; -(R)-1-环己基-N-(环己基甲基)-1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪 唑-2-基]甲烷胺; -(1R)-1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]-2-苯基乙烷胺; -环己基甲基2{4-[4-(二乙基胺基)苯基]-1H-咪唑-2-基} 乙基胺基甲酸; -环己基甲基2-[4-(4-咯啶-1-基苯基)-1H-咪唑-2-基] 乙基胺基甲酸; -N-{(1R)-1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]-2-苯基乙基}环 己烷胺; -(1R)-N-(环己基甲基)-1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]-2- 苯基乙烷胺; -环己基甲基2-[4-(3,5-二三级丁基-4-羟苯基)-1H-咪唑 -2-基]乙基胺基甲酸; -丁基2-[4-(3,5-二三级丁基-4-羟苯基)-1H-咪唑-2-基] 乙基胺基甲酸; -环丁基甲基2-[4-(4'-溴-1,1'-二苯基-4-基)-1H-咪唑-2- 基]乙基胺基甲酸; -异丁基2-[4-(4'-溴-1,1'-二苯基-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙 基胺基甲酸; -异丁基2-[4-(4-三级丁基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺 基甲酸; -2-[4-(4-三级丁基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸 环丁基甲酯; -环己基2-[4-(4'-溴-1,1'-二苯基-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙 基胺基甲酸; -环己基2-[4-(4-三级丁基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺 基甲酸; -3-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]丙烷-1-胺; -4,4,4-三氟丁基2-[4-(4'-溴-1,l'-二苯基-4-基)-1H-咪唑- 2-基]乙基胺基甲酸; -4,4,4-三氟丁基2-[4-(1,1'-二苯基-4-基)-1H-咪唑-2-基] 乙基胺基甲酸; 及其医药可接受盐。 6.如申请专利范围第1项之用途,其中通式(I)化合物 或其医药可接受盐为丁基2-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H- 咪唑-2-基)乙基胺基甲酸或其医药可接受盐。 7.如申请专利范围第1至6中任一项之用途,其中制 备之化合物系用于治疗疼痛。 8.如申请专利范围第7项之用途,其中疼痛为开刀后 疼痛,偏头痛,神经病理痛,脑血管意外、视丘病变 及多发性硬化造成之中枢疼痛,慢性发炎疼痛,或 癌症相关性疼痛。 9.如申请专利范围第8项之用途,其中疼痛为神经病 理痛。 10.一种用于作为钠通道调节物以治疗或预防疼痛 、癫痫、神经退化性关连疾病、两极失调或过敏 性结肠症候群之医药组成物,其含有通式(I)化合物 或其医药可接受盐为活性成分: 于消旋,镜像形式或这些形式之任何组合,其中Het 是含有2个杂原子之5员杂环,该通式(I)仅对应至下 列次式之一: 其中 A为下式之基 其中Q为氢原子,卤素原子,-OR22,-SR22或可经一或更 多个卤素原子或C1-C6烷氧基取代之苯基, 或Q为-OPh或-SO2Ph, R22为氢原子或C1-C6烷基, 以及R19,R20及R21各别为氢,卤素,或C1-C6烷基,C1-C6烷 氧基,氰基,硝基,C3-C7环烷基,-S(O)q R56,-CF3,-OCF3或NR27 R28之基, R27及R28各别为C1-C8烷基,或R27及R28与其携带之氮原 子一起形成含-CH2-之5到6员杂环, q为0之整数; R56为C1-C8烷基, 或A为C1-C6烷基,C3-C7环烷基或苯并二英基; B为氢原子,含1到6碳原子之直线或分支烷基,或苯 基; X为NR38, R38为氢原子或C1-C6烷基,或苯基-C1-C6烷基,R1及R2各 别为氢原子,C1-C8烷基,C3-C7环烷基,C3-C7环烷基-C1-C6 烷基,C1-C8胺烷基,-(CH2)g-NH-CO-R70之基,苯基,苯基-C1-C 6烷基,含一个氮杂原子及可经卤素或C1-C6烷基取代 之C5-C10杂芳基-C1-C6烷基,或含一个硫杂原子之C5-C10 杂芳基-C1-C6烷基, R70每次出现时为C1-C6烷氧基; R1及R2与其携带之碳原子一起形成3到7员之碳环; 为NR46R47之基,其中: R46及R47各别为氢原子或C1-C8烷基,C3-C7环烷基或C3-C7 环烷基-C1-C6烷基,-CO-NH-R51,-CO-O-R51,-CO-R51或-SO2-R72之 基,或含一个氮杂原子之C5-C10杂芳基-C1-C6烷基,可 经卤素或C1-C6烷氧基取代之苯基-C1-C6烷基,苯氧基- C1-C6烷基,可经C1-C6烷氧基取代之苯亚胺基,或碳硫 基-C1-C6胺烷基, R51为C3-C7环烷基或C3-C7环烷基-C1-C6烷基,含1到8碳原 子之直线或分支烷基,C1-C6烷氧基-C1-C6烷基亦或苯 基或苯基-C1-C6烷基,或CF3-C1-C8烷基, 以及R72为C1-C8烷基; g为1到6之整数,以及最后 n为0到6之整数。 11.如申请专利范围第10项之医药组成物,其中通式( I)化合物或其医药可接受盐为: n=0, A为下式之基 其中Q为氢原子或-OR22,其中R22为C1-C6烷基,或Q为可 经一或更多个卤素原子取代之苯基, R19,R20及R21各别为氢,卤素,或C1-C6烷基,C3-C7环烷基,C 1-C6烷氧基,氰基,硝基,-S(O)qR56,-CF3,-OCF3或NR27R28之基 , R27及R28各别为C1-C6烷基,或R27及R28与其携带之氮原 子一起形成含-CH2-之5到6员杂环, q为0之整数; R56为C1-C8烷基, 以及R1及R2之一为C3-C7环烷基或C3-C7环烷基-C1-C6烷 基,或任一R1及R2不为氢原子。 12.如申请专利范围第10项之医药组成物,其中通式( I)化合物或其医药可接受盐为: n=1, A为可经取代之二苯基或环己基苯基; B为氢原子; R1及R2各别为氢原子; 以及为NR46R47之基,其中R46为-CO-O-R51,R51为C1-C8烷 基,C3-C7环烷基,C3-C7环烷基-C1-C6烷基或C1-C6烷氧基-C 1-C6烷基,以及R72为氢原子。 13.如申请专利范围第10项之医药组成物,其中通式( I)化合物或其医药可接受盐是选自下列化合物: -4-[3,5-贰(1,1-二甲基乙基)-4-羟苯基]-N-甲基-2-唑 甲烷胺; -2,6-二(三级-丁基)-4-(2-{[甲基(2-丙炔基)胺基]甲基} -1,3-唑-4-基)酚; -2-[({4-(3,5[二(三级-丁基)-4-(羟苯基]-1,3-唑-2-基} 甲基)(甲基)胺基]乙; -5-[({4-[3,5-二(三级-丁基)-4-羟苯基]-1,3-唑-2-基} 甲基)(甲基)胺基]戊; -6-[({4-[3,5-二(三级-丁基)-4-羟苯基]-1,3-唑-2-基} 甲基)(甲基)胺基]己; -2,6-二(三级-丁基)-4-(2-{[(2-羟乙基)(甲基)胺基]甲 基}-1,3-唑-4-基)]酚; -4-(2-{[基(甲基)胺基]甲基}-1,3-唑-4-基)-2,6-二( 三级-丁基)酚; -2,6-二(三级-丁基)-4-{2-[(甲基-4-硝苯胺基)甲基]-1,3 -唑-4-基)]}酚; -2,6-二(三级-丁基)-4-(2-{[4-(二甲胺基)(甲基)苯胺基 ]甲基}-1,3-唑-4-基)酚; -基{4-[3,5-二(三级-丁基)-4-羟苯基]-1,3-唑-2-基} 甲基胺基甲酸; -4-[2-(胺甲基)-1,3-唑-4-基]-2,6-二(三级-丁基)酚; -2,6-二(三级-丁基)-4-(2-{[甲基(4-硝基)胺基]甲基} -1,3-唑-4-基)酚; -4-(2-{[(4-胺基基)(甲基)胺基]甲基}-1,3-唑-4-基) -2,6-二(三级-丁基)酚; -2,6-二(三级-丁基)-4-(2-{[(4-硝基)胺基]甲基}-1,3- 唑-4-基)酚; -4-(2-{[(4-胺基基)胺基]甲基}-1,3-唑-4-基)-2,6-二 (三级-丁基)酚; -4-[3,5-贰(1,1-二甲基乙基)-4-羟苯基]-N-甲基-N-(4-胺 苯基)-2-唑甲烷胺; -4-[3,5-贰(1,1-二甲基乙基)-4-羟苯基]-N-甲基-N-(4-硝 苯基)-1H-咪唑-2-甲烷胺; -4-[3,5-贰(1,1-二甲基乙基)-4-羟苯基]-N-甲基-N-(4-胺 苯基)-1H-咪唑-2-甲烷胺; -4-[3,5-贰(1,1-二甲基乙基)-4-羟苯基]-N-甲基-N-(4-硝 基)-1H-咪唑-2-甲烷胺; -4-[3,5-贰(1,1-二甲基乙基)-4-羟苯基]-N-甲基-N-(4-胺 基)-1H-咪唑-2-甲烷胺; -4-[{[4-(3,5-二三级-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲 基}(甲基)胺基]丁; -2,6-二三级-丁基-4-(2-{[(3-硝基)胺基]甲基}-1,3- 唑-4-基)酚; -1-甲基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙烷胺; -N-[2-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)乙基]-3,3'-二 甲基-丁醯胺; -(S)-环己基(4-苯基-1H-咪唑-2-基)甲基胺; -N-[1-(4-环己基-1H-咪唑-2-基)庚基]环己烷胺; -N-[(S)-环己基(4-环己基-1H-咪唑-2-基)甲基]-环己烷 胺; -N-[(S)-环己基(4-苯基-1H-咪唑-2-基)甲基]-环丁烷胺; -N-{(S)-环己基[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)-1H-咪唑-2-基] 甲基}环丁烷胺; -N-((S)-环己基{4-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-咪唑-2-基}甲 基)环丁烷胺; -N-{(S)-环己基[4-(3-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基}-环丁 烷胺; -丁基2-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸; -N-((S)-环己基{4-[4-(甲基磺烷基)苯基]-1H-咪唑-2-基} 甲基)环己烷胺; -(1R)-1-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基)-2-(1H--3-基)乙 烷胺; -(1R)-N-基-1-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基)-2-(1H--3- 基)乙烷胺; -三级-丁基1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)环己基胺基甲酸; -1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)环己烷胺; -N-基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)环己烷胺; -三级-丁基1-甲基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙基胺基 甲酸; -三级-丁基(1R)-2-环己基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙 基胺基甲酸; -(1R)-2-环己基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙烷胺; -(1R)-N-基-2-环己基-1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)乙烷胺 ; -N-基-2-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-2-丙烷胺; -三级-丁基(1S)-1-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基)-2-(1H- -3-基)乙基胺基甲酸; -4-(2-{(1R)-1-[(三级-丁氧基羰基)胺基]-2-环己基乙基 }-1H-咪唑-4-基)-1,1'-二苯基; -(1R)-1-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)-2-环己基 乙烷胺; -2-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)乙烷胺; -N-基-2-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)乙烷胺; -(1R)-N-基-1-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)-2- 环己基乙烷胺; -4-(2-{3-[(三级-丁氧基羰基)胺基]丙基}-1H-咪唑-4-基 )-1,1'-二苯基; -4-[2-(2-{[(三级-丁基胺基)碳硫基]胺基}乙基)-1H-咪 唑-4-基)-1,1'-二苯基-三级-丁基6-(4-苯基-1H-咪唑-2- 基)己基胺基甲酸; -N-[2-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)乙基]-1-己烷 胺; -4-[2-(2-{[(三级-丁基胺基)羰基]胺基}乙基)-1H-咪唑- 4-基]-1,1'-二苯基 -N-基-3-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)-1-丙烷 胺; -3-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)-1-丙烷胺; -6-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)己胺; -4-[2-(2-{[(新戊基氧基)羰基]胺基}乙基)-1H-咪唑-4- 基-]-1,1'-二苯基; -N-[2-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)乙基]戊烷醯 胺; -丁基2-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)乙基胺基 甲酸; -4-[2-(2-{[(基氧基)羰基]胺基}乙基)-1H-咪唑-4-基]- 1,1'-二苯基; -N-[2-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)乙基]-1-丁烷 磺醯胺; -4-[2-(2{[(丁基胺基)羰基]胺基}乙基)-1H-咪唑-4-基]-1 ,1'-二苯基; -4-(2-{1-[(丁氧基羰基)胺基]-1-甲基乙基}-1H-咪唑-4- 基)-1,1'-二苯基; -4-(2-{2-[(异丁氧基羰基)胺基]乙基}-1H-咪唑-4-基)-1, 1'-二苯基; -N-[(S)-环己基(4-苯基-1H-咪唑-2-基)甲基]-环己烷胺; -4-(2-{2-[(甲氧基羰基)胺基]乙基}-1H-咪唑-4-基)-1,1'- 二苯基; -4-(2-{2-[(丙氧基羰基)胺基]乙基}-1H-咪唑-4-基)-1,1'- 二苯基; -4-(2-{2-[(乙氧基羰基)胺基]乙基}-1H-咪唑-4-基)-1,1'- 二苯基; -4-[2-(1-{[(基氧基)羰基]胺基}-1-甲基乙基)-1H-咪 唑-4-基)-1,1'-二苯基; -N-[2-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)乙基]-环己 烷胺; -丁基2-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸; -己基2-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)乙基胺基 甲酸; -(S)-环己基-[4-(3,4-二氟苯基)-1H-咪唑-2-基]-甲烷胺; -(S)-环己基-[4-(3-氟-4-甲氧基苯基)-1H-咪唑-2-基]-甲 烷胺; -(R,S)-环丙基[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]-甲烷胺; -N-{(S)-环己基[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基}-2-丙 烷胺; -N-{(S)-环己基[4-(3,4-二氟苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基} 环丁烷胺; -N-{(S)-环己基[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基}环己 烷胺; -N-{(S)-环己基[4-(4-氟苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲 基}环丁烷胺; -(S)-环己基-N-(环己基甲基)(4-苯基-1H-咪唑-2-基)甲 烷胺; -(R,S)-N-{环丙基[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基}环 己烷胺; -(S)-环己基-N-(环丙基甲基)(4-苯基-1H-咪唑-2-基)甲 烷胺; -丁基2-[4-(4-环己基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸; -4-[2-(2-{[(环己基氧基)羰基]胺基}乙基)-1H-咪唑-4- 基]-1,1'-二苯基; -N-((S)-环己基{4-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-咪唑-2-基} 甲基)-环丁烷胺; -4-[2-(2-{[(环戊基氧基)羰基]胺基}乙基)-1H-咪唑-4- 基]-1,1'-二苯基; -(S)-环己基-N-(环丙基甲基)[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2- 基)-甲烷胺; -(R,S)-N-{环戊基[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基}环 丁烷胺; -N-{(S)-环己基[4-(4-环己基苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基} 环丁烷胺; -N-((S)-环己基{4-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-咪唑-2-基}甲 基)环丁烷胺; -丁基2-[4-(2,3-二氢-1,4-苯并二英-6-基)-1H-咪唑-2- 基]乙基胺基甲酸; -N-{(S)-环己基[4-(4-氟苯基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基]甲 基}环丁烷胺; -环己基甲基2-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)乙 基胺基甲酸; -4-溴-4'-(2-{2-[(丁氧基羰基)胺基]乙基})-1H-咪唑-4- 基)-1,1'-二苯基; -N-{(S)-环己基[4-(4-甲基磺醯基苯基)-1H-咪唑-2-基] 甲基}环己烷胺; -N-{(S)-环己基[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基}环己 烷胺; -N-[(S)-{4-[3,5-贰(三氟甲基)苯基]-1H-咪唑-2-基}(环己 基)甲基]环己烷胺; -环丁基甲基2-(4-[1,1'-二苯基]-4-基-1H-咪唑-2-基)乙 基胺基甲酸; -环丁基甲基2-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸; -N-{(S)-环己基[4-(3,4-二氟苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基} 环己烷胺; -4-[2-(2-{[(2-甲氧基乙氧基)羰基]胺基}乙基)-1H-咪唑 -4-基]-1,1'-二苯基; -(S)-1-[4-(3-溴苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-环己基-N-(环己 基甲基)甲烷胺; -4-(2-{(S)-环己基[(环己基甲基)胺基]甲基}-1H-咪唑-4 -基)-N,N'-二乙基苯胺; -2,6-二三级-丁基-4-(2-{(S)-环己基[(环己基甲基)胺 基]-甲基}-1H-咪唑-4-基)酚; -4-{2-[(S)-环己基(环己基胺基)甲基]-1H-咪唑-4-基}-N, N'-二乙基苯胺; -(S)-1-环己基-N-(环己基甲基)-1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪 唑-2-基]甲烷胺; -丁基2-[4-(4-三级-丁基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸; -(S)-1-环己基-N-(环己基甲基)-1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪 唑-2-基]甲烷胺; -N-((S)-环己基{4-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-咪唑-2-基}甲 基)环己烷胺; -N-[(S)-[4-(3-溴苯基)-1H-咪唑-2-基](环己基)甲基)-环 己烷胺; -丁基2-[4-(4-溴苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸; -丁基2-{4-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-咪唑-2-基}乙基胺 基甲酸; -N-{(S)-环己基[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基}环庚 烷胺; -环己基甲基2-[4-(4-三级-丁基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙 基胺基甲酸; -环己基甲基2-[4-(4'-溴-1,1'-二苯基-4-基)-1H-咪唑-2- 基]乙基胺基甲酸; -N-((S)-环己基{4-[3-(三氟甲基)苯基]-1H-咪唑-2-基}甲 基)环己烷胺; -(S)-1-环己基-N-(环己基甲基)-1-{4-[3-(三氟甲基)苯 基]-1H-咪唑-2-基}甲烷胺; -(S)-1-[4-(3-溴苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-环己基-N-(环己 基甲基)甲烷胺; -(S)-1-环己基-N-(环己基甲基)-1-{4-[3-(三氟甲基)苯 基]-1H-咪唑-2-基}甲烷胺; -(1R)-2-环己基-1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]乙烷胺; -N-{(1R)-2-环己基-1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基} 环己烷胺; -4-{2-[(S)-胺基(环己基)甲基]-1H-咪唑-4-基}-N,N'-二乙 基苯胺; -(S)-1-环己基-1-[4-(3-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]甲烷胺; -(S)-1-环己基-N-(环己基甲基)-1-[4-(3-氟苯基)-1H-咪 唑-2-基]甲烷胺; -丁基2-[4-(4-咯啶-1-基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺 基甲酸; -N-{(S)-环己基[4-(3-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基}环己 烷胺; -N-{(1R)-2-环己基-1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基} 环己烷胺; -4-{2-[(S)-胺基(环己基)甲基]-1H-咪唑-4-基}-2,6-二三 级-丁基酚; -(R)-1-环己基-N-(环己基甲基)-1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪 唑-2-基]甲烷胺; -2,6-二三级-丁基-4-[4-(羟基甲基)-1,3-唑-2-基]酚; -间-[4-(2,3-二氢-1H--6-基)-1,3-唑-2-基]-N-甲基 甲烷胺; -2,5,7,8-四氢甲基-2-{2-[(甲基胺基)甲基]-1,3-唑-4- 基}-6-铬醇盐酸; -N-{[4-(9H-唑-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}-N-甲胺; -3,5-二三级-丁基-4'-{2-[(甲基胺基)甲基]-1,3-唑-4- 基}-1,1'-二苯基-4-醇; -(1R)-1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]-2-苯基乙烷胺; -环己基甲基2{4-[4-(二乙基胺基)苯基]-1H-咪唑-2-基} 乙基胺基甲酸; -环己基甲基2-[4-(4-咯啶-1-基苯基)-1H-咪唑-2-基] 乙基胺基甲酸; -(1R)-N-(环己基甲基)-1-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]-2- 苯基乙烷胺; -环己基甲基2-[4-(3,5-二三级-丁基-4-羟苯基)-1H-咪 唑-2-基]乙基胺基甲酸; -丁基2-[4-(3,5-二三级-丁基-4-羟苯基)-1H-咪唑-2-基] 乙基胺基甲酸; -2,6-二甲氧基-4-{2-[(甲基胺基)甲基]-1,3-唑-4-基} 酚; -2,6-二异丙基-4-{2-[(甲基胺基)甲基]-1,3-唑-4-基} 酚; -4-{2-[(甲基胺基)甲基]-1,3-唑-4-基}酚; -2,6-二三级-丁基-4-[2-(羟基甲基)-1,3-唑-4-基]酚; -N-{[4-(4-苯胺基苯基)-1,3-唑-2-基]甲基}-N-甲胺; -2,6-二三级-丁基-4-{2-[(二甲基胺基)甲基]-1,3-唑- 4-基}酚; -环丁基甲基2-[4-(4'-溴-1,1'-二苯基-4-基)-1H-咪唑-2- 基]乙基胺基甲酸; -异丁基2-[4-(4'-溴-1,1'-二苯基-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙 基胺基甲酸; -异丁基2-[4-(4-三级-丁基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺 基甲酸; -2-[4-(4-三级-丁基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸 环丁基甲酯; -环己基2-[4-(4'-溴-1,1'-二苯基-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙 基胺基甲酸; -环己基2-[4-(4-三级-丁基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺 基甲酸; -3-[4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-2-基]丙烷-1-胺; -4,4,4-三氟丁基2-[4-(4'-溴-1,1'-二苯基-4-基)-1H-咪唑- 2-基]乙基胺基甲酸; -4,4,4-三氟丁基2-[4-(1,1'-二苯基-4-基)-1H-咪唑-2-基] 乙基胺基甲酸; -2,6-二三级-丁基-4-{4-[(甲基胺基)甲基]-1,3-唑-2- 基}酚; -2,6-二三级-丁基-4-[2-(六氢啶-1-基甲基)-1,3-唑 -4-基]酚; -2,6-二三级-丁基-4-{2-[(4-甲基六氢啶-1-基)甲基]- 1,3-唑-4-基}酚; -2,6-二三级-丁基-4-[2-(六氢-1-基甲基)-1,3-唑 -4-基]酚; 或其盐。 14.如申请专利范围第10项之医药组成物,其中通式( I)化合物或其医药可接受盐为丁基2-(4-[1,1'-二苯基 ]-4-基-1H-咪唑-2-基)乙基胺基甲酸或其医药可接受 盐。
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