| 主权项 |
1.一种如下式(I)化合物, [式中、 R1及R2为相同或不同、各为氢原子、C1-6烷基、C1-6 烷氧基羰基或C1-6脂族醯基; R3为氢原子、C1-6烷基、磷酸基或磷酸二-C1-6烷基 酯基; R4为C1-6烷基、 n为1~6整数、 X为氧原子或式N-D之基(式中、D为氢原子或C1-6烷基 ); Y为伸乙基、伸乙烯基、伸乙炔基、或式-E-CH2-之 基(式中、E为羰基或式-CH(OH)-之基); Z为单键、C1-10伸烷基或碳链中或链端含氧原子或 硫原子之C1-10伸烷基; R5为氢原子、C3-10环烷基、C6-10芳基、或有选自取 代基群a之1~3个取代之C6-10芳基; R6及R7为氢原子; 取代基群a为卤原子、C1-6烷基、卤C1-6烷基、C1-6烷 氧基、及C1-6烷硫基组成之群; 当R5为氢原子时,Z为分岐链C1-10伸烷基、或碳链中 或链端有氧原子或硫原子之C1-10伸烷基]、其药理 容许盐或其药理容许酯。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中式(I)化合物 为式(Ia): 化合物、其药理容许盐或药理容许酯。 3.如申请专利范围第1项之化合物,其中式(I)化合物 为式(Ib): 化合物、其药理容许盐或药理容许酯。 4.如申请专利范围第1项之化合物,其中式(I)化合物 之药理容许酯为式(II): (式中R10及R11相同或相异为H或C1-6烷基)化合物或其 药理容许盐。 5.如申请专利范围第4项之化合物,其中式(II)之酯 为式(IIa): 6.如申请专利范围第4项之化合物,其中式(II)之酯 为式(IIb) (式中R10及R11相同或相异为H或C1-6烷基)化合物或其 药理容许盐。 7.一种如下式(III)化合物, [式中、 R1及R2为相同或不同、各为氢原子、C1-6烷基、C1-6 烷氧基羰基或C1-6脂族醯基; R4为C1-6烷基; n为1~6整数; X为氧原子或式N-D之基(式中、D为氢原子或C1-6烷基 ); Y为伸乙基、伸乙烯基、伸乙炔基、式-E-CH2-之基( 式中、E为羰基或式-CH(OH)-之基); Z为单键、C1-10伸烷基、或碳链中或链端含氧原子 或硫原子之C1-10伸烷基; R5为氢原子、C3-10环烷基、C6-10芳基、或有选自取 代基群a之1~3个取代之C6-10芳基; R6及R7为氢原子; R10、R11相同或相异为H或C1-6烷基; 取代基群a为卤原子、C1-6烷基、卤C1-6烷基、C1-6烷 氧基、C1-6烷硫基; 当R5为氢原子时,Z为分岐链C1-10伸烷基、或碳链中 或链端有氧原子或硫原子之C1-10伸烷基]、其药理 容许盐或其药理容许酯。 8.如申请专利范围第7项之化合物,其中式(III)化合 物为式(IIIa) 化合物、其药理容许盐或药理容许酯。 9.如申请专利范围第7项之化合物,其中式(III)化合 物为式(IIIb) 化合物、其药理容许盐或药理容许酯。 10.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 R1及R2为相同或不同、各为氢原子、C1-6脂族醯基 或C1-6烷氧羰基, 或其药理容许盐。 11.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 R1及R2为相同或不同、各为氢原子、C1-4脂族醯基 或C1-4烷氧羰基, 或其药理容许盐。 12.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 R1及R2为相同或不同、各为氢原子、C1-2脂族醯基 或C1-2烷氧羰基, 或其药理容许盐。 13.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 R1及R2为相同或不同、各为氢原子、乙醯基或甲氧 羰基, 或其药理容许盐。 14.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 R1及R2为氢原子, 或其药理容许盐。 15.如申请专利范围第1~3项中任一项之化合物,其中 R3为氢原子、C1-6烷基、或C1-6脂族醯基, 或其药理容许盐。 16.如申请专利范围第1~3项中任一项之化合物,其中 R3为氢原子或C1-6烷基, 或其药理容许盐。 17.如申请专利范围第1~3项中任一项之化合物,其中 R3为氢原子或C1-4烷基, 或其药理容许盐。 18.如申请专利范围第1~3项中任一项之化合物,其中 R3为氢原子、甲基或乙基, 或其药理容许盐。 19.如申请专利范围第1~3项中任一项之化合物,其中 R3为氢原子, 或其药理容许盐。 20.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 R4为C1-4烷基, 或其药理容许盐。 21.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 R4为C1-2烷基, 或其药理容许盐。 22.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 R4为甲基, 或其药理容许盐。 23.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 n为2或3, 或其药理容许盐。 24.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 n为2, 或其药理容许盐。 25.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 X为氧原子, 或其药理容许盐。 26.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 X为式N-D之基(式中、D为氢原子、或Cl-4烷基), 或其药理容许盐。 27.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 X为式-NCH3之基,或其药理容许盐。 28.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 Y为伸乙基、伸乙炔基、式-CO-CH2-之基、或式-CH(OH) -CH2-之基, 或其药理容许盐。 29.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 Y为伸乙基、伸乙炔基、或式-CO-CH2-之基, 或其药理容许盐。 30.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 Z为C1-10伸烷基, 或其药理容许盐。 31.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 Z为C1-6伸烷基或以1~3个羟基取代之C1-6伸烷基, 或其药理容许盐。 32.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 Z为C1-5伸烷基或以1~3个羟基取代之C1-5伸烷基, 或其药理容许盐。 33.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 Z为伸乙基、三亚甲基、四亚甲基、或以1个羟基 取代之伸乙基、三亚甲基或四亚甲基、 或其药理容许盐。 34.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 Z为伸乙基、三亚甲基或四亚甲基, 或其药理容许盐。 35.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 Z为伸乙基或三亚甲基, 或其药理容许盐。 36.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 Z为碳链中或链端有氧原子或硫原子之C1-10伸烷基, 或其药理容许盐。 37.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 Z为碳链中或链端有氧原子之C1-10伸烷基, 或其药理容许盐。 38.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 Z为碳链中或链端有氧原子之C1-6伸烷基, 或其药理容许盐。 39.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 Z为-O-CH2-、-O-(CH2)2-、-O-(CH2)3-、-CH2-O-、-(CH2)2-O-或- (CH2)3-O-之基, 或其药理容许盐。 40.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 Z为-CH2-O-或-(CH2)2-O-之基, 或其药理容许盐。 41.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 R5为氢原子, 或其药理容许盐。 42.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 R5为C3-10环烷基、C6-10芳基、或有选自卤原子、C1-6 烷基、卤C1-6烷基及C1-6烷氧基之1~3个取代之C6-10芳 基, 或其药理容许盐。 43.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 R5为C5-C6环烷基、苯基或基、 或其药理容许盐。 44.如申请专利范围第1~9项中任一项之化合物,其中 R5为环己基或苯基、 或其药理容许盐。 45.如申请专利范围第4~9项中任一项之化合物,其中 R10及R11为相同或不同、各为氢原子或C1-4烷基、 或其药理容许盐。 46.如申请专利范围第4~9项中任一项之化合物,其中 R10及R11为相同或不同、各为氢原子、甲基或乙基, 或其药理容许盐。 47.如申请专利范围第4~9项中任一项之化合物,其中 R10及R11为氢原子, 或其药理容许盐。 48.如申请专利范围第1项之化合物,系选自下列任 一化合物或其药理容许盐: 2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-苯戊基)喃-2-基]丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)喃-2-基]丁 -1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-苯戊-1-炔基)喃-2-基]丁-1-醇 、 2-胺基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧丁-1-炔基)喃-2-基]丁 -1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-环己氧戊醯基)喃-2-基]丁-1- 醇、及 2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(3,4-二甲基苯氧基)丙-1-炔基] 喃-2-基}丁-1-醇。 49.如申请专利范围第1项之化合物,系选自下列任 一化合物或其药理容许盐: 2-胺基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯戊-1-炔基)咯-2-基] 丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(4-甲苯氧基)丙-1-炔基] 咯-2-基}丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己氧基丁-1-炔基) 咯-2-基]丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(3,4-二甲苯氧基)丙-1- 炔基]咯-2-基}丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯戊醯基)咯-2-基]丁 -1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-环己基戊醯基)咯-2- 基]丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-苯丁醯基)咯-2-基]丁 -1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[4-(4-甲基苯基)丁醯基] 咯-2-基}丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己基丁醯基)咯-2- 基]丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-苯戊醯基)咯-2-基]丁 -1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-环己基戊醯基)咯-2- 基]丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-苯丁醯基)咯-2-基]丁 -1-醇及 2-胺基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-环己基丁醯基)咯-2- 基]丁-1-醇。 50.如申请专利范围第4项之化合物,系选自如下任 一化合物或其药理容许盐: 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-苯戊基)喃-2-基]-1-丁 酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)喃- 2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-苯戊-1-炔基)喃-2-基] -1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基) 喃-2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊醯基)喃-2- 基]-1-丁酯及 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(3,4-二甲苯氧基)丙-1- 炔基]喃-2-基}-1-丁酯。 51.如申请专利范围第4项之化合物,系选自如下任 一化合物或其药理容许盐: 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯戊-1-炔基) 咯-2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(4-甲苯氧基)丙- 1-炔基]咯-2-基}-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己氧基戊-1- 炔基)咯-2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(3,4-二甲苯氧基 )丙-1-炔基]咯-2-基}-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯戊醯基)咯- 2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-环己基戊醯基) 咯-2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-苯丁醯基)咯- 2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[4-(4-甲基苯基)丁 醯基]咯-2-基}-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己基丁醯基) 咯-2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-苯戊醯基)咯- 2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-环己基戊醯基) 咯-2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-苯丁醯基)咯- 2-基]-1-丁酯及 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-环己基丁醯基) 咯-2-基]-1-丁酯。 52.如申请专利范围第7项之化合物,其系选自下列 任一化合物或其药理容许盐: 3-胺基-3-甲基-5-[5-(5-苯戊基)喃-2-基]戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊-1-炔基)喃-2-基]戊 基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[5-(5-苯戊-1-炔基)喃-2-基]戊基膦 酸、 3-胺基-3-甲基-5-[5-(4-环己氧基戊-1-炔基)喃-2-基] 戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊醯基)喃-2-基]戊基 膦酸及 3-胺基-3-甲基-5-{5-[3-(3,4-二甲苯氧基)丙-1-炔基] 喃-2-基}戊基膦酸。 53.如申请专利范围第7项之化合物,其系选自下列 任一化合物或其药理容许盐: 3-胺基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-苯戊-1-炔基)咯-2-基] 戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-{1-甲基-5-[3-(4-甲苯氧基)丙-1-炔基] 咯-2-基}戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(4-环己氧基戊-1-炔基) 咯-2-基]戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-{1-甲基-5-[3-(3,4-二甲苯氧)丙-1-炔 基]咯-2-基}戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-苯戊醯基)咯-2-基]戊 基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-环己基戊醯基)咯-2- 基]戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(4-苯丁醯基)咯-2-基]戊 基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(4-环己基丁醯基)咯-2- 基]戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(5-苯戊醯基)咯-2-基]戊 基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(5-环己基戊醯基)咯-2- 基]戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(4-苯丁醯基)咯-2-基]戊 基膦酸及 3-胺基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(4-环己基丁醯基)咯-2- 基]戊基膦酸。 54.一种用于预防或治疗自体免疫疾病、或抑制器 官移植排斥反应之医药组成物,内含至少一种免疫 抑制剂选自: 对T细胞中细胞素表现有关之细胞内讯号传达有阻 碍作用之药剂(该药剂为环孢素A、大环内酯( Tacrolimus)、雷帕霉素(Rapamycin)加士帕力母士( gusperimus)、艾布罗力母士(everolimus)、得列士帕力 母士(tresperimus)、安尼士帕力母士(anisperimus)、SDZ- 281-240、ABT-281、奇苦得力母士、A-119435或17-乙基-1, 14-二羟基-12-[2-[4-(2-苯羰氧基)-3-甲氧环己基]-1- 甲基乙烯基]-23,25-二甲氧基-13,19,21,27-四甲基-11,28- 二-4-三环[22.3.1.04,9]二十八碳-18-烯-2,3,10,16-四 酮)、 对免疫细胞中核合成有阻碍作用之药剂(该药剂 为咪唑力平(mizoribine)、硫嘌呤(azathioprine)、菌 酚酸、列氟诺迈德(leflunomide)、美力面伯地布( merimempodib)、HMR-1279、TSK-204或SP-100030)、 对免疫细胞中细胞素有阻碍作用之具抗风湿作用 药剂(该药剂为T-614、阿克达利德(actarit)、沙唑硫 啶(salazosulfapyridine)或CDC-801)、 因DNA链破坏或DNA合成障碍所致细胞死亡之烷化剂( 该烷化剂为环磷醯胺)、 抑制叶酸产生以阻碍核酸代谢之代谢拮抗剂(该代 谢拮抗剂为美索多列奇雪德(methotrexate))、 有TNF-抑制作用之蛋白质制剂(该蛋白质制剂为 列米克德(infliximab)、缘布列路(etanercept)、达克力 志吗布(daclizumab)、巴西力奇志吗布(basiliximab)、阿 木志吗布(alemtuzumab)、欧吗利志吗布(omalizumab)、BMS -188667、CDP-571、伊诺利莫吗布(inolimomab)、ATM-027或 BTI-322)、 在细胞内类固醇受体结合形成复合体、在染色体 上反应部位结合而合成之蛋白质而具免疫抑制作 用之类固醇荷尔蒙剂(该类固醇尔蒙剂为1-烯氢可 体松)及可抑制前列腺素产生之物质及/或对前列 腺素作用有拮抗之非类固醇系抗炎症剂(该非类固 醇系抗炎症剂为罗奇索普罗芬钠(loxoprofen-Na)、地 克罗芬那克钠(diclofenac-Na)、美罗奇西莰(meloxicam) 、西列可奇西布(celecoxib)、罗非可奇西布(rofecoxib) ),与至少一种选自下式(I)化合物及其药理容许盐 及其酯: [式中、 R1及R2为相同或不同、各为氢原子、C1-6烷基、C1-6 烷氧羰基或C1-6脂族醯基; R3为氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧羰基或C1-6脂族醯 基; R4为C1-6烷基、 n为1~6整数、 X为硫原子、氧原子或式N-D之基(式中、D为氢原子 或C1-6烷基); Y为伸乙基、伸乙烯基、伸乙炔基、式-E-CH2-之基( 式中、E为羰基或式-CH(OH)-之基); Z为单键、C1-10伸烷基、或碳链中或链端含氧原子 或硫原子之C1-10伸烷基; R5为氢原子、C3-10环烷基、C6-10芳基、或有选自取 代基群a之1~3个取代之C6-10芳基; R6及R7为氢原子; 取代基群a为卤原子、C1-6烷基、卤C1-6烷基、C1-6烷 氧基、及C1-6烷硫基 当R5为氢原子时,Z为分岐链C1-10伸烷基、或碳链中 或链端有氧原子或硫原子之C1-10伸烷基]。 55.如申请专利范围第54项之医药组成物,其中式(I) 化合物为如下式(Ia)化合物: 。 56.如申请专利范围第54项之医药组成物,其中式(I) 化合物为如下式(Ib)化合物: 。 57.如申请专利范围第54项之医药组成物,其中式(I) 化合物之药理容许酯为式(II)化合物或其药理容许 盐: (式中R10及R11为相同或不同、各为氢原子或C1-6烷 基)。 58.如申请专利范围第57项之医药组成物,其中式(II) 酯为式(IIa)化合物或其药理容许盐: 。 59.如申请专利范围第57项之医药组成物,其中式(II) 之酯为式(IIb)化合物或其药理容许盐: 。 60.一种用于预防或治疗自体免疫疾病、或抑制器 官移植排斥反应之医药组成物,内含至少一种免疫 抑制剂选自: 对T细胞中细胞素表现有关之细胞内讯号传达有阻 碍作用之药剂(该药剂为环孢素A、大环内酯、雷 帕霉素、加士帕力母士、艾布罗力母士、得列士 帕力母士、安尼士帕力母士、SDZ-281-240、ABT-281、 奇苦得力母士、A-119435或17-乙基-1,14-二羟基-12-[2-[ 4-(2-苯羰氧基)-3-甲氧环己基]-1-甲基乙烯基]-23, 25-二甲氧基-13,19,21,27-四甲基-11,28-二-4-三环[ 22.3.1.04,9]二十八碳-18-烯-2,3,10,16-四酮)、 对免疫细胞中核合成有阻碍作用之药剂(该药剂 为咪唑力平、硫嘌呤、菌酚酸、列氟诺迈德、 美力面伯地布、HMR-1279、TSK-204或SP-100030)、 对免疫细胞中细胞素有阻碍作用之具抗风湿作用 药剂(该药剂为T-614、阿克达利德、沙唑硫啶或 CDC-801)、 因DNA链破坏或DNA合成障碍所致细胞死亡之烷化剂( 该烷化剂为环磷醯胺)、 抑制叶酸产生以阻碍核酸代谢之代谢拮抗剂(该代 谢拮抗剂为美索多列奇雪德)、 有TNF-抑制作用之蛋白质制剂(该蛋白质制剂为 列米克德、缘布列路、达克力志吗布、巴西力奇 志吗布、阿木志吗布、欧吗利志吗布、BMS-188667、 CDP-571、伊诺利莫吗布、ATM-027或BTI-322)、 在细胞内类固醇受体结合形成复合体、在染色体 上反应部位结合而合成之蛋白质而具免疫抑制作 用之类固醇荷尔蒙剂(该类固醇尔蒙剂为1-烯氢可 体松)及可抑制前列腺素产生之物质及/或对前列 腺素作用有拮抗之非类固醇系抗炎症剂(该非类固 醇系抗炎症剂为罗奇索普罗芬钠、地克罗芬那克 钠、美罗奇西莰、西列可奇西布、罗非可奇西布) , 与至少一种选自式(III)化合物或其药理容许盐及 其酯: [式中、 R1及R2为相同或不同、各为氢原子、C1-6烷基、C1-6 烷氧基羰基或C1-6脂族醯基; R4为C1-6烷基、 n为1~6整数、 X为硫原子、氧原子或式N-D之基(式中、D为选自氢 原子或C1-6烷基)、 Y为伸乙基、伸乙烯基、伸乙炔基、或式-E-CH2-之 基(式中、E为羰基或式-CH(OH)-之基); Z为单键、C1-10伸烷基、或碳链中或链端含氧原子 或硫原子之C1-10伸烷基; R5为氢原子、C3-10环烷基、C6-10芳基或有选自取代 基群a之1~3个取代之C6-10芳基; R6及R7为氢原子; R10及R11为相同或不同、各为氢原子或C1-6烷基; 取代基群a为卤原子、C1-6烷基、卤C1-6烷基、C1-6烷 氧基、及C1-6烷硫基 当R5为氢原子时,Z为分岐链C1-10伸烷基、或碳链中 或链端有氧原子或硫原子之C1-10伸烷基]。 61.如申请专利范围第60项之医药组成物,其中式(III )化合物为有式(IIIa)化合物: 。 62.如申请专利范围第60项之医药组成物,其中式(III )化合物为式(IIIb)化合物: 。 63.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之R1及R2为相同或 不同、各为氢原子、C1-4脂族醯基或C1-4烷氧羰基 。 64.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之R1及R2为相同或 不同、各为氢原子、C1-2脂族醯基或C1-2烷氧羰基 。 65.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物,或其药理容许盐之R1及R2为相同或 不同、各为氢原子、乙醯基或甲氧羰基。 66.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之R1及R2为氢原子 。 67.如申请专利范围第54~56项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之R3为氢原子或C1-6 烷基。 68.如申请专利范围第54~56项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之R3为氢原子或C1-4 烷基。 69.如申请专利范围第54~56项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之R3为氢原子、甲 基或乙基。 70.如申请专利范围第54~56项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之R3为氢原子。 71.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之R4为C1-4烷基。 72.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之R4为C1-2烷基。 73.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之R4为甲基。 74.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之n为2或3。 75.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之n为2。 76.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之X为硫原子。 77.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之X为氧原子。 78.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之X为式N-D之基(式 中、D为氢原子或C1-4烷基)。 79.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之X为式N-CH3之基。 80.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之Y为伸乙基、伸 乙炔基、式-CO-CH2-之基、或式-CH(OH)-CH2-之基。 81.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之Y为伸乙基、伸 乙炔基、或式-CO-CH2-基。 82.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之Z为C1-10伸烷基。 83.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之Z为C1-6伸烷基。 84.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之Z为C1-5伸烷基。 85.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之Z为伸乙基、三 亚甲基、四亚甲基。 86.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之Z为伸乙基或三 亚甲基。 87.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之Z为碳链中或链 端有氧原子或硫原子之C1-10伸烷基。 88.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之Z为碳链中或链 端有氧原子之C1-10伸烷基。 89.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物,或其药理容许盐之Z为碳链中或链 端有氧原子之C1-6伸烷基。 90.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之Z为-O-CH2-、-O-(CH2 )2-、-O-(CH2)3-、-CH2-O-、-(CH2)2-O-或-(CH2)3-O-之基。 91.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之Z为-CH2-O-或-(CH2)2 -O-之基。 92.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之R5为氢原子。 93.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之R5为C3-10环烷基 、C6-10芳基、或有选自卤原子、C1-6烷基、卤C1-6烷 基及C1-6烷氧基之1~3个取代之C6-10芳基。 94.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之R5为C5-C6环烷基 、苯基或基。 95.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之R5为环己基或苯 基。 96.如申请专利范围第57~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之R10及R11为相同或 不同、各为氢原子或C1-4烷基。 97.如申请专利范围第57~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之R10及R11为相同或 不同、各为氢原子、甲基或乙基。 98.如申请专利范围第57~62项中任一项之医药组成 物,其中化合物或其药理容许盐之R10及R11为氢原子 。 99.如申请专利范围第54项之医药组成物,其中式(I) 化合物、其药理容许盐及其药理容许酯系选自如 下化合物、其药理容许盐及药理容许盐酯: 2-胺基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁基)吩-2-基]丁-1-醇 、 2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊基)吩-2-基]丁-1-醇 、 2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-苯戊基)吩-2-基]丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧丁基)吩-2-基]丁-1-醇 、 2-胺基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁基]吩-2-基} 丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲氧苯氧基)丁基]吩-2-基 }丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[5-(4-氧丁基)吩-2-基]丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁-1-炔基)吩-2-基]丁 -1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-(5-(4-苯丁-1-炔基)吩-2-基]丁-1-醇 、 2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)吩-2-基]丁 -1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)吩-2-基]丁-1- 醇、 2-胺基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氟苯基)戊-1-炔基]吩-2-基 }丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-{5-[5-(4-甲氧苯基)戊-1-炔基]吩-2- 基}丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲苯氧基)丙-1-炔基]吩-2- 基}丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(4-乙苯氧基)丙-1-炔基]吩-2- 基}丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲硫苯氧基)丙-1-炔基]吩 -2-基}丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)吩-2-基] 丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁-1-炔基]吩-2- 基}丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲苯氧基)丁-1-炔基]吩-2- 基}丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[5-(3-环己基甲氧基)丙-1-炔基]吩 -2-基}丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[5-(4-氧丁-1-炔基)吩-2-基]丁-1- 醇、 2-胺基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁醯基)吩-2-基]丁-1- 醇、 2-胺基-2-甲基-4-[5-(4-苯丁醯基)吩-2-基]丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊醯基)吩-2-基]丁-1- 醇、 2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-苯戊醯基)吩-2-基]丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氟苯基)戊醯基]吩-2-基} 丁-1-醇、 2-胺基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊基)吩-2-基]丁-1-醇 、 2-胺基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)吩-2-基]丁 -1-醇、 2-胺基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊醯基)吩-2-基]丁-1- 醇、 2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(4-氯苯氧基)丙-1-炔基]吩-2- 基}丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(3-甲苯氧基)丙-1-炔基]吩-2- 基}丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(3,4-二甲苯氧基)丙-1-炔基] 吩-2-基}丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(3-甲氧苯氧基)丙-1-炔基]吩 -2-基}丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(3,4-二甲氧苯氧基)丙-1-炔基] 吩-2-基}丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(3,5-二甲氧苯氧基)丙-1-炔基] 吩-2-基}丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(3-乙醯苯氧基)丙-1-炔基]吩 -2-基}丁-1-醇及 2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(4-乙醯苯氧基)丙-1-炔基]吩 -2-基}丁-1-醇。 100.如申请专利范围第54项之医药组成物,其中式(I) 化合物、其药理容许盐及其药理容许酯系选自如 下化合物、其药理容许盐及药理容许盐酯: 2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-苯戊基)喃-2-基]丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)喃-2-基]丁 -1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)喃-2-基]丁-1- 醇、 2-胺基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)喃-2-基] 丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊醯基)喃-2-基]丁-1- 醇及 2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(3,4-二甲苯氧基)丙-1-炔基] 喃-2-基}丁-1-醇。 101.如申请专利范围第54项之医药组成物,其中式(I) 化合物、其药理容许盐及其药理容许酯系选自如 下化合物、其药理容许盐及药理容许盐酯: 2-胺基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯基戊-1-炔基)咯-2- 基]丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(4-甲苯氧基)丙-1-炔基] 咯-2-基}丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己氧基丁-1-炔基) 咯-2-基]丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(3,4-二甲苯氧基)丙-1- 炔基]咯-2-基}丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯戊醯基)咯-2-基]丁 -1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-环己基戊醯基)咯-2- 基]丁-I-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-苯丁醯基)咯-2-基]丁 -1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[4-(4-甲基苯基)丁醯基] 咯-2-基}丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己基丁醯基)咯-2- 基]丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-苯戊醯基)咯-2-基]丁 -1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-环己基戊醯基)咯-2- 基]丁-1-醇、 2-胺基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-苯丁醯基)咯-2-基]丁 -1-醇及 2-胺基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-环己基丁醯基)咯-2- 基]丁-1-醇。 102.如申请专利范围第57项之医药组成物,其中式(II )化合物、其药理容许盐及其药理容许酯系选自如 下化合物、其药理容许盐及药理容许盐酯: 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁基)吩-2-基] -1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊基)吩-2-基] -1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-苯戊基)吩-2-基]-1-丁 酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧丁基)吩-2-基] -1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁基]吩 -2-基}-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲氧苯氧基)丁基] 吩-2-基}-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(4-氧丁基)吩-2-基]-1- 丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁-1-炔基)吩- 2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(4-苯基丁-1-炔基)吩-2- 基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)吩- 2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊-1-炔基)吩-2- 基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氟苯基)戊-l-炔基] 吩-2-基}-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{5-[5-(4-甲氧苯基)戊-1-炔基] 吩-2-基}-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲苯氧基)丙-1-炔基] 吩-2-基}-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(4-乙苯氧基)丙-1-炔基] 吩-2-基}-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(4-甲硫苯氧基)丙-1-炔 基]吩-2-基}-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基) 吩-2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁-1-炔基] 吩-2-基}-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{5-[4-(4-甲苯氧基)丁-1-炔基] 吩-2-基}-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(3-环己基甲氧基)丙-1-炔 基]吩-2-基}-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(4-氧基丁-1-炔基)吩- 2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(4-环己基丁醯基)吩-2- 基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(4-苯丁醯基)吩-2-基]-1- 丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊醯基)吩-2- 基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-苯基戊醯基)吩-2-基] -1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{5-[5-(4-氟苯基)戊醯基]吩 -2-基}-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊基)吩-2-基] -1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)吩- 2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-乙基-4-[5-(5-环己基戊醯基)吩-2- 基}-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(4-氯苯氧基)丙-1-炔基] 吩-2-基}-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(3-甲苯氧基)丙-1-炔基] 吩-2-基}-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(3,4-二甲苯氧基)丙-1- 炔基]吩-2-基}-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(3-甲氧苯氧基)丙-1-炔 基]吩-2-基}-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(3,4-二甲氧苯氧基)丙-1 -炔基]吩-2-基}-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(3,5-二甲氧苯氧基)丙-1 -炔基]吩-2-基}-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(3-乙醯苯氧基)丙-1-炔 基]吩-2-基}-1-丁酯及 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(4-乙醯苯氧基)丙-1-炔 基]吩-2-基}-1-丁酯。 103.如申请专利范围第57项之医药组成物,其中式(II )化合物、其药理容许盐及其药理容许酯系选自下 述化合物、其药理容许盐及药理容许盐酯: 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-苯戊基)喃-2-基]-1-丁 酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊-1-炔基)喃- 2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-苯戊-1-炔基)喃-2-基] -1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基) 喃-2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[5-(5-环己基戊醯基)喃-2- 基]-1-丁酯及 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{5-[3-(3,4-二甲苯氧基)丙-1- 炔基]喃-2-基}-1-丁酯。 104.如申请专利范围第57项之医药组成物,其中式(II )化合物、其药理容许盐及其药理容许酯系选自如 下化合物、其药理容许盐及药理容许盐酯: 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯戊-1-炔基) 咯-2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(4-甲苯氧基)丙- 1-炔基]咯-2-基}-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己氧基丁-1- 炔基)咯-2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[3-(3,4-二甲苯氧基 )丙-1-炔基]咯-2-基}-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-苯戊醯基)咯- 2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(5-环己基戊醯基) 咯-2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-苯丁醯基)咯- 2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-{1-甲基-5-[4-(4-甲基苯基)丁 醯基]咯-2-基}-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[1-甲基-5-(4-环己基丁醯基) 咯-2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-苯戊醯基)咯- 2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(5-环己基戊醯基) 咯-2-基]-1-丁酯、 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-苯丁醯基)咯- 2-基]-1-丁酯及 磷酸单2-胺基-2-甲基-4-[1-乙基-5-(4-环己基丁醯基) 咯-2-基]-1-丁酯。 105.如申请专利范围第60项之医药组成物,其中式( III)化合物、其药理容许盐及其药理容许酯系选自 下述化合物、其药理容许盐及药理容许盐酯: 3-胺基-3-甲基-5-[5-(4-环己基丁基)吩-2-基]戊基膦 酸、 3-胺基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊基)吩-2-基]戊基膦 酸、 3-胺基-3-甲基-5-[5-(5-苯戊基)吩-2-基]戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[5-(4-环己氧丁基)吩-2-基]戊基膦 酸、 3-胺基-3-甲基-5-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁基]吩-2-基} 戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-{5-[4-(4-甲氧苯氧基)丁基]吩-2-基 }戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[5-(4-氧丁基)吩-2-基]戊基膦酸 、 3-胺基-3-甲基-5-[5-(4-环己基丁-1-炔基)吩-2-基]戊 基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[5-(4-苯丁-1-炔基)吩-2-基]戊基膦 酸、 3-胺基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊-1-炔基)吩-2-基]戊 基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[5-(5-苯基戊-1-炔基)吩-2-基]戊基 膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-{5-[5-(4-氟苯基)戊-1-炔基]吩-2-基 }戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-{5-[5-(4-甲氧苯基)戊-1-炔基]吩-2- 基}戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-{5-[3-(4-甲苯氧基)丙-1-炔基]吩-2- 基}戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-{5-[3-(4-乙苯氧基)丙-1-炔基]吩-2- 基}戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-{5-[3-(4-甲硫苯氧基)丙-1-炔基]吩 -2-基}戊基膦酸、3-胺基-3-甲基-5-[5-(4-环己氧基丁- 1-炔基)吩-2-基]戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-{5-[4-(4-氟苯氧基)丁-1-炔基]吩-2- 基}戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-{5-[4-(4-甲苯氧基)丁-1-炔基]吩-2- 基}戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[5-(3-环己基甲氧基)丙-1-炔基]吩 -2-基}戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[5-(4-氧丁-1-炔基)吩-2-基]戊基 膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[5-(4-环己基丁醯基)吩-2-基]戊基 膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[5-(4-苯丁醯基)吩-2-基]戊基膦酸 、 3-胺基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊醯基)吩-2-基]戊基 膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[5-(5-苯戊醯基)吩-2-基]戊基膦酸 、 3-胺基-3-甲基-5-{5-[5-(4-氟苯基)戊醯基]吩-2-基} 戊基膦酸、 3-胺基-3-乙基-5-[5-(5-环己基戊基)吩-2-基]戊基膦 酸、 3-胺基-3-乙基-5-[5-(5-环己基戊-1-炔基)吩-2-基]戊 基膦酸、 3-胺基-3-乙基-5-[5-(5-环己基戊醯基)吩-2-基]戊基 膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-{5-[3-(4-氯苯氧基)丙-1-炔基]吩-2- 基}戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-{5-[3-(3-甲苯氧基)丙-1-炔基]吩-2- 基}戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-{5-[3-(3,4-二甲苯氧基)丙-1-炔基] 吩-2-基}戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-{5-[3-(3-甲氧苯氧基)丙-1-炔基]吩 -2-基}戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-{5-[3-(3,4-二甲氧苯氧基)丙-1-炔基] 吩-2-基}戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-{5-[3-(3,5-二甲氧苯氧基)丙-1-炔基] 吩-2-基}戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-{5-[3-(3-乙醯苯氧基)丙-1-炔基]吩 -2-基}戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-{5-[3-(4-乙醯苯氧基)丙-1-炔基]吩 -2-基}戊基膦酸。 106.如申请专利范围第60项之医药组成物,其中式( III)化合物、其药理容许盐及其药理容许酯系选自 下述化合物、其药理容许盐及药理容许盐酯: 3-胺基-3-甲基-5-[5-(5-苯戊基)喃-2-基]戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊-1-炔基)喃-2-基]戊 基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[5-(5-苯戊-1-炔基)喃-2-基]戊基膦 酸、 3-胺基-3-甲基-5-[5-(4-环己氧基丁-1-炔基)喃-2-基] 戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[5-(5-环己基戊醯基)喃-2-基]戊基 膦酸及 3-胺基-3-甲基-5-{5-[3-(3,4-二甲苯氧基)丙-1-炔基] 喃-2-基}戊基膦酸。 107.如申请专利范围第60项之医药组成物,其中式( III)化合物、其药理容许盐及其药理容许酯系选自 下述化合物、其药理容许盐及药理容许盐酯: 3-胺基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-苯戊-1-炔基)咯-2-基] 戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-{1-甲基-5-[3-(4-甲苯氧基)丙-1-炔基] 咯-2-基}戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(4-环己氧基丁-1-炔基) 咯-2-基]戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-{1-甲基-5-[3-(3,4-二甲苯氧基)丙-1- 炔基]咯-2-基}戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-苯戊醯基)咯-2-基]戊 基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(5-环己基戊醯基)咯-2- 基]戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(4-苯丁醯基)咯-2-基]戊 基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[1-甲基-5-(4-环己基丁醯基)咯-2- 基]戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(5-苯戊醯基)咯-2-基]戊 基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(5-环己基戊醯基)咯-2- 基]戊基膦酸、 3-胺基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(4-苯丁醯基)咯-2-基]戊 基膦酸及 3-胺基-3-甲基-5-[1-乙基-5-(4-环己基丁醯基)咯-2- 基]戊基膦酸。 108.如申请专利范围第54~62项中任一项之医药组成 物,其中免疫抑制剂为: 环孢素A、大环内酯、雷帕霉素、列氟诺迈德、美 索多列奇雪德、列米克德、缘布列路所选择一以 上药剂。 109.一种用于预防或治疗自体免疫疾病、或抑制器 官移植排斥反应之医药组成物,内含如申请专利范 围第1~9项中任一项之化合物、其药理容许盐或药 理容许酯为有效成份。 110.如申请专利范围第109项之医药组成物,其可预 防或治疗自体免疫病。 111.如申请专利范围第110项之医药组成物,其中自 体免疫病为慢性关节风湿病。 112.如申请专利范围第109项之医药组成物,其可抑 制器官移植之排斥反应。 |
