苯基丙氨酸衍生物

摘要

下述的苯基丙氨酸衍生物或类似物显示出α4整合蛋白抑制活性，被用做治疗与α4整合蛋白有关的各种疾病的药物。∴∴

主权项

1.下式(1)所示苯基丙氨酸衍生物或其可药用盐，A表示下式(3-4)或(3-5)：式中Arm表示苯环、吡啶环、吡唑环、环己烷环、吡嗪环，式(3-5)中的实线和点线的复合线表示单键或双键，这里，R1、R2、R3、R4可以分别相同或不同，表示氢原子，卤原子，羟基，C₁-C₆烷基，卤原子、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷基、羟基、卤代C₁-C₆烷基、或卤代C₁-C₆烷氧基取代的C₁-C₆烷基，C₂-C₆链烯基，卤原子、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷基、羟基、卤代C₁-C₆烷基、或卤代C₁-C₆烷氧基取代的C₂-C₆链烯基，C₂-C₆炔基，卤原子、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷基、羟基、卤代C₁-C₆烷基、或卤代C₁-C₆烷氧基取代的C₂-C₆炔基、环中也可含有杂原子的C₃-C₈环状烷基，苯基或萘基，吡啶基，呋喃基，噻嗯基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆烷硫基，环中也可含有杂原子的C₃-C₈环状烷基取代的C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基和C₁-C₆烷硫基，苯基或萘基取代的C₁-C₆烷氧基和C₁-C₆烷硫基，吡啶基、呋喃基或噻嗯基取代的C₁-C₆烷氧基和C₁-C₆烷硫基，环中也可含有杂原子的C₃-C₈环状烷氧基，苯基或萘基氧基，吡啶基氧基，呋喃基氧基，噻嗯基氧基，羟基C₁-C₆烷基，羟基C₂-C₆链烯基，羟基C₁-C₆烷氧基，卤代C₁-C₆烷基，卤代C₁-C₆烷氧基，卤代C₁-C₆烷硫基，卤代C₂-C₆链烯基，硝基，氰基，C₁-C₆烷基取代的或无取代氨基，羧基，C₁-C₆烷氧基羰基，C₁-C₆烷基取代或无取代的氨基甲酰基，C₁-C₆烷酰基，苯甲酰基或萘酰基，C₁-C₆烷基磺酰基，C₁-C₆烷基取代或无取代氨磺酰基、铵基中的任一种；B表示羟基、C₁-C₆烷氧基、羟基氨基中的任一种；C表示氢原子，C₁-C₆烷基，C₂-C₆链烯基，C₂-C₆炔基，环中也可含有杂原子的C₃-C₈环状烷基取代的C₁-C₆烷基，苯基或萘基取代的C₁-C₆烷基，吡啶基、呋喃基或噻嗯基取代的C₁-C₆烷基中的任-种；D用下式(4-1)、(4-2)、(4-3)或(4-4)表示：式中，R13表示卤原子或甲基，R8表示卤原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、氢原子，R9表示氢原子、卤原子、羟基、C₁-C₆烷基、环中可含有杂原子的碳数为3-8的环状烷基，用环中可含有杂原子的碳数为3-8的环状烷基取代的C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基、卤代C₁-C₆烷基、卤代C₁-C₆烷氧基、卤代C₁-C₆烷硫基、硝基、氰基、氨基、用C₁-C₆烷基取代的氨基、三C₁-C₆烷基铵基、甲烷磺酰氨基、四唑基，或者，C和D结合成环，该环不含有或含有1或2个氧原子、氮原子、硫原子，T表示原子间键、C(＝O)、C(＝S)、S(＝O)、S(＝O)₂、N(H)-C(＝O)、N(H)-C(＝S)中的任一种，J和J’可以分别相同或不同，表示氢原子、卤原子、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷基氧基、硝基中的任一种。