对雌激素受体具有活性的化合物

摘要

本文公开了新颖的二苯基化合物和使用各种二苯基化合物治疗和预防涉及雌激素受体的疾病和病症的方法。

主权项

1、式(I)化合物：或者其药学上可接受的盐或前体药物，其中：n是选自3、4、5和6的整数；R1选自氢、C1-C8直链或支链烷基、C1-C8直链或支链烯基、环烷基、环烯基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂脂环基、磺酰基、C1-C8直链或支链全卤代烷基、-C(＝Z)R6、-C(＝Z)OR6 和-C(＝Z)N(R6)2；R2、R2a、R2b、R2c独立地选自氢、烷基、烯基、环烷基、环烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂脂环基、羟基、卤素、磺酰基、全卤代烷基、-CN、-OR6、-NR6R6a、-NR6NR6aR6b、-NR6N＝CR6aR6b、-N(R6)C(R6a)＝NR6b、-C(＝Z)R6、-C(＝Z)OR6、-C(＝Z)NR6R6a、-N(R6)-C(＝Z)R6a、-N(R6)-C(＝Z)NR6bR6a、-OC(＝Z)R6、-N(R6)-S(＝O)2R6a和-SR6；每个R3独立地选自氢、烷基、烯基、环烷基、环烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂脂环基、羟基、卤素、磺酰基、全卤代烷基、-CN、＝O和-OR6，或者独立地不存在以容纳双键；两个R3基团可选地一起键合构成取代或未取代的C3-C9环烷基或C3-C9杂脂环基；任何由虚线与实线所代表的价键代表选自单键和双键的价键；R4、R4a、R4b、 R4c独立地选自氢、烷基、烯基、环烷基、环烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂脂环基、羟基、硝基、卤素、磺酰基、全卤代烷基、-OR6、-NR6R6a、-NR6NR6aR6b、-NR6N＝CR6aR6b、-N(R6)C(R6a)＝NR6b、-CN、-C(＝Z)R6、-C(＝Z)OR6、-C(＝Z)NR6R6a、-S(＝Z)NR6R6a、-N(R6)-C(＝Z)R6a、-N(R6)-C(＝Z)NR6bR6a、-OC(＝Z)R6、-N(R6)-S(＝O)2R6a和-SR6；R4a和R4b可选地一起键合构成芳基、杂芳基或杂脂环基；R5选自氢、烷基、烯基、环烷基、环烯基、卤素、-CN、-SR6、磺酰基、-C(＝O)NR6R6a、-C(＝O)R6、-NR6R6a、-COOR6和全卤代烷基；Z是氧或硫；以及R6、R6a和R6b独立地选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的杂脂环基；其条件是该化合物不选自：