| 发明名称 | 被芳基取代的嘌呤类似物 | ||
| 摘要 | 本发明提供式(I)的被芳基取代的嘌呤类似物，式中，各代号如本文中所定义。此等化合物为可用于活体外或活体内调节专一性受体活性的配体，且特别适用于治疗人类、宠物与家畜的与病理性受体活化作用相关的病症。并提供治疗此等病症的医药组合物与其使用方法，及使用此等配体进行受体定位研究的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1997644A | 申请公布日期 | 2007.07.11 |
| 申请号 | CN200580014045.3 | 申请日期 | 2005.03.02 |
| 申请人 | 神经能质公司 | 发明人 | R·贝克萨瓦克拉姆;S·德洛姆贝尔特 |
| 分类号 | C07D473/34(2006.01);C07D487/04(2006.01);A61K31/519(2006.01);A61K31/52(2006.01) | 主分类号 | C07D473/34(2006.01) |
| 代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人 | 戈泊;程伟 |
| 主权项 | 1.一种如下列通式的化合物：<img file="A2005800140450002C1.GIF" wi="546" he="496" />或其医药上可接受的盐，其中：n为0或1；W、X及Y各自独立地为N或CR<sub>1</sub>；A<sub>1</sub>、A<sub>2</sub>、A<sub>3</sub>及A<sub>4</sub>各自独立地为N或CR<sub>4</sub>；B<sub>1</sub>、B<sub>2</sub>、B<sub>3</sub>、B<sub>4</sub>及B<sub>5</sub>各自独立地为N或CR<sub>5</sub>；R<sub>1</sub>于每次出现时，独立地选自：氢、卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基、氨基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基、单-与二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基磺酰基、单-与二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基羰基及单-与二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sub>2</sub>为氰基、氰基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤烷基磺酰基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基磺酰基或单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基羰基；R<sub>3</sub>为：(i)氢、卤素、硝基或氰基；或(ii)如通式-R<sub>x</sub>-L-M-R<sub>y</sub>的基团，其中：R<sub>x</sub>为C<sub>0</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；L为单一共价键、O、(C＝O)、(C＝O)O、O(C＝O)、S、SO<sub>2</sub>、(C＝O)<sub>p</sub>N(R<sub>z</sub>)、N(R<sub>z</sub>)(C＝O)<sub>p</sub>、SO<sub>2</sub>N(R<sub>z</sub>)或N(R<sub>z</sub>)SO<sub>2</sub>，其中，p为0或1；M为单一共价键、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烯基或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>炔基，其中，烷基、烯基或炔基各自被0至9个独立地选自R<sub>b</sub>的取代基取代；以及R<sub>y</sub>为：(a)氢；(b)C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基)氨基C<sub>0</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷酰基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>烷酮、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烷基醚、或3-至10-元碳环或杂环，其各自被0至9个独立地选自R<sub>b</sub>的取代基取代；或(c)与R<sub>x</sub>或R<sub>z</sub>共同形成4-至10-元碳环或杂环，其被0至9个独立地选自R<sub>b</sub>的取代基取代；R<sub>z</sub>为：(a)氢；(b)C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷酰基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>烷酮、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烷基醚、或3-至10-元碳环或杂环，其各自被0至9个独立地选自R<sub>b</sub>的取代基取代；或(c)与R<sub>x</sub>或R<sub>y</sub>共同形成4-至10-元碳环或杂环，其被0至9个独立选自R<sub>b</sub>的取代基取代；R<sub>4</sub>于每次出现时，独立地选自R<sub>b</sub>，或两个相邻的R<sub>4</sub>基团共同形成4-至10-元碳环或杂环，其被0至4个独立选自R<sub>b</sub>的取代基取代；R<sub>5</sub>于每次出现时，独立地选自R<sub>b</sub>，或两个相邻的R<sub>5</sub>基团共同形成4-至10-元碳环或杂环，其被0至4个独立选自R<sub>b</sub>的取代基取代；以及R<sub>b</sub>于每次出现时，独立地选自：(i)氢、羟基、卤素、氨基、氨基羰基、氨基磺酰基、氰基、硝基及-COOH；以及(ii)C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷酰氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷硫基(alkylthio)、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烷基醚、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基、单-与二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基磺酰基、单-与二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基羰基、及单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基；其各自被0至3个独立地选自羟基、卤素、氨基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、羟基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤烷基及单-与二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)氨基的取代基取代。 | ||
| 地址 | 美国康涅狄格州 | ||