发明名称 组蛋白脱乙酰基酶的抑制剂
摘要 本发明涉及可用于抑制组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)酶活性的一系列化合物。本发明还提供了使用所述化合物在细胞中抑制组蛋白脱乙酰基酶的方法,以及使用所述HDAC抑制剂治疗细胞增殖性疾病和症状的方法。此外,本发明提供了包括HDAC抑制化合物和药学可接受的载体的制药组合物。
申请公布号 CN1997649A 申请公布日期 2007.07.11
申请号 CN200580016112.5 申请日期 2005.03.29
申请人 梅特希尔基因公司 发明人 D·德洛姆;A·法斯博格;O·莫拉代伊;S·莱特;S·雷派尔;S·弗雷谢特;G·布尚;Z·周;I·帕奎因;F·加德特;L·伊萨科维奇
分类号 C07D495/04(2006.01);A61K31/505(2006.01);A61K31/455(2006.01);A61K31/5377(2006.01);A61K31/496(2006.01);A61K31/428(2006.01);A61K31/343(2006.01);A61K31/4439(2006.01);A61K31/40(2006.01);A61K31/36(2006.01);C07D471/04(2006.01);C07D413/12(2006.01);C07D413/10(2006.01);C07D403/04(2006.01);C07D401/04(2006.01);C07D209/14(2006.01);C07D277/68(2006.01) 主分类号 C07D495/04(2006.01)
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 代理人 沙捷;彭益群
主权项 1.式(1)的化合物或其药学可接受的盐,<img file="A2005800161120002C1.GIF" wi="1084" he="254" />其中Cy是芳基、杂芳基、环烷基、或杂环基,它们各自任选被取代,并且各自任选稠合到一个或多个芳基或杂芳基环上,或稠合到一个或多个饱和或部分不饱和环烷基或杂环上,这些环各自任选被取代;X选自化学键、L、W-L、L-W、和L-W-L,其中W在每种情况下是S、O、C=O、或N(R<sup>9</sup>),其中R<sup>9</sup>选自氢、烷基、羟基烷基、和叔丁氧基羰基;且L在每种情况下独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基;Ar是亚芳基或杂亚芳基,它们各自任选被取代;q是0或1;且T是NH<sub>2</sub>或OH,条件是当Cy为萘基时,X是-CH<sub>2</sub>-,Ar是苯基,且q是0或1,T不是OH。
地址 加拿大魁北克