发明名称 作为多巴胺神经传递调节剂的新的二取代的苯基哌啶类/哌嗪类
摘要 本发明涉及对中枢神经系统障碍具有治疗作用的化合物,并且特别是新的4-(邻位,间位-二取代的苯基)-1-烷基哌啶类和哌嗪类,其中R1、R2、R3和X如所定义的。
申请公布号 CN1997630A 申请公布日期 2007.07.11
申请号 CN200580023206.5 申请日期 2005.06.08
申请人 A.卡尔松研究股份公司 发明人 C·索内松;L·斯万松;N·瓦特斯
分类号 C07D211/18(2006.01);C07D211/22(2006.01);C07D211/52(2006.01);A61K31/495(2006.01);A61P25/00(2006.01);C07D295/06(2006.01);C07D295/14(2006.01) 主分类号 C07D211/18(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 顾颂逦
主权项 1.通式1的化合物及其药物上可接受的盐:<img file="A2005800232060002C1.GIF" wi="569" he="432" />其中:X为N或CH;R<sub>1</sub>选自OSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、OSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、NHSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、NHSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、SOR<sub>4</sub>、SO<sub>2</sub>R<sub>4</sub>、SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NHCH<sub>3</sub>、SO<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、COR<sub>4</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、SCF<sub>3</sub>、OCHF<sub>2</sub>、SCHF<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>、F、Cl、Br、I、NO<sub>2</sub>、SF<sub>5</sub>、SCN、OCN、OCOCF<sub>3</sub>、SCOCF<sub>3</sub>、OCOCH<sub>3</sub>、SCOCH<sub>3</sub>、CH(OH)CF<sub>3</sub>、CH(OH)CH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>NO<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>CN、CH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>COCH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>COCF<sub>3</sub>组成的组;R<sub>2</sub>选自CN、CF<sub>3</sub>、OH、NH<sub>2</sub>、OR<sub>4</sub>、F、Cl、Br、I、CH<sub>3</sub>组成的组;R<sub>3</sub>选自下列基团组成的组:C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、烯丙基、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>F、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>F、CH<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、3,3,3-三氟丙基、4,4,4-三氟丁基;CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH、CH<sub>2</sub>CH(OH)CH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>COCH<sub>3</sub>、<img file="A2005800232060002C2.GIF" wi="556" he="118" />R<sub>4</sub>选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、CF<sub>3</sub>、CHF<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>F、CN组成的组;条件是当R<sub>1</sub>为CN、OCF<sub>3</sub>、OCHF<sub>2</sub>、SCF<sub>3</sub>、SCHF<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>、F或Cl时;X不为CH,R<sub>2</sub>不为F、Cl、Br、CH<sub>3</sub>,且R<sub>3</sub>不为C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或烯丙基;条件是当R<sub>1</sub>为CF<sub>3</sub>或CN时,X不为CH,R<sub>2</sub>不为F、Cl、Br、CH<sub>3</sub>,且R<sub>3</sub>不为C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基;且条件是当R<sub>1</sub>为SO<sub>2</sub>R<sub>4</sub>、SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NHCH<sub>3</sub>,或SO<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>时;R<sub>2</sub>不为OH。
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