通过偶氮甲碱叶立德的闭环制备稠多环生物碱,其新化合物和其作为化疗剂的应用

摘要

制备通式(Ⅰ)化合物或其药用衍生物和盐，外消旋体，异构体和/或互变异构体的方法，包括通式(Ⅱ)的偶氮甲碱叶立德的环化步骤，其中，A是被芳基或芳杂环基非强制性取代的环状基团；或A是环状基团R^A1R^A2C-CR^A3R^A4，其中R^A2和R^A3与其所连接的碳原子一起形成非强制性取代的饱和或不饱和碳环或杂环基团，而R^A1和R^A4如下定义或一起形成一条键；或A是非环状基团R^A1R^A2C-CR^A3R^A4，其中R^A1-R^A4如下定义，而R^A2和R^A3可以非强制性地一起形成一条键；Z是碳或杂原子；n选自0，1，2或3；和R^A1-R^A4，W，X和Y可以相同或不同，各自选自氢，非强制性取代的烷基，非强制性取代的链烯基，非强制性取代的炔基，非强制性保护的羟基，非强制性取代的氨基，非强制性取代的烷氧基，非强制性取代的链烯氧基，非强制性取代的炔氧基，非强制性取代的芳基，非强制性取代的杂环基，羧基，羧基酯，酰胺基，酰基，酰氧基，巯基，非强制性取代的烷硫基，卤素，硝基，硫酸基，磷酸基和氰基，或W和X与其所连接的氮和碳原子一起形成饱和或不饱和的含氮杂环基，该杂环基可以非强制性地被取代，或非强制性地与饱和或不饱和的碳环基，芳基或杂环基稠合。∴∴

主权项

1.制备通式(I)化合物或其药用衍生物和盐，外消旋体，异构体和/或互变异构体的方法：包括通式(II)的偶氮甲碱叶立德的环化步骤：其中，A是被非强制性取代的为芳基或芳杂环基的环状基团；或A是环状基团R^A1R^A2C-CR^A3R^A4，其中R^A2和R^A3与其所连接的碳原子一起形成非强制性取代的饱和或不饱和碳环或杂环基团，而R^A1和R^A4如下定义或一起形成一条键；或A是非环状基团R^A1R^A2C-CR^A3R^A4，其中R^A1-R^A4如下定义，而R^A2和R^A3可以非强制性地一起形成一条键；Z是碳或杂原子；n选自0，1，2或3；和R^A1-R^A4，和Y可以相同或不同，各自选自氢，非强制性取代的烷基，非强制性取代的链烯基，非强制性取代的炔基，非强制性保护的羟基，非强制性取代的氨基，非强制性取代的烷氧基，非强制性取代的链烯氧基，非强制性取代的炔氧基，非强制性取代的芳基，非强制性取代的杂环基，羧基，羧基酯，酰胺基，酰基，酰氧基，巯基，非强制性取代的烷硫基，卤素，硝基，硫酸基，磷酸基和氰基，并且W和X与其所连接的氮和碳原子一起形成饱和或不饱和的含氮杂环基，该杂环基可以非强制性地被取代，或非强制性地与饱和或不饱和的碳环基，芳基或杂环基稠合。