合成被保护的3′－氨基核苷单体

摘要

本发明涉及被正交保护的3′－氨基核苷单体以及用于其合成的有效方法。本方法采用了在存在未被保护的碱基核苷时对3′－氨基进行选择性保护。

主权项

1.一种制备具有被保护的核苷碱基和被保护的3’-氨基的腺嘌呤核苷、鸟嘌呤核苷或胞嘧啶核苷单体的方法，其中所述碱基和所述3’氨基是被正交保护的，所述方法包括：(a)提供3’-氨基-3’-脱氧腺嘌呤核苷、3’-氨基-3’-脱氧胞嘧啶核苷、或3’-氨基-3’-脱氧鸟嘌呤核苷的单体，所述单体中的5’-羟基、核苷碱基、和3’-氨基是未被保护的；(b)选择性地将所述3’-氨基与第一保护基团反应；将所述5’-羟基与第二保护基团反应；以及将所述核苷碱基与第三保护基团反应；其中所述第一保护基团可以在不使所述核苷碱基脱保护的条件下从所述3’-氨基去除，且所述第二保护基团可以在不使所述核苷碱基或所述3’-氨基脱保护的条件下从所述5’-羟基去除。