哒嗪并吲哚类衍生物及其用途

摘要

本发明属于医药技术领域，公开了哒嗪并吲哚类衍生物及其用途，具体地涉及通式I所示的哒嗪并吲哚类衍生物，及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，和以该化合物为主要活性成分的药物组合物。其中取代基R₁、A、Z、Ar₁、Q、X和m具有在说明书中给出的含义。该衍生物的制备工艺简单、稳定，所制备的式I的衍生物和其组合物可用于制备预防和/或治疗癌症和其它增生性疾病的药物。

主权项

1、哒嗪并吲哚类衍生物，其特征在于：为通式I的衍生物，及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物：其中R₁为氢、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基；X为氢、卤素原子；A为氢、C₁-C₄烷基；Z为一个直接键或C₁-C₆亚烷基；Ar₁为苯基、萘基或5-10元杂芳基，所述杂芳基可以含有1-4个选自Q、N和S的杂原子，且Ar1可任选1-3个相同或不同的R₅取代；m为1-6之间的整数；Q为-Y-R₂-Ar₂，或者为Y为-S-，R₂为直接键、C₁-C₆亚烷基；Ar₂为苯基、萘基或5-10元杂芳基，所述杂芳基可以含有1-4个选自O、N和S的杂原子，且Ar₂可任选1-3个相同或不同的R₆取代；R₃和R₄相同或不同，分别独立地选自氢、氨基、C₁-C₁₀烷基、C₃-C₇环烷基、C₂-C₁₀烯基和C₂-C₁₀炔基，它们可以被1-3个相同或不同的R₅任选取代；或R₃和R₄与和它们所连接的氮原子一起形成胍基、5-10元杂环基或5-10元杂芳基，所述杂环基和杂芳基除了与R₃和R₄连接的氮原子外，可以含有1-4个选自N、O和S的杂原子，除了R₃和R₄所连接的氮原子外，所述杂环基任选包括1或2个碳碳双键或叁键，所述杂环基和杂芳基可以被1-3个相同或不同的R₅任选取代；R₅为氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、硝基、氰基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、N，N-二C₁-C₄烷基氨基、(C₁-C₄)烷基硫基、C₁-C₄烷基亚磺酰基、C₁-C₄烷基磺酰基、C₁-C₄烷氧基甲基、C₁-C₄烷基酰基、氨基甲酰基、N-C₁-C₄烷基氨基甲酰基、N，N-二C₁-C₄烷基氨基甲酰基、氨基磺酰基、N-C₁-C₄烷基氨基磺酰基、N，N-二C₁-C₄烷基氨基磺酰基、C₁-C₃亚烷基二氧基，以及选自吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、咪唑烷基和吡唑烷基的饱和杂环基，并且该饱和杂环基可以带有1-2个选自氧代、羟基、卤素、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、三氟甲基和硝基的取代基；R₆为氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、氨基、硝基、氰基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、N-C₁-C₄烷基氨基、N，N-二C₁-C₄烷基氨基、C₁-C₄烷基硫基、C₁-C₄烷基亚磺酰基、C₁-C₄烷基磺酰基、C₁-C₄烷氧基甲基、C₁-C₄烷基酰基、氨基甲酰基、N-C₁-C₄烷基氨基甲酰基、N，N-二C₁-C₄烷基氨基甲酰基、氨基磺酰基、N-C₁-C₄烷基氨基磺酰基、N，N-二C₁-C₄烷基氨基磺酰基或者R₆为R₇、R₈相同或不同，分别独立地选自氢、C₁-C₆烷基和C₃-C₆环烷基，它们可以被1-3个相同或不同的R₅任选取代，或R₇和R₈与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元饱和杂环基，所述饱和杂环基除了与R₇和R₈连接的氮原子外，可以含有1-3个选自O、N和S的杂原子，可以被1-3个相同或不同的R₅任选取代。