| 发明名称 | 具有药物活性的二氢异吲哚衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明公开了在2-位被α-(3，4-二取代的苯基)烷基取代、在4-和/或5-位被含氮基团取代的二氢异吲哚-1-酮和二氢异吲哚-1，3-二酮，它们是TNFα和磷酸二酯酶抑制剂，因此可用于治疗TNFα和磷酸二酯酶介导的疾病。有代表性的实例为2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4，5-二氨基二氢异吲哚-1，3-二酮。 | ||
| 申请公布号 | CN1325497C | 申请公布日期 | 2007.07.11 |
| 申请号 | CN00818254.X | 申请日期 | 2000.11.09 |
| 申请人 | 塞尔基因公司 | 发明人 | 文汉华;乔治·马勒 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01);C07D471/04(2006.01);C07D413/04(2006.01);C07D403/04(2006.01);C07D209/46(2006.01);C07D209/48(2006.01);C07D209/49(2006.01);A61K31/4188(2006.01);A61K31/437(2006.01);A61K31/4985(2006.01);A61K31/4245(2006.01);A61K31/4196(2006.01);A61K31/4178(2006.01);A61K31/4035(2006.01);A61P11/06(2006.01) | 主分类号 | C07D487/04(2006.01) |
| 代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 杨青;樊卫民 |
| 主权项 | 1.下列通式的化合物，或其可药用盐或立体异构体，<img file="C008182540002C1.GIF" wi="659" he="464" />其中：每个R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地是1-4个碳原子的烷氧基；X和X′是＝C＝O；R<sup>3</sup>是-SO<sub>2</sub>-Y，其中Y是1-6个碳原子的烷基；R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>之一是氢，而R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>中的另一个是下式基团：<img file="C008182540002C2.GIF" wi="357" he="186" />其中：z是0或1；R6是H或2-5个碳原子的烷酰基，任选被卤素或1-4个碳原子的二烷基氨基取代；和R<sup>7</sup>是氢；或R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>连在一起是-CH＝CH-CH＝CH-、-CH＝CH-N＝CH-；条件是当R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>之一为氢而另一为通式(A)结构时，z不是0。 | ||
| 地址 | 美国新泽西 | ||