噻吩并[2,3－d]嘧啶二酮及其在自身免疫性疾病调节中的用途

摘要

本发明涉及式(1)化合物；其中：R¹和R²各自独立地表示C_1-6烷基、C_3-6链烯基、C_3-6环烷基C_1-3烷基或C_3-6环烷基；每种基团可任选被1～3卤原子取代；R³为异唑烷-2-基羰基或四氢异嗪-2-基羰基，其中各环任选被一个羟基取代；Q为CO-或C(R⁴)(R⁵)-(其中R4为氢原子或C_1-4烷基且R⁵为氢原子或羟基)；Ar为5-～10-员芳香环体系，其中最多4个环原子可为独立地选自氮、氧和硫的杂原子，该环体系任选被一或多个如说明书中所定义的取代基所取代。本发明还涉及制备包含式(1)化合物的的方法，药物组合物，以及式(1)化合物用于，特别是用于自身免疫性疾病调节的方法。

主权项

1.式(1)化合物： 其中：R¹和R²各自独立地表示C_1-6烷基、C_3-6链烯基、C_3-6环烷基C_1-3烷基或C_3-6环烷基；每种基团任选被1～3个卤原子取代； R³为异唑烷-2-基羰基或四氢异嗪-2-基羰基，其中各环任选被1个羟 基取代； Q为-CO-或-C(R⁴)(R⁵)-(其中R⁴为氢原子或C_1-4烷基且R⁵为氢原子或羟 基)； Ar为5-～10-员芳香环体系，其中多至4个环原子可为独立地选自氮、氧 和硫的杂原子，该环体系任选被一或多个取代基取代，取代基独立地选自 C_1-4烷基(任选被1、2或3个羟基取代)、C_1-4烷氧基、卤素、卤代烷基、二卤 代烷基、三卤代烷基、C_1-4烷氧基C_1-4烷基、C_1-4烷硫基、C_1-4烷氧基羰基、 C_2-4烷酰基、氧代、硫代、硝基、氰基、-N(R⁶)R⁷及-(CH2)pN(R⁸)R⁹、羟基、 C_1-4烷基磺酰基、C_1-4烷基亚磺酰基、氨基甲酰基、C_1-4烷基氨基甲酰基、二 -(C_1-4烷基)氨基甲酰基、羧基、或包含多至4个独立地选自氮、氧和硫的杂 原子的5或6员芳香环； P为1～4 R⁶和R⁷各自独立地表示氢原子、C_1-4烷酰基或C_1-4烷基，或与其连接的 氮原子一起形成5-～7-员饱和杂环； R⁸和R⁹各自独立地表示氢原子、C_1-4烷酰基或C_1-4烷基，或与其连接的 氮原子一起形成5-～7-员饱和杂环； 或其可药用盐或前药。