| 发明名称 | 5－(1,3－噁唑－2－基)苯甲酸衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了结构式Ⅲ代表的化合物，以及使用氯化锌/选择性取代的噁唑加成化合物和结构式Ⅰ代表的化合物制备结构式Ⅲ代表的化合物的方法，其中R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>、R<SUB>3</SUB>和R<SUB>6</SUB>如本文定义。此外，公开了使用结构式Ⅲ代表的化合物制备用于治疗阿尔茨海默氏病的化合物的方法以及相关的条件。 | ||
| 申请公布号 | CN1324017C | 申请公布日期 | 2007.07.04 |
| 申请号 | CN03814447.6 | 申请日期 | 2003.06.20 |
| 申请人 | 法玛西和厄普约翰有限责任公司 | 发明人 | M·R·里德;R·J·因博尔迪诺 |
| 分类号 | C07D263/32(2006.01);C07D413/12(2006.01);A61P25/28(2006.01) | 主分类号 | C07D263/32(2006.01) |
| 代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人 | 沙捷;彭益群 |
| 主权项 | 1.一种以下结构式代表的化合物的制备方法：<img file="C038144470002C1.GIF" wi="331" he="363" />其中：R<sub>1</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或OH；R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>独立地为H、苯基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基；或R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>及其连接的碳原子形成一个苯并环，该环可任选被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或二烷基氨基取代；以及R<sub>6</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>；其中R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；该方法包括：形成反应混合物，该反应混合物中包括：结构式I代表的化合物：<img file="C038144470002C2.GIF" wi="339" he="310" />其中X为Br、I、OTf或OMs；结构式II代表的化合物：<img file="C038144470002C3.GIF" wi="195" he="359" />过渡金属催化剂和溶剂。 | ||
| 地址 | 美国密歇根州 | ||