| 发明名称 | 作为组织蛋白酶抑制剂的新化合物和组合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式I化合物，其中的变量参数如权利要求1所定义，本发明还涉及其制备方法及其用作组织蛋白酶S抑制剂的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN1324008C | 申请公布日期 | 2007.07.04 |
| 申请号 | CN02817890.4 | 申请日期 | 2002.09.16 |
| 申请人 | 安万特药物公司;AXYS药物公司 | 发明人 | M·格劳佩;J·T·帕默;D·J·奥尔德斯;S·图赖拉特南 |
| 分类号 | C07C317/48(2006.01);C07C317/50(2006.01);C07D207/24(2006.01);C07D223/08(2006.01);C07D295/20(2006.01);C07D307/32(2006.01);C07K5/065(2006.01);A61K31/10(2006.01);A61P19/02(2006.01);A61P29/00(2006.01) | 主分类号 | C07C317/48(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1.式I化合物或其可药用盐：<img file="C028178900002C1.GIF" wi="542" he="551" />其中：X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>都是亚甲基；R<sup>3</sup>是-CR<sup>5</sup>＝CHR<sup>6</sup>，其中，R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>与和R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>相连的原子一起形成C<sub>3-12</sub>环烯基或C<sub>6-12</sub>芳基，其中R<sup>3</sup>任选被1个基团取代，所述取代基独立地选自C<sub>1-4</sub>烷基、卤代C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-3</sub>烷氧基、卤代C<sub>1-3</sub>烷氧基；且R<sup>4</sup>是-C(O)X<sup>5</sup>R<sup>11</sup>，其中X<sup>5</sup>是键，其中R<sup>11</sup>是杂C<sub>5-12</sub>环烷基C<sub>0-3</sub>烷基、杂C<sub>5-12</sub>芳基C<sub>0-3</sub>烷基；X<sup>3</sup>是式(a)、(b)或(c)的基团：<img file="C028178900002C2.GIF" wi="1487" he="325" />n是0、1或2；R<sup>20</sup>为氢；R<sup>21</sup>选自氢和-C(O)R<sup>26</sup>、-S(O)<sub>2</sub>R<sup>26</sup>、-C(O)OR<sup>26</sup>；R<sup>23</sup>选自H、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>6-12</sub>芳基C<sub>0-6</sub>烷基，任选被氨基、-NHC(O)R<sup>15</sup>或-R<sup>15</sup>取代，其中R<sup>15</sup>为苯基C<sub>0-3</sub>烷基；R<sup>25</sup>选自氢、C<sub>6-12</sub>芳基C<sub>0-6</sub>烷基或-X<sup>4</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>26</sup>，其中X<sup>4</sup>是键或C<sub>1-2</sub>亚烷基；R<sup>26</sup>选自氢、C<sub>6-12</sub>芳基C<sub>0-6</sub>烷基；其中X<sup>3</sup>任选还含有1个取代基，所述取代基当存在于脂环族或芳香族环系中时为独立地选自-X<sup>6</sup>OR<sup>17</sup>，其中X<sup>6</sup>是键或C<sub>1-6</sub>亚烷基，每种情况下的R<sup>17</sup>独立地是氢、C<sub>1-6</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||