| 发明名称 | 氨基酸取代的六氢－吡嗪并[1,2－A]嘧啶－4,7－二酮衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及取代的六氢吡嗪并[1，2－a]嘧啶－4，7－二酮衍生物、其生理学上可接受的盐及其生理学功能的衍生物，本发明也涉及其中基团具有所述定义的式(I)化合物、其生理学上可接受的盐以及它们的生产方法。所述化合物可以用作例如降食欲药物。 | ||
| 申请公布号 | CN1993364A | 申请公布日期 | 2007.07.04 |
| 申请号 | CN200580026819.4 | 申请日期 | 2005.08.16 |
| 申请人 | 塞诺菲－安万特德国有限公司 | 发明人 | P·伦宁格;S·施滕格林;T·克拉邦德;M·戈塞尔;P·萨法尔;M·斯姆尔奇纳;J·斯普纳摩;G·梅里曼;J·T·克莱因;B·怀特雷;C·兰特;K·波尔多;Z·杨 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01);A61P43/00(2006.01);A61K31/4985(2006.01) | 主分类号 | C07D487/04(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 主权项 | 1.式I化合物及其生理学上可接受的盐：<img file="A2005800268190002C1.GIF" wi="662" he="791" />其中各基团的含义如下：A为3-12元单环、双环或螺双环环，它可以含有一或多个选自N、O和S的杂原子，且所述3-12元环可以进一步具有下列取代基：例如F、Cl、Br、NO<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、CN、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、芳基、CON(R11)(R12)、N(R13)(R14)、OH、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N(R15)CO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基；R11、R12、R13、R14、R15分别互相独立地为H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、杂环；n为0或1；m为0或1、2、3、4、5或6；R1为R8、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-R8、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-亚链烯基-R9、(SO<sub>2</sub>)-R8、(SO<sub>2</sub>)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-R8、(SO<sub>2</sub>)-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-亚链烯基-R9、(C＝O)-R8、(C＝O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-R8、(C＝O)NH-R8、(C＝O)-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-亚链烯基-R9、(C＝O)-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-R8、(C＝O)-NH-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-亚链烯基-R9、COO-R8、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-R8、COO-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-亚链烯基-R9、亚炔基-R9、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基)-杂环，其中所述亚烷基可以被F取代一次或多次；R8、R9分别互相独立地为H、F、Cl、Br、I、OH、CF<sub>3</sub>、芳基、杂环、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基，其中所述环或环系可以被下列基团取代至多3次：F、Cl、Br、I、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>、CON(R11)(R12)、N(R13)(R14)、SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>；B为键、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-、-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-亚链烯基-、-(SO<sub>2</sub>)-、-(SO<sub>2</sub>)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-、-(SO<sub>2</sub>)-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-亚链烯基-、-(C＝O)-、-(C＝O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-、-(C＝O)-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-亚链烯基-、-(C＝O)NH-、-(C＝O)-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-、-(C＝O)-NH-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-亚链烯基-、COO-、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-、COO-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-亚链烯基-、-NH-SO<sub>2</sub>-、-NH-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-、-NH-SO<sub>2</sub>-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-亚链烯基-、-NR11-SO<sub>2</sub>-、-NR11-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-、-NR11-SO<sub>2</sub>-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-亚链烯基-、-NH(CO)-、-NH(CO)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-、-NH(CO)-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-亚链烯基-；R2为杂环，其中所述杂环可以被至少一种氨基酸或一种氨基酸衍生物所取代；R3、R4、R5分别互相独立地为H、F、Cl、Br、I、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基、O-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烯基、O-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基、芳基、O-芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-亚烷基-芳基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-亚烷基-芳基、S-芳基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CO-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>；R6为H、F、Cl、Br、I、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基、O-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烯基、O-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基、芳基、O-芳基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-亚烷基-芳基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-亚烷基-芳基、S-芳基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CO-N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>。 | ||
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